替米沙坦关键中间体合成工艺优化

研究替米沙坦中间体2-正丙基-4-甲基-6-(1’-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑(1)的合成工艺，并进行了改进与优化。以丁亚氨酸乙酯盐酸盐（2）为起始原料，与4-氨基-3-甲基苯甲酸（3）反应生成4-丁眯基-3-甲基苯甲酸（4）,4经次氯酸钠溶液处理环合，生成2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑（5）,5与亚硫酰氯反应生成2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-酰氯（6）,6与N-甲基邻苯二胺盐酸盐（7）发生亲核、环合反应最终得到替米沙坦关键中间体2-正丙基-4-甲基-6-(1’-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑(1)，目标产物1总收率72.14%，纯度99%。优化后工艺路线短，反应条件温和，适合工业化生产。     

铜(Ⅱ)-普利沙星配合物与DNA的相互作用

[目的]研究普利沙星与铜(Ⅱ)结合后与DNA分子的相互作用机理.[方法]利用紫外光谱、循环伏安法研究普利沙星与Cu(Ⅱ)的结合作用及形成配合物的配位比;运用荧光光谱、循环伏安法、黏度测定、盐效应等方法确定普利沙星与cu(Ⅱ)形成的二元配合物与DNA的相互作用方式及结合常数.[结果]普利沙星与Cu(Ⅱ)以2:1形成二元配合物.通过静电和部分嵌插方式与DNA相互作用,结合常数为9.71×105L mol-1.[结论]普利沙星与Cu(Ⅱ)形成的二元配合物和普利沙星相比,与DNA的作用更强.     

诺氟沙星-钇配合物的合成及其与DNA作用的研究

文章合成了新的诺氟沙星-钇配合物,并应用荧光、黏度和热变性等方法,对此化合物与小牛胸腺DNA作用方式进行了研究.结果表明:配合物与DNA作用时,荧光发生淬灭,黏度增大,热变性温度升高;Scatchard图表明配合物对溴化乙锭(EB)与DNA的结合为竞争性抑制;配合物与DNA作用方式为嵌插结合.     

紫外吸收光谱考察八元瓜环与5,6-二甲基苯并咪唑的相互作用

以3,4-二甲基邻苯二胺为原料,合成5,6-二甲基苯并眯唑的盐酸盐,并以核磁共振方法对产物进行了表征.采用紫外可见分光光度法考察了八元瓜环与5,6-二甲基苯并咪唑的作用,实验结果表明八元瓜环与5,6-二甲基苯并咪唑形成1:2的稳定包结物.     

6-甲基-2-（α-羟甲基）-1H-苯并咪唑荧光增敏探针法测定蛋白质

以6-甲基-2-（α-羟甲基）-IH-苯并咪唑（MHMBM）作为荧光探针,利用蛋白质对MHMBM荧光增敏作用,建立了测定人血清总蛋白的新方法。结果表明,在中性水溶液中,MHMBM的荧光强度与牛蛋白（BSA）的浓度呈良好的线性关系,相关系数（r）为0．9995,检出限2．3μg／mL,线性范围4．6—60．0μg／mL。本方法用于测定两种样品溶液中的总蛋白,RSD（n=6）分别为1．7％和1．3％,回收率95．5％和98．6％。     

诺氟沙星金属配合物与DNA作用的研究

合成了新的诺氟沙星-饵金属配合物,并应用荧光、黏度和热变性等方法,对此化合物与小牛胸腺DNA作用方式进行了研究.配合物与DNA作用时,荧光发生淬灭,黏度增大,热变性温度升高;scatchard图表明配合物对溴化乙锭(EB)与DNA的结合为竞争性抑制.实验结果一致表明,配合物与DNA作用方式为嵌插结合.     

5-氟脲嘧啶与牛血清白蛋白相互作用的光谱研究

利用紫外-可见吸收光谱和荧光光谱,研究了5-氟尿嘧啶(5-Fu)与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用.发现在pH为7.4三羟甲基胺基甲烷-盐酸缓冲溶液(Tris-HCl)中,随着5-Fu浓度的增加,BSA的特征紫外吸收峰逐渐增强,特征荧光峰的荧光强度逐渐减弱,说明它们之间存在相互作用.计算得到25℃时5-Fu与BSA的表观结合常数KA为7.1×104L·mol-1,结合位点数为1.18.5-Fu与BSA的相互结合作用为荧光静态猝灭过程.     

表观黏度法研究聚丙烯酰胺与聚乙二醇在水中的相互作用

采用表观黏度法,以黏度增长因子R为指标,对聚丙烯酰胺(PAM)与聚乙二醇(PEG)在水中的相互作用进行研究,并考察PAM摩尔分数、PEG相对分子质量、剪切速率和温度对其相互作用的影响。结果表明:混合体系中PAM与PEG之间的相互作用表现为表观黏度的降低,主要为疏水、氢键及相互缠结作用等;当体系中PAM的摩尔分数为0.6时,相互作用最强;该作用随PEG相对分子质量的增大而略增强,随剪切速率的增加先增大后减小,随温度的升高先减小后增大。表观黏度法快捷简便,适用于溶液中聚合物分子间相互作用的研究。     

雷贝拉唑钠混合体系合成工艺的研究

目的 建立混合体系合成雷贝拉唑钠的新方法并对新方法进行优化。方法 以2-氯甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐（简称SM1）和2-巯基苯并咪唑（简称SM2）为原料,依据Williamson醚的合成工艺,首先将SM2与氢氧化钠溶液反应得到2-巯基苯并咪唑钠,增强其化学反应活性,接着将SM1与2-巯基苯并咪唑离子在水-乙醇、乙酸乙酯的混合系统中进行化学反应,制得雷贝拉唑硫醚,然后将雷贝拉唑硫醚用二氧化氯氧化制得雷贝拉唑钠粗品,再用重结晶法制备出高纯度的雷贝拉唑钠。结果 制备得到的雷贝拉唑钠纯度大于99.7%,收率超过85%,有关物质的总量不大于0.2%,单个杂质不超过0.1%。结论 本工艺生产步骤相对较少,减少了其他溶剂的使用,明显降低了生产成本,适合工业化生产,所得产物收率更高,纯度也更高,质量稳定性更好。     

含苯并咪唑分子的合成及表征

以二乙烯三胺、邻苯二胺、氯乙酸等为原材料,经过保护,环化,取代,水解等步骤,得到了一个新颖的苯并咪唑的衍生物3-(2-甲基苯并咪唑)-1,5-二胺-3-氮杂戊烷,并通过红外光谱、核磁共振确定其结构。     

核黄素与脱氧核糖核酸相互作用的液滴荧光法研究

在接近人体生理pH条件下,采用紫外光谱法和液滴荧光法研究了核黄素和小牛胸腺DNA的相互作用.研究结果表明,随着DNA浓度增加,核黄素产生紫外光谱减色效应及荧光猝灭效应.进一步研究发现盐效应可使核黄素的荧光猝灭效应减小,由此推测核黄素与DNA之间可能存在嵌入作用和静电结合作用.通过计算和Scatchard作图求得该反应的结合常数与结合位点数.     

吡啶基苯并咪唑化合物的微波合成及荧光特性

以邻苯二胺、吡啶甲酸为原料,多聚磷酸为催化剂和溶剂,经微波辐射合成了2-（3-吡啶基）苯并咪唑、2-（2-吡啶基）苯并咪唑。通过熔点、元素分析、IR和1H NMR对其纯度和结构进行表征,探讨了目标化合物在微波辐射下合成的工艺条件及荧光特性。     

2,2—二羟甲基—1,3—丙二醇双缩醛的制备与表征

醛与2,2—二羟甲基—1,3—丙二醇缩合制备了2,2—二羟甲基—1,3—丙二醇的二缩醛,并通过HNMR,IR和元素分析表征。     

Regularities in the E. coli promoters composition in connection with the DNA strands interaction and promoter activity

INTRODUCTION It is well known that the physical properties, namely DNA strands interaction in promoter are connected with their activity. As it was established the two promoter regions ?35 and ?10 are the most important for the promoter functioning, all bases in the ?35 (TTGACA) and ?10 (TATAAT) hexamers were highly conserved (Harley and Reynolds, 1987; Hawley and McClure, 1983). The functional impor- tance of these sequences was proved in many inves- tigations (Record et al., 199…     

8-羟基喹啉与鲱鱼精DNA作用方式的光谱法研究

在pH=7.40的Tris-HCl缓冲溶液中,采用荧光光谱法和粘度法研究了8-羟基喹啉（HQ）与鲱鱼精DNA的作用方式.用摩尔比法确定了HQ与DNA的结合比为12∶1.通过热力学研究得出,在27℃时HQ与DNA之间相互作用的Kφ27℃=3.844×105L/mol,热力学函数ΔrHφm=-5.08×104J/mol,ΔrGφm 300.15K=-3.2×104J/mol,ΔrSφm=-62.6 J/（mol.K）.结果显示该反应为焓驱动.实验表明HQ与DNA的作用方式为部分嵌插与静电作用方式.     

2—正十一烷基—1,3—二氧杂环已烷—5,5—二羧酸二钠盐的合成和性质

以十二醛与二羟甲基丙二酸二乙酯为原料反应,然后用氢氧化钠皂化,合成了2—正十—烷基—1,3—二氧杂环己烷—5,5—二羧酸二钠盐(4),并对它的临界胶束浓度(CMC)进行了测定。     

2,2——二羟甲基——1,3——丙二醇单缩醛的制备与表征

2,2——二羟甲基—1,3——丙二醇与醛缩合制备了2,2——二羟甲基—1,3——丙二醇单缩醛,其产物通过~1HNMR,IR和元素分析表征。     

氧氟沙星与小牛胸腺DNA相互作用研究

用荧光光谱法研究水溶液中氧氟沙星与小牛胸腺DNA的结合作用，测定了两个不同温度下氧氟沙星与DNA的结合常数KA和结合位点数n，探讨了其荧光猝灭机制；根据热力学参数确定了氧氟沙星与DNA之间的作用力以静电作用为主；进一步考察了二种金属离子及盐效应对该结合反应的影响．     

社会主义和哲学(一)

索列尔的序言并不符合历史唯物主义的本来观点.历史唯物主义中的人是与历史事件进程紧密相关并参与其中的.整个社会主义的实践问题在索列尔看来或许可以归纳为以下三方面:第一,无产阶级对自己作为一个阶级的存在是否有一个清晰的概念?第二,无产阶级自己是否有足够强大的力量来参加反抗其他阶级的斗争?第三,无产阶级是否将要推翻资本主义的组织结构,连同它的全部的传统思想体系?其实,历史唯物主义的理论传播现在还远赶不上社会达尔文主义,但历史唯物主义的研究方法却能让我们中的部分人写出关于历史的更加令人信服的著作,远比那些仅仅在哲学和古典学问的帮助下运用他们的技巧的文学家更加令人信服     

巷道赋存灰白砂岩力学性质试验研究

对于承受四面来压荷载、服务年限较长的巷道工程,获取岩石的物理力学性质具有十分重要的理论及现实意义。通过对南山煤矿现场取样,随后将岩样加工成标准试件进行单轴压缩试验,在常规试验工作的基础上,研究了该矿赋存灰白砂岩的物理力学性质。试验研究结果表明：（1）单轴压缩试验条件下,灰白砂岩抗压强度、弹性模量和泊松比分别为40.55-85.39 MPa、23.6-40.6 GPa、0.22-0.32,并表现出较大差异性;（2）灰白砂岩在单轴压缩试验条件下其破坏形式以竖向劈裂为主,并出现有试样整体破碎现象。该研究结果为巷道工程的掘进、设计及维护提供了有力的基础依据。