Synthetic and biological studies on a cyclopolypeptide of plant origin

Objective: A natural cyclic peptide previously isolated from Citrus medica was synthesized by coupling oftetrapep-tide units Boc-Leu-Pro-Trp-Leu-Ome and Boc-Ile-Ala-Ala-Gly-Ome after proper deprotection at carboxyl and amino terminals followed by cyclization of linear octapeptide segment.Methods: Solution phase technique was adopted for the synthesis of cyclooctapeptide--sarcodactylamide.Required tetrapeptide units were prepared by coupling of Boc-protected dipeptides viz.Boc-Leu-Pro-OH and Boc-Ile-Ala-OH with respective dipeptide methyl esters Trp-Leu-Ome and Ala-Gly-Ome.Cyclization of linear octapeptide unit was done by p-nitrophenyl ester method.The structure of synthesized cyclopolypeptide was elucidated by FTIR,1H NMR,13C NMR,FABMS spectral data and elemental analysis.The newly synthesized peptide was evaluated for dif-ferent pharmacological activities including antimicrobial,anthelmintic and cytotoxic activities.Results: Synthesis of sarcodac-tylamide was accomplished with >78% yield utilizing dicyclohexylcarbodiimide (DCC) as coupling agent.Newly synthesized peptide possessed potent cytotoxic activity against Dalton's lymphoma ascites (DLA) and Ehrlich's ascites carcinoma (EAC) cell lines,in addition to moderate anthelmintic activity against earthworms Megascoplex konkanensis,Pontoscotex corethruses and Eudrilus sp.Moreover,cyclopolypeptide displayed good antimicrobial activity against pathogenic fungi Candida albicans and Gram-negative bacteria Pseudomonas aeruginosa,in comparison to standard drugs griseofulvin and ciprofloxacin.Conclusion: Solution phase technique employing DCC and triethylamine (TEA) as base proved to be effective for the synthesis of natural cyclooctapeptide.N-methyl morpholine (NMM) was found to be a better base for the cyclization of linear octapeptide unit in comparison to TEA and pyridine.     

把门打开

本人在多年文言文教学中，总结出这样几种方法，现作如下介绍。     

6种版本教材编排“测量物体的密度”内容的比较

6种版本教材编排"测量物体的密度"内容存在异同状况。人教版、苏科版、教科版、沪粤版教材均设置了测量物体的密度的学生分组实验;沪科版、北师大版教材没有编排"测量固体和液体的密度"实验。研究6种版本教材的编排特点,可以使我们做到"用教材教"而不是"教教材"。     

双苯并咪唑烷基胺类化合物的合成

本报道二乙醇胺与1-溴代烷反应，与亚硫酰氯反应，再与2-苯并咪唑硫醇钾合成N，N-双（？-苯并咪唑-2-硫-乙基）取代胺桥联化合物。这些化合物增色被1HNMR、IR和元素分析证实。     

二碘化钐引起的分子内还原偶联反应

本文综述了二碘化钐引起的分子内还原偶联反应,包括分子内酮一烯还原偶联、酮一炔还原偶联、频哪醇偶联和其它有关还原偶联反应。     

火药与眼泪

我记得以前曾经读到过一句话:很多时候我们都知道自己错在哪里,却不能跨出那艰难的第一步去改变。我深以为然,尤其是对于我这种嘴硬又爱面子的人,从不肯在父母面前认错。而旅行正好给我和父母一个新的机会,跳出我们之前生活的环境,离开熟知的人际圈子,在新的境遇里,重新寻找和父母之间相处的方式。换种说话,就是旅行给予我们勇气,助力我们去反思和改变。     

离子的极化作用及对化合物性质的影响

本文介绍了离子的极化作用，离子极化作用和变形性的某些规律，离子极化对化舍物性质的影响，如溶解性，热稳定性，导电率和金属性等。     

面对"3+综合"调整复习策略--以《卤素》为例初探元素化合物复习思路

新一轮高考改革中备受关注的文理“综合科目”终于于2000年7月在江苏、浙江等省揭下了神秘的“面纱”。“理科综合”所展现的“突出基础、重视能力、体现综合”的特点，无疑对原有的教学观念、教学方式及教学策略带来了很大的冲击。面对这一现状，在高三复习中对复习策略作相应的调整，该是每一位化学教师首先应该考虑的问题。     

由操情评比制度到“积分银行”——做一个会变通的班主任

一每次和青年班主任交流,都会被问到一个相同的问题:"您的班级开展了那么多活动,难道你们学校没有安排各种班级事务吗?我们学校安排的各种班级事物和评比太多了,根本没有时间做自己想做的事情。您是如何应对学校管理任务的呢?"其实,我的许多工作都是为了完成学校任务开展的。我认为,一个成熟的班主任应该能够有效整合各种资源,其中,最重要的就是整合学校布置的管理任务。只要我们换种角度看待学校的各项评比和行政干预,认真思考学校领导或     

解析四道有关“蜡烛燃烧”的问答题

用来制蜡烛的石蜡是一类含碳、氢元素的固体化合物，是一种可燃物．因石蜡熔点低，蜡烛在空气中燃烧实际上是气化后的石蜡在燃烧，燃烧时要用棉芯引导液体，所以会产生一些非常特殊的实验现象．现将初中化学新教材中有关蜡烛燃烧的探究性试题及分析整理如下．