静电纺丝载药聚乳酸(PLA)纳米纤维膜的综合实验设计

设计了一种新型良好生物相容性和可降解性的,以抗菌药物恩诺沙星(ENRO)为靶向药物,通过高压静电纺丝法制备的高分子聚合物聚乳酸(PLA)纳米纤维基复合药物载体。通过XRD、红外光谱和热重进行表征,结果表明ENRO药物是以物理分散的方式分布在纳米纤维内部和镶嵌在表面。研究添加不同质量分数ENRO对纳米纤维膜亲水性能的影响,发现静电纺丝PLA纳米纤维膜属于疏水材料,ENRO药物在一定程度上降低了静电纺丝PLA纳米纤维膜的亲水性能。通过SEM表面形貌观察和直径分析可知,10%PLA纺丝液制备的纳米纤维粗细均匀,且没有珠节,静电纺丝载ENRO/PLA纳米纤维的直径在300～900 nm。体外释放实验表明,静电纺丝PLA纳米纤维对ENRO具有很好的缓释效果。研究结果表明:该纳米缓释系统具有高达50%的载药量,长达72h的缓释特性。     

基于介孔二氧化硅的纳米药物输送系统构建

利用阳离子表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)为模板剂,正硅酸乙酯(TEOS)为硅源,采用水热合成法、酸液萃取法制备介孔二氧化硅纳米颗粒(MSNs)。氮气吸附—脱附实验结果表明,所制备的MSNs为典型的介孔结构,孔径分布均匀,适合于药物载带。抗肿瘤药物姜黄素(Cur)的载带与释放表明MSNs为典型的pH响应药物载体,在pH=7.4时Cur的包封率和载药率分别高达50%和15%左右,而在pH=5.0的环境中则快速释放药物。     

聚甲基丙烯酸水凝胶的药物缓释性能研究

以RB和BSA为不同分子量的药物模型,研究PMAA凝胶体外药物释放性能.实验结果表明,PMAA凝胶对BSA的包封率和载药率均要高于RB,但对RB的释放率要高于对BSA的释放率,并且在pH=7.4的环境下对RB的缓释性能更好,释放效率更高.     

基于高效液相串联质谱仪分析抗生素药的缓释放

利用自提取的红薯淀粉,采用反相乳液聚合法制备载药淀粉微球,然后探究其在不同的温度、不同pH溶液、不同的时间段载﹑缓释放阿莫西林情况.基于高效液相串联质谱仪(High Performance Liquid Phase chromatography-Mass Sperctrometer,HPLC-MS)对阿莫西林溶液浓度进行测定,通过浓度的变化,判断载﹑缓释放的最优条件.结果说明该淀粉微球具有一定的缓慢释放性能.最终确定的缓释放条件为:药与淀粉微球质量比1∶5,模拟体内小肠酸性pH=6.864,缓释放时间为2 h后,缓释放量可达到最大.     

白藜芦醇/富勒烯纳米组装体的制备——在胆管支架抗炎涂层中的应用评估

采用白藜芦醇(Res)和富勒烯(C60)结合制备Res/C60纳米组装体并验证其安全性和抗炎性。通过扫描电子显微镜(SEM)、拉曼光谱和X射线衍射研究了纳米组装体形貌、粒径大小及波谱峰值特征。其次,通过紫外分光光度法研究了Res的药物缓释行为。最后,通过MTT法在人脐静脉内皮细胞(HUVECs)层面验证了Res/C60纳米组装体的安全性以及体外的抗炎性。研究发现,Res/C60纳米组装体呈短棒状,横截面平均直径为(379.74±33.47)nm。拉曼光谱和X射线衍射特征峰显示Res/C60纳米组装体被成功制备。Res/C60纳米组装体的聚氨酯(PU)涂层中Res药物在30 d内累积释放量可达60%左右。胆管支架涂层对HUVECs细胞毒性较低,且通过释放Res可显著抑制炎症因子的释放。     

高压静电纺丝法制备磁响应阿司匹林镇痛贴的综合性实验设计

该文设计了以聚乳酸(polylactic acid,PLA)为基材,阿司匹林为模型药物,磁性粒子(Fe3O4)响应的静电纺丝法制备具有磁响应性的药物缓释纳米纤维镇痛贴,避免了所载药物在临床应用中存在的不良反应及其他不足。同时,对样品的纤维形貌、体外缓释、控释等性能进行测试。结果表明,利用静电纺丝方法制备的阿司匹林镇痛帖具有较好的药物包封率,在体外的缓释时间能够达到72 h以上,同时给予外加磁场时,能够加速药物的释放,具有磁响应性能。该实验项目结合了药学、材料科学、化学与机械工程等诸多学科,具有综合性和可操作性,作为制药工程专业本科生实践教学综合性实验项目,可培养学生的综合技能和创新能力。     

左氧氟沙星磁性明胶微球制备及其缓释性能

采用乳化-交联法研究了左氧氟沙星磁性明胶微球的制备及其缓释性能.选取左氧氟沙星与明胶的比例、水油比、明胶浓度、戊二醛用量四个因素进行正交实验,优化最佳合成工艺.采用动态透析法测定载药微球的体外释放特性,同时对载药微球的形态、粒径、磁性及包覆情况进行表征.结果表明,载药微球最佳制备工艺为:明胶浓度15%,左氧氟沙星明胶比1∶2,水油比1∶5,戊二醛用量3.6mL;包封率为8.89%,载药量为51.36%;微球5h体外累积释药百分率人工肠液中达到64%,人工胃液中达到72%,具有较好的缓释性能,体外释放符合一级动力学方程;磁性明胶微球成球性良好,分布均匀,Fe3O4及左氧氟沙星被明胶包覆.     

载紫杉醇PLGA多孔微球的可控制备及其对A549人肺癌细胞体外抑制作用的研究

恶性肿瘤是近代威胁人类健康的重大疾病之一,改变给药方式是目前抗肿瘤药研究的一个发展趋势,多孔微球作为一种药物新剂型,在药物新制剂的研发以及新剂型的改造方面应用广泛.本文以抗肿瘤药物紫杉醇为模型药物,聚乳酸羟基乙酸(PLGA)为载体,采用复乳溶剂挥发法(W/O/W)法制备载紫杉醇PLGA多孔微球.实验采用扫描电子显微镜、体外释放等方法评价载药多孔微球的性能;采用MTT法评价该载药微球体外对A549人肺癌细胞的抗肿瘤活性.实验显示,载紫杉醇PLGA多孔微球对A549人肺癌细胞生长具有明显的抑制作用.上述结果表明实验所得载药多孔微球具有良好的药物缓释特性及抗肿瘤效应,是一种具有良好应用前景的肺部给药载体.     

pH响应磁性载药微球的制备及体外释放的研究

采用种子乳液法制备了pH响应的超顺磁性壳聚糖负载抗肿瘤特效药依托泊苷的药物微球。通过透射电子显微镜(TEM)、热重分析仪(TGA)、振动样品磁强计(VSM)等对所制备的磁性功能聚合物微球的性能进行了表征,并对微球进行了药物体外释放的初步研究。表明载药微球具有优良的理化性质和明显的pH依赖性释放特征,可作为抗肿瘤药物的递送载体。     

穿膜肽修饰的PHBHHx负载紫杉醇递药系统构建

采用乳化溶剂挥发法、基因重组和蛋白纯化技术，制备了穿膜肽修饰的3-羟基丁酸-3-羟基己酸共聚酯(PHBHHx)负载紫杉醇(PTX)递药系统。通过调控乳化剂的种类、用量、包封材料与药物比例优化了纳米微球的尺寸、药物包封率及载药量，并对递药系统的尺寸、形貌进行了表征。结果表明：水包油型乳化剂选用0.5 mL的吐温-20、水相乳化剂选用60 mL(1%)聚乙烯醇，微球尺寸达到150 nm左右时，均匀性良好；PTX与PHBHHx比例为1∶50时，药物包封率及载药量达到最优，分别为81.02%和50.9 mg/g;递药系统分散度好，表面略显粗糙，基本呈球形，粒径约为150 nm。在最优条件下制备的PTX载药系统粒径较小，包封率较高，易实现功能化蛋白修饰，为PTX纳米药物提供了一种新的设计思路。     

卡铂壳聚糖/葡甘聚糖复合微球的制备及其性能测试

以液体石蜡作连续相,Span-80作乳化剂,以戊二醛为交联剂,在W/O型乳化体系中制备一种新型微球—卡铂壳聚糖/葡甘聚糖复合微球,探讨了制备工艺条件对微球形状性能的影响;通过显微镜观察,药物包裹率测定,药物释放量检测等分析了微球特性,评价了微球中卡铂的缓释性能.结果表明:制备的复合微球球形良好,球体表面光滑,微球中卡铂的包封率为39.13%,微球中的卡铂在生理盐水中具有一定缓释性能.     

pH值敏感水凝胶的合成及药物缓释性能研究

聚乙二醇(PEG)与丙烯酰氯反应合成聚乙二醇双丙烯酸酯(PEGDA)，然后以PEGDA、N—乙烯基—2—此咯烷酮(NVP)及丙烯酸为主要原料，N，N^ —亚甲基双丙烯酰胺(BIS)为交联剂，偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂，采用自由基聚合法合成了对pH值变化敏感的N—乙烯基—2—吡咯烷酮—丙烯酸—聚乙二醇双丙烯酸酯交联共聚物(po1y[NVP-AA-PEGDA])水凝胶．利用该共聚物为载体对抗癌药5—氟脲密啶(5—FU)进行包埋，并在SIF及SGF缓冲溶液中于37℃进行体外释药研究．结果表明，在pH值较小的缓释介质中药物释放曲线较平缓，释药周期较长，同时最终的平衡释药百分数也较小；随着样品中PEGDA量的减少，释药曲线趋于平缓，释药周期变长，最终的平衡释药百分数成小．     

共热解法制备磁性Fe@C纳米复合颗粒及其载药性能研究

以四氢呋喃为碳源、二茂铁为前驱体,采用共热解法制备Fe@C纳米复合颗粒,用透射电镜(TEM)、X射线衍射(XRD)、热失重(TG-DTA)、振动样品磁强计等对材料的结构、晶型、热稳定性、磁性能等进行表征分析,实验结果表明,产物为形状规则、分散均匀的核壳结构球形颗粒,Fe核的粒径为30-50nm,碳包覆的壳层厚度为10-20nm,比饱和磁化强度为69emu/g,水分散液在外磁场作用下有着较好的磁响应性和良好的磁分离性。采用阿霉素为模型药物与产物在血浆中进行吸附和脱附性能测试表明,当阿霉素浓度为1.4mg/mL时,产物对阿霉素具有最大吸附量为257mg/mg;释放时间为150min时,血浆中的累积释放药物总量为吸附量的39.67%,说明产物对阿霉素具有较好的吸附性和缓释性能。     

肝靶向白介素1受体拮抗剂乳糖酰基壳聚糖纳米颗粒的制备(英文)

合成乳糖酰基壳聚糖(GC)并以此为载体材料,采用静电喷射法制备载白介素1受体拮抗剂(IL-1Ra)GC纳米颗粒.在实验过程中,加入一定量聚氧化乙烯(PEO)于GC电纺溶液中,考察电纺溶液性质对颗粒形成的影响,优化溶液性质参数,通过扫描电子显微镜(SEM)观察得到表面光滑、颗粒平均直径约为530nm的载IL-1Ra纳米颗粒,并通过酶联免疫(ELISA)试剂盒检测得到载药纳米颗粒包封率为(1.52±0.04)%(n=3),载药率达到(90.36±3.46)%(n=3).为了考察所制备的GC纳米颗粒对肝细胞的亲和靶向性,实验以猪肝细胞为实验组,猪骨髓基质干细胞为实验对照组,分别加入FITC标记的GC纳米颗粒培养24h,荧光显微镜下观察到猪肝细胞表面荧光信号明显强于骨髓基质干细胞,表明本实验所制备的GC纳米颗粒具有明显的肝靶向功能.     

壳聚糖盐酸左氧氟沙星微球的制备和急性毒性研究

以壳聚糖为载体、盐酸左氧氟沙星为目标药物,采用乳液聚合法制备出壳聚糖盐酸左氧氟沙星载药微球;考察了载药微球的体外释放性能并将该载药微球进行小鼠灌胃给药研究.结果表明:该制备方法简单可行,且小鼠急性毒性较低.     

黄芩苷缓释胶囊的研制

制备黄芩苷缓释胶囊,并通过体外释放度对其处方进行优化.以黄芩苷为原料药,羟丙甲纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)、乳糖、聚维酮(PVP)的乙醇溶液为辅料制备缓释胶囊,考察不同因素对释放度的影响,通过正交试验优化制备处方.优化后的黄芩苷缓释胶囊的处方为黄芩苷0.5 g,HPMC 0.25 g,MCC 0.2 g,PVP的乙醇溶液浓度为6%,乳糖0.25 g.研究方法简便、快速,体外释放度显示黄芩苷缓释胶囊处方设计比较合理,可进一步研发.     

辛可宁分子印迹纳米球的制备及药物释放性能研究

以辛可宁为模板分子(T),甲基丙基酸(MAA)为功能单体,甲基丙基酸甲酯(MMA)为调节剂,乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA)为交联剂,采用沉淀聚合法制备得到均匀球形纳米分子印迹聚合物。当MIP组成为nMAA∶nMMA∶nEDMA=2∶7∶7∶10时,其平均粒径为580 nm,平衡吸附与释放实验表明该聚合物不仅对辛可宁有较好的分子识别性能,而且还具有良好的药物缓释性能。     

汉麻植物活性物/单宁酸/AgNPs/PAN复合微纳纤维膜的实验设计及抗菌活性研究

汉麻植物含有丰富的抗菌类活性物,可缓解由抗生素滥用导致的耐药性问题。该文使用高压静电纺丝技术设计了一种复合抗菌微纳米纤维膜,包含汉麻植物活性物质(HPA)、单宁酸(TA)、银纳米颗粒(Ag NPs)和聚丙烯腈(PAN)。实验发现：在PAN质量浓度为0.1kg/L、HPA和TA质量浓度均为0.03kg/L、AgNO₃质量浓度为0.01 kg/L、施加电压为17 kV、接收距离为14 cm、供液速率为1 mL/h时,制备条件最佳;在HPA的添加质量浓度为0.03kg/L时微纳纤维的形貌均一,直径均匀,药物负载和热稳定性良好;抗菌测试结果显示,不同HPA质量浓度的微纳纤维膜均能有效抑制大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的生长,其中对金黄色葡萄球菌的抗菌作用明显,抗菌率均达95%以上。因此,该实验设计和制备的HPA/TA/Ag/PAN复合纤维膜在抗菌方面具有良好的应用前景。     

超临界溶液浸渍法制备载药多孔微球用于肺部吸入式给药

超临界溶液浸渍法(supercritical solution impregnation,SSI)是一种将小分子物质负载到聚合物中的过程技术。肺部吸入式给药相较于传统的口服给药具有很多优势,具有良好的应用前景。本文使用SSI过程将地塞米松负载到聚乳酸多孔微球中,探究制备的载药聚乳酸多孔微球在肺部吸入式给药中的应用。考察多孔微球的形貌、空气动力学粒径以及释放行为等性质。实验结果表明,SSI制备的载药多孔微球载药量为1 mg/g,空气动力学粒径为4.08μm,满足肺部吸入式给药要求,并可在40天内释放61.6%的药物,具有良好的应用前景。     

右旋布洛芬缓释胶囊的释放度考察

目的：考察右旋布洛芬缓释胶囊的释放度。方法：采用转篮法,溶出介质为pH6．0的磷酸盐缓冲液,对研制的右旋布洛芬缓释胶囊的三批样品的释放均一性和辅料、胶囊以及滤膜对释药的影响进行考察。结果：三批样品的各时段取样点的释放度相差不大,均匀度较好,均在规定的范围内;辅料、胶囊和滤膜对释药试验的结果没有干扰。结论：研制右旋布洛芬缓释胶囊释药稳定,其释放度测定法可以作为其质量控制的方法。