Cocktail探针法评价牛樟芝醇提物对人CYP450酶活性的影响

目的:研究牛樟芝醇提物对人肝CYP450酶的影响。方法:建立HPLC方法,通过Cocktail探针检测樟芝醇提物对人CYP450酶的影响。结果:牛樟芝各剂量组对CYP3A4/5有抑制作用;低剂量组对CYP2E1有促进作用,中、高剂量对CYP2D6、1A2、2E1、2C9亚型作用具有促进作用。结论:牛樟芝醇提物能促进人CYP1A2、2C9、2D6、2E1的活性;可以抑制CYP3A4/5代谢。     

叶立德环丙烷化和环氧化反应的立体化学控制

主要研究了硫、碲叶立德环丙烷化和环氧化反应的立体化学控制。通过添加剂、手性辅基、手性试剂等 3种策略,分别控制反应的非对映选择性和对映选择性。对烯丙基硫叶立德的不对称环氧化反应也进行了初步研究     

二茂铁配体在不对称烯丙基取代反应中的应用

以恶唑啉为导向基团 ,通过邻位锂化方便地高非对映选择性地合成了一系列平面手性二茂铁硫恶唑啉、硒恶唑啉和膦恶唑啉配体 .应用于 1 ,3 二苯基烯丙基醋酸酯的烯丙基烷基化反应 ,ee值最高可达 99%,膦氮配体在烯丙基胺化反应中 ,ee值最高也可达 97%.此外 ,发现中心手性起到了决定产物ee值和绝对构型的作用 ,平面手性和中心手性的匹配在取得高对映选择性上是重要的 .设计合成的一类平面手性二茂铁修饰的手性口袋型双膦配体 ,由于有平面手性的辅助而具有更有效的诱导效应 .这类配体在前手性亲核试剂的不对称烯丙基化生成季碳氨基酸衍生物构及alpha 位双取代季碳酮反应中 ,ee值最高分别可达到 75 %和 95 %.设计合成的 1 ,1’ 二茂铁膦氮配体 ,在单取代的烯丙基醋酸酯的钯催化区域选择性及对映选择性的烯丙基烷基化及胺化反应中 ,显示了非常高的反应活性、区域选择性和对映选择性 .配体中BINOL羟基由于和苄胺存在分子间氢键而对反应的选择性起到了关键作用 ,并从实验上给予了证明     

羊踟蹰木藜芦烷类成分对细胞色素P450酶作用的虚拟研究

采用Discovery Studio 2.5软件的CDOCKER和LibDock模块进行分子对接,对羊踟蹰木藜芦烷类成分与细胞色素P450酶几种亚型作用机制进行虚拟研究。以已知的和羊踟蹰木藜芦烷类成分作为配体,细胞色素P450酶的4种亚型CYP3A4、CYP2C9、CYP2E1和CYP1A2作为受体进行对接,并将对接结果进行打分,评判配体与受体的结合模式和亲和力,揭示其可能的作用机制。结果显示CYP2E1、CYP1A2为羊踟蹰木藜芦烷类成分的主要作用靶点。     

穿心莲内酯对小鼠肝细胞色素P450的影响

目的:研究穿心莲内酯对小鼠肝细胞色素P450的影响。方法:小鼠给药穿心莲内酯或3-甲基胆蒽后,分别测量小鼠肝脏内P450酶的总含量、CYP1A1/2的活性和蛋白表达等指标。结果:穿心莲单独给药时,对CYP1A1/2的活性及蛋白表达没有影响。穿心莲内酯和3-甲基胆蒽联合给药时对CYP1A1/2的活性呈诱导作用,同时CYP1A1/2的蛋白表达均显著高于空白对照。结论:穿心莲内酯与3-甲基胆蒽联合用药时对小鼠肝P450的活性及蛋白表达均显示出一定的调控作用。     

氮杂环卡宾催化合成手性含硫化合物研究获新进展

中科院化学所分子识别与功能院重点实验室在氮杂环卡宾催化合成手性含硫化合物研究中取得新进展。在前期实现氮杂环卡宾催化合成手性内酯、内酰胺等多种杂环化合物基础上,研究人员发展了氮杂环卡宾催化的烯酮与亚硫酰芳胺的不对称[2＋2]形式环加成反应,高产率、高对映选择性地得到了相应的硫杂环化合物。     

高选择性的有机合成新反应与新策略研究进展

本文基于"高选择性的有机合成新反应与新策略"国家自然科学基金创新研究群体部分研究成果,系统综述了在不对称催化合成新催化剂和新机制、有机合成新试剂及天然产物全合成等方面的研究进展。本研究群体发展了具有自主知识产权的新型"优势"手性双氮氧酰胺—金属配合物催化剂和新型开链胍类催化剂,在新反应和有重要用途的手性化合物的高选择性合成方面取得了优秀的结果;发展了手性有机胺类小分子的三烯胺催化新模式,实现了远程手性控制。基于串联反应策略、仿生策略及汇聚合成策略等,完成了多个复杂结构和重要活性天然产物的高效全合成,发展了一些有重要用途的药物分子的合成新途径。     

对映体选择性铜催化的分子内O-H键插入：一种合成手性2-羧基环醚的有效方法

我们通过手性二恶唑啉配体实现了铜催化的手性分子内O-H键插入omega-羟基-aIpha-重氮甲酸酯。高度对映体选择性分子内O-H键插入提供了一种不同大小和取代基的手性2-羧基环醚合成的有效方法。     

手性催化剂自负载研究取得新进展

中科院上海有机所金属有机化学国家重点实验室研究人员在其之前工作基础上,采用同时含二三联吡啶（tpy）和手性单磷配体MonoPhos结构单元的桥联配体,巧妙地通过与亚铁盐和铑盐选择性自组装,得到一系列含双金属Fe（Ⅱ）、Rh（Ⅰ）的手性配位聚合物催化剂。     

微生物降解多环芳烃研究进展

多环芳烃(PAHs)是一类普遍存在于环境中的难降解的有机污染物。从降解多环芳烃的微生物、多环芳烃降解菌的筛选、多环芳烃的共代谢机理等进行了综述,并对该领域的研究方向进行了展望。