酪氨酸激酶抑制剂概述

目前,具有高选择性的分子靶向抗肿瘤药物得到了市场广泛的认可。其中,酪氨酸激酶抑制剂是一种能够破坏肿瘤细胞的信号传导,抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成,几乎不会影响正常细胞的分子靶向药物。因而对其研究与开发已经成为抗肿瘤药物研究领域的热点课题,本文介绍了常见的靶向抗肿瘤药物并重点综述了已经上市的酪氨酸激酶抑制剂。     

抗肿瘤药物新剂型“注射用紫杉醇脂质体”关键技术研究及产业化——南京绿叶思科药业有限公司成果展示

抗肿瘤递药系统是近二十年来药物新剂型研究的热点之一。国内外对高效低毒的靶向递药系统的研究越来越深入．靶向制剂脂质体递药技术更是其中研究和开发的热点。虽然国内外发表了大量有关脂质体药物的学术论文。但迄今为止,国内外已上市的脂质体药物却寥寥无几。     

醌类化合物及其衍生物抗肿瘤活性研究进展

目的:为寻醌类化合物中抗肿瘤活性找作用强、毒性低并且对癌细胞具有靶向性的一类化合物。近年,以醌类化合物及其衍生物为先导化合物开发抗肿瘤新药的研究已成为该领域的热点课题。醌类化合物是一类天然生物活性分子,多数具有抗肿瘤作用。随着该类化合物抗肿瘤作用及其机理的深入研究和逐步阐明,人们合成了许多醌类衍生物。方法:通过查阅近期国内外文献。结论:文章综述了近年来此类化合物及其衍生物抗肿瘤作用研究的新进展,以期为进一步研究与开发提供有价值的参考。     

自体肿瘤细胞微颗粒介导靶向生物化疗技术研发及晚期肺癌临床应用

肺癌是全球最常见的恶性肿瘤,晚期肺癌患者丧失手术机会、生存时间短,化疗作为主要治疗手段疗效和安全性有待提高,探索新型有效的治疗方法已成为医学研究的重中之重.近10年,肿瘤靶向治疗与生物免疫治疗取得显著进展,在肿瘤的综合治疗中发挥着越来越大的作用,尤其在抗肿瘤单克隆抗体、树突状细胞疫苗、过继性免疫细胞治疗、小分子靶向治疗药物及靶向免疫检查点治疗等方面都有较大的突破.与传统放化疗相比,靶向治疗与生物免疫治疗的抗肿瘤效果良好、毒副作用小、患者耐受性较好.然而,因个体差异(适应人群窄)、靶点有限,耐药及耐药后的治疗选择是其面临的主要难题.此外,临床实际应用中单一生物免疫治疗患者获益也往往有限.     

食用真菌多糖抗肿瘤活性研究进展

药食两用真菌因其丰富的生物活性物质,已成为热门研究内容,从食用真菌中得到的多糖及其糖蛋白展现出多种药理活性,包括抗肿瘤,免疫调节,抗氧化和抗疲劳等。肿瘤是威胁人类健康的主要疾病之一,目前有效的化疗药物在肿瘤治疗中面临的最大问题就是细胞毒性药物引发的全身毒性。因此,寻找新型抗肿瘤药物十分重要。本文对真菌多糖抗肿瘤活性及其作用机制进行综述,期望为生物制药的开发应用提供科学依据及理论基础。     

异喹啉类生物碱抗肿瘤作用机制研究进展

经过近年来的研究发现异喹啉类生物碱具有抗炎抗茵、镇痛镇咳、抗心律失常、保护脑血管、调节免疫一些药理作用。本文对其抗肿瘤作用进行了进一步研究,从不同方式和不同途径介绍了几种典型异喹啉类生物碱抗肿瘤作用机制。希望通过对异喹啉类生物碱的研究为开发出一种毒副作用小,靶向性强的抗肿瘤新药提供足够的依据。     

抗肿瘤药物与DNA相互作用的热动力学规律

采用微量热方法,从热动力学角度,建立抗肿瘤药物与ＤＮＡ作用的热动力学模型,计算系列相关的热力学函数。归纳了抗肿瘤药物与ＤＮＡ的作用类型及热动力学特征,为探讨抗肿瘤药物与ＤＮＡ的作用机制提供了重要信息。     

作用于VEGF靶点的治疗药物现状分析

靶向药物将肿瘤治疗从化疗推向个体化精准治疗时代，显著提高了患者的生存期和生活质量。VEGF是一种明星靶点，开发作用于VEGF靶点的治疗药物已经成为了国内外研究热点。文章基于已发表的文献证据、数据库、国内外药品说明书，重点针对抗VEGF药物的作用机制、产品现状和我国自主研发的抗VEGF药物现状进行综述，以期为靶向治疗药物研发和临床用药提供参考。     

纳米靶向给药系统的抗肿瘤应用前景分析

化学疗法(chemotherapy)是临床上治疗肿瘤的主要途径之一,但化疗药物在肿瘤部位的低浓度及严重毒性反应仍是其临床应用受限的首要问题,因此,抗肿瘤药物的靶向输送成为科学研究的焦点。     

几种天然植物中抗肿瘤药物的研究进展

天然植物中舍有抗肿瘤活性的药物,对它们进行化学结构的修饰和改造,是当前及今后一段时期内抗肿瘤药物研究的热点,通过化学结构的修饰与改造,获得毒性低而抗肿瘤作用显著的植物来源抗肿瘤药物的新衍生物亦是今后努力的方向.文章通过时几种天然植物中抗肿瘤药物的综述,初探了这些抗肿瘤药物的构效关系.     

四川省靶向抗肿瘤药物的专利分析

本文对四川省靶向抗肿瘤药物的专利申请进行了挖掘,对重点申请人、重点专利和主要研究靶点进行了分析,以期对四川省药物研发机构的研发和专利布局提供参考。结果表明四川在这一领域的科研力量主要集中在高校,因此专利申请虽然涉及靶点种类多,但是主要集中在实验室研究阶段,市场化程度偏低。建议促进药品研发向优势企业集中,优化企业结构,加强产学研合作。     

雷公藤甲素的抗肿瘤作用

从雷公藤中分离出的活性较高的雷公藤甲素表现出明显抗肿瘤活性,大量研究结果显示雷公藤甲素可以多方向、多靶点、交叉发挥抗肿瘤作用,抗肿瘤谱广,与传统抗肿瘤药物相比,雷公藤甲素自身细胞毒性作用轻,抗肿瘤活性更强,对并能表现出明显的放疗及化疗增敏作用。本文着重介绍雷公藤甲素抗肿瘤作用的可能机制。     

浅谈抗肿瘤药物紫杉醇

紫杉醇是一种具有独特结构和独特作用机制的抗肿瘤药物,该药是从红豆杉属植物紫杉中提取并开发利用的天然广谱抗癌新药。自1992年FDA批准上市以来,紫杉醇独特的抗肿瘤作用日益受到世界各国研究人员的重视,现已广泛应用于临床,并成为多种肿瘤的一线化疗药物。介绍了紫杉醇的抗肿瘤机制、临床应用、结构改进等研究进展情况。     

“抗肿瘤药物高分子纳米载体的多功能性和协同作用”重大项目结题综述

国家自然科学基金重大项目"抗肿瘤药物高分子载体的多功能性和协同作用"针对当前抗肿瘤纳米药物药效提升受限的关键科学问题,设计新一代高分子药物载体,综合实现抗肿瘤纳米药物的(1)长循环、(2)肿瘤组织富集、(3)肿瘤组织渗透、(4)进入肿瘤细胞、(5)胞内药物释放,提升抗肿瘤纳米药物的总体治疗效果。经过项目组5年(2014—2018年)的努力,在高分子纳米载体结构与体内药物输送特定过程的构效关系、智能响应性高分子纳米药物载体的多功能化研究、复合组装纳米药物载体的功能协同与集成、功能协同化高分子纳米载药系统的疗效和初步安全性评价等方面取得了一系列创新性研究成果。本项目的研究对新一代抗肿瘤纳米药物的发展具有重要意义。     

华蟾素干预中晚期原发性肝癌的研究概况

华蟾素是我国传统药材中华大蟾酥干皮加工制成的重要制剂,是我国临床应用较为广泛的抗肿瘤药物,对多种肿瘤细胞具有较明显的抗肿瘤作用。原发性肝癌是我国常见的恶性肿瘤之一,华蟾素能缓解肝癌的临床症状,提高患者生活质量,具有减毒增效的作用。文章就华蟾素对原发性肝癌的临床应用及药理研究进行综述。     

中药有效部位及其有效成分抗肿瘤作用研究进展

本文综述了近几年对抗肿瘤中药的有效部位及有效成分的研究,并对作用机制进行了深入探讨。中药抗肿瘤作用的开发与应用须在中医基础理论指导下进行,研究内容主要分为三个部分:有效部位、有效成分和作用机理的研究。经过大量的研究与实践,目前我国在中药抗肿瘤方面的研究已取得了一些可喜的成果,逐渐为治疗肿瘤疾病奠定基础。     

以EGFR为靶点的抗肿瘤药物专利现状分析

2011年,我国首个自主知识产权EGFR靶向抗肿瘤药盐酸埃克替尼的上市,标志着打破了小分子靶向抗肿瘤药完全依赖进口的局面。在“专利为王”的今天,没有专利就意味着没有竞争力。在国内医药市场,很多仿制药和创新仿制药,都不抵国际制药巨头的几个核心专利。因此,我国药企要注重创新能力,重视专利运用,努力加入“专利游戏”。本文分析EGFR靶向抗肿瘤药的中国专利现状,为国内药企申请专利提供思路,为其有效应用专利策略争夺本土市场提供依据。     

努力为云药开发和产业化提供科技支撑

<正>云南省天然药物药理重点实验室是1992年4月经云南省人民政府批准,依托昆明医学院建设的第一批省级重点实验室。1994年12月验收合格投入运转,是我省从事新药临床前药效学评价、药理学研究和安全性评价的专业机构,也是云南省新药研发高层次专业人才培养的重要基地。研究领域涉及抗肿瘤药理、心脑血管药理、内分泌及代谢药理和药物安全性评价等领域,已在分子、细胞、器官和动物水平建立了不同层次、不同水平的生物活性筛选     

RGD序列在药物递送中的应用

传统的给药方法导致药物分子的全身扩散,并引发不利的副作用。纳米粒子的靶向递送可以使药物分子在特定的靶向位置聚集,减少药物的毒副作用。RGD序列(Arg-Gly-Asp)是由精氨酸、甘氨酸和天冬氨酸组成的短肽序列,能够竞争性抑制多种粘附蛋白与血小板的结合。大多数整合素蛋白可以与RGD发生特异性结合,从而使含有RGD序列的化合物可以靶向于整合素蛋白过表达的肿瘤细胞或肿瘤内皮血管。目前,RGD已大量应用与药物递送中。本文主要对由RGD序列介导的药物递送进行综述。     

纳米技术在药剂中的应用

纳米药物制剂具有药物溶解度增大、口服药物吸收良好、生物利用度增强、减少用药量、药物靶向作用增强等特点。针对纳米技术在药剂中的应用进行综述。