高效毛细管电泳在手性药物拆分中的应用

介绍了高效毛细管电泳用于手性化合物拆分的主要模式,探讨了影响分离结果的主要因素,综述了各类手性选择剂的研究现状及在手性药物拆分中的应用.     

毛细管电泳手性拆分研究及应用进展

对毛细管电泳在手性拆分领域的应用和发展进行了综述，包括手性添加剂的选择和可能的拆分机理，并对该领域未来的发展方向作出展望，显示出毛细管电泳是手性拆分的一种高效、快速、简便的分离手段。     

手性有机化合物与手性拆分

介绍了手性有机化合物在医药、生物等领域的重要性，综述了手性化合物的拆分方法．     

环糊精衍生物在毛细管电泳手性药物拆分中的应用

对国内外毛细管电泳在手性物质拆分领域的研究与应用进行了综述,特别对近五年来以各种环糊精衍生物作为手性分子识别试剂拆分手性物质方面做了归纳总结,进一步对以环糊精衍生物作为手性选择试剂在毛细管电泳手性药物拆分中的应用研究做了简单展望.     

手性离子液体用于配体交换毛细管电泳拆分色氨酸对映体

利用手性配体交换毛细管电泳模式,以手性离子液体（1-乙基-3-甲基咪唑L-酒石酸盐,EMIML-Tar）为手性配体拆分色氨酸对映体.考察了背景电解质类型及pH值、分离电压、检测波长、进样时间、手性离子液体与镍离子比例及浓度、SDS浓度等因素对色氨酸对映体手性拆分的影响,得到优化后的分离条件.在最佳拆分条件下,色氨酸对映体能够在12 min内达到基线分离.     

HPLC法手性拆分百湿芬肠溶胶囊中的酮洛芬

建立了百湿芬肠溶胶囊中酮洛芬的手性拆分方法.利用PM-β-环糊精手性固定相拆分百湿芬肠溶胶囊中的酮洛芬对映异构体,对流动相的组成、pH值、流速等色谱条件进行优化.以甲醇-0.1％乙酸三乙胺=(40:60)做为流动相,缓冲溶液pH=4.00,色谱柱温为25℃,流动相流速为0.7 mL/min,在此条件下,百湿芬肠溶胶囊中的酮洛芬得到较好拆分.     

混合型寡糖手性固定相的制备

先制备了纤维二糖手性固定相和棉子糖手性固定相两种手性固定相,然后制备了混合型手性固定相,以正己烷∶异丙醇=90∶10为流动相,拆分2种手性药物,没有拆分开.结果表明,混合型寡糖手性固定相拆分效果不好.     

寡糖手性固定相研究进展

介绍了葡萄糖、纤维二塘、棉子糖、乳糖等用来作为高效液相色谱手性固定相的研究进展,研究发现这几种糖类作为高效液相色谱的手性固定相拆分效果比较好,比较有前途.同时展望了高效液相色谱手性固定相的发展前景.     

R-碳酸丙烯酯的合成研究

碳酸丙烯酯具有很高的应用价值,作为医药中间体在制药业中有着广泛的应用．通过对外消旋环己二胺进行拆分,进-步合成手性催化剂（S,S）-SalenCo,然后利用手性催化剂,动力学对外消旋的环氧丙烷开环得到手性1,2-丙二醇,再用手性的1,2-丙二醇与碳酸二乙酯通过酯交换反应得到手性碳酸丙烯酯．该方法具有对环境友好、反应条件温和等优点,为R-碳酸丙烯酯的合成提供了新途径．     

高效液相色谱法拆分酮咯酸氨丁三醇盐对映体

利用PM-β-环湖精手性固定相高效液相色谱法直接拆分酮咯酸氨丁三醇盐对映体．本试验研究了流动相中甲醇的含量、流动相的pH值、缓冲盐的浓度等色谱条件对拆分结果的影响．结果表明，在柱温为25℃，pH值为4．0，采用0．01mol／L的磷酸二氢钾缓冲溶液（含35％甲醇（V／V））作流动相时，酮咯酸盐对映体能达到基线分离．     

纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯)手性固定相的制备及禾草灵对映异构的拆分

用微晶纤维素和甲基苯甲酰氯反应合成了手性填料纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯)(CTMB),并涂敷于氨丙基硅胶上,制备成手性固定相(CSP)。用高效液相色谱法,在正相条件下用此手性固定相,对农药禾草灵外消旋体进行了拆分,考察了流动相组成,醇效应,温度及色谱柱长度对拆分及保留的影响,并对其在该手性柱上保留机理进行了讨论。     

氧氟沙星手性拆分的研究

首次以牛血清白蛋白(BSA)为手性添加剂,探讨了毛细管电泳法对氧氟沙星进行手性拆分的条件。研究结果表明:选用pH=6.2;6.8;7.0;7.4;8.0的50 mmol/L磷酸盐缓冲液且分别添加适当浓度的BSA时,氧氟沙星能达到基线手性分离。     

手性氨基酸及其衍生物不对称合成的研究进展

氨基酸的不对称合成是不对称合成方法学中不可缺少的重要组成部分,从合成方法学角度出发,综述了近年来手性氨基酸及其衍生物的不对称合成研究进展包括化合物衍生化、外消旋体拆分、膜拆分法、酶催化、色谱法等合成方法,并对其研究的前景进行了展望。     

模拟移动床色谱分离手性药物的研究进展

手性药物对映体分离理论与应用技术在药物及生命科学研究领域中占有极为重要的位置,是当前制药工业和生物技术发展的尖端研究课题。模拟移动床色谱已被国际上公认为制备规模拆分手性药物的最有效手段。介绍了模拟移动床色谱数学模型和数值分析方法的最新进展。     

手性1,1＇-联二萘酚的合成进展

1,1＇-联二萘酚（BINOL）是1926年合成出来的[1],其分子中的两个萘环不共面,是一种具有C2对称轴的典型手性化合物[2],具有很强的手性诱导作用,用其单一对映异构体能制备各种手性催化剂、手性诱导剂和拆分剂.自从1979年,Noyori[3]首次将其作为配体合成配合物催化醛,酮的还原反应以来,由其制备成的一系列手性配体和手性催化剂,在不对称合成中发挥着重要的作用,已广泛应用于手性医药、农药、香料、食品添加剂、分子识别材料的合成中[4].而且,由于联二萘酚中存在着萘环,在紫外灯下能发生很强的荧光,使产物易于观察,这一特点使联二萘酚倍受配位化学工作者的青睐.     

三乙二胺合钴（Ⅲ）配离子的合成拆分及表征——介绍一个化学综合性实验

三乙二胺合钴（Ⅲ）配离子,是第一个制备和分离出的金属配合物,因其配体乙二胺的螯合作用而引起的不对称取向,使其成为具有手性的金属配合物.本实验涉及到手性物质的制备拆分及表征,融合了无机实验和有机实验的实验技术,实验方法简便易行,教学效果好,是一个值得介绍的化学综合性实验.     

奥丁尼酮洛芬缓释胶囊中酮洛芬的手性拆分

采用高效液相色谱法,以β-环糊精为手性固定相拆分奥丁尼酮洛芬缓释胶囊中酮洛芬对映体,并对流动相中甲醇的含量、流动相的pH值、缓冲盐的浓度等色谱条件对拆分结果的影响进行了探讨.结果表明,在柱温为25℃,pH值为4.0,采用0.01 mol/L的磷酸二氢钾缓冲溶液,甲醇40%（V/V）作流动相时,奥丁尼酮洛芬缓释胶囊中的酮洛芬对映体能达到较好分离.     

预手性分子与对映面差异反应

介绍了立体差异反映的类型，预手性分子及其特征，重点讨论了预手性分子与手性试剂发生的11种对映面差异反应。     

消旋3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮的合成及其催化结晶诱导法手性拆分

合成了3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮的消旋体,对所合成到的消旋体化合物进行了手性拆分实验研究,找到了以焦谷氨酸为手性拆分结晶试剂,5-硝基水杨醛为不对称结晶诱导催化剂,乙醇-水溶液为溶剂的实验条件.反应条件温和,所得手性化合物的光学纯度高,其中R（＋）-3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮的拆分收率为74%,[!]D＋446＂（c=1.0,CH3OH）;S（-）-3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮的拆分收率为71%,[!]D-443＂（c=1.0,CH3OH）.     

浅谈手性药物的研究与发展

消旋药物所引发的临床负作用越来越受到普遍的关注；科学技术的发展有力地支持了手性药物的开发，手性药物是当今世界医药领域研究的热点，也必将成为我国新药开发的主要方向之一。