天然产物与药物化学概述

天然产物是大自然对人类的馈赠,为人类的健康幸福发挥着不可替代的作用。现有的化学药物超过半数发源于天然产物,而抗癌药物中更有超过三分之二发源于天然产物。本文通过青蒿素、喜树碱、紫杉醇等药物的研究概况阐述了天然产物在药物发现中的重要性。相关研究需要天然产物化学、有机合成、药物化学等多学科的发展,并在根本上要求维持生物多样性。     

用心语对话植物——记中科院昆明植物研究所郝小江研究员

云南省科技领军人才中国科学院昆明植物研究所研究员郝小江,40年如一日潜心植物化学及化学生物学研究,解读植物的化学语言,带领团队坚持科技创新,开辟了我国植物化学和天然药物化学研究的科研新路,创新成果在国际天然产物科学领域产生深远影响。     

海洋生物中天然产物的主要化学类型

由于海洋特殊的生态环境，产生了许多不同于陆源的次生代谢产物。已从海洋生物中分离得到许多化学结构独特、生理活性特异的天然产物。从化学结构上，它们主要可归为甾醇、萜类、皂甙、聚醚、大环内酯、脂肪酸、生物碱类、多糖、类胡萝卜素、前列腺类似物、烃类等类型。其中不少海洋天然产物具有显著的抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗艾滋病毒或抗衰老等活性，有望开发成新药。     

贺海燕:探索大自然的馈赠

天然产物是大自然给人类独一无二的馈赠,它是指动物、植物提取物或昆虫、海洋生物和微生物体内的组成成分或其代谢产物,由于其复杂的骨架结构和良好的药用价值,吸引着科学家对其进行结构鉴定及化学合成。1928年,英国细菌学家亚历山大·弗莱明(Alexander Fleming)从青霉菌中发现了具有抗革兰氏阳性菌的青霉素,并因此获得了1945年诺贝尔生理学或医学奖。青霉素的发现成为天然产物应用于临床研究的里程碑,人类由此进入了从天然产物中寻找新型药物的新时代。     

拉丁美洲天然产物化学的研究:一项地区性的调查

在内容不同、风格迥异的文章中,三位拉丁美洲化学家把本地区正在实施的、对种类繁多、丰富多彩的天然产物的研究作了分类解释,这是根根已发表的论文、出席的会议和为此可用的资料来源作出判定的。他们认为,在有些国家积极从事发展天然产物的化学之际,还有不少艰苦的工作需要做——在这方面也极需要对更多的、目前未利用的资源的属性进行研究。     

抗肿瘤天然产物新奇生物合成和自我保护机制研究取得重要进展

结构独特、活性显著的天然产物是大自然进化的结果,对这些天然产物进行生物合成研究是从基因、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界生物-化学的合成、调控及拮抗过程,对于新结构发现与创造以及复杂化合物高效制备均具有重要推动作用。     

加强我国植物化学研究

植物化学是研究植物次生代谢产物的化学 ,是天然有机化学的重要组成部分。建议我国植物化学应加强三方面的研究 :(1 )生物活性成分研究 ;(2 )利用优势建立有我国特色的植物化学 ;(3)密切与相关学科渗透交叉促进植物化学发展     

天然产物研究的科学及社会意义

迄今为止,许多的化学成就都是研究者在好奇心支配下进行探索的结果,并不一定是导致有实际重要意义之发现的那种有目的的,专注的心理状态的结果。特别是在发展中国家,以头一个发现新天然物质为荣的那种动力,并不能压倒以系统的、“合适的”方法对社会上有用的化学产品进行不断探索的那种需要。在以下的文章中,阐述了天然产物开发中的某些合适的观点。     

用好基金举办在华国际学术讨论会

在自然科学基金会和中国科学院的大力支持下,我所自1986年以来先后在国内举办有机化学各学科领域的中、小型国际学术讨论会近10次。如第一、三届中法天然产物学术讨论会、上海近畿有机化学讨论会、黄鸣龙有机化学讨论会、中苏磷化学讨论会、中意天然产物讨论会、第一届世界华人有机化学家学术讨论会、第二届中加有机化学讨论会、’94中国青年金属有机化学及均相催化学术讨论会及’94国际CFC & BFC学术讨论会等。     

优化《天然产物化学》教学内容培养优质学生

为了适应科技发展及专业人才需求,提高学生就业机会及就业后的工作能力,通过对天然产物化学课程的教学改革,培养具有扎实理论基础和创新能力的人才。     

3-取代吲哚衍生物的合成研究

吲哚化学的研究是杂环化学中最活跃的领域之一,特别是有关3-取代吲哚衍生物的合成。3-取代吲哚衍生物可以构建许多天然产物和相应具有生物活性化合物,其合成方法的研究格外令人关注。本文研究了近几年关于3-取代吲哚衍生物的研究进展,并对其合成方法进行了比较总结。     

吡咯吲哚霉素生物合成途径中酶促Diels-Alder反应的生化机制研究

<正>Diels-Alder(D-A)反应是一类能够直接形成CC键的重要有机反应类型,可以高效地构筑杂环、手性螺环和桥环等复杂结构,广泛地应用于合成化学领域[1];近年来一些特殊的D-A反应还被开发为"点击化学"(click chemistry)和"生物正交化学"(bioorthogonal chemistry),并应用于材料科学和生命科学的研究中[2,3]。通过对天然产物生源合成途     

植物天然产物合成生物学研究

植物天然产物在医药健康领域有着广泛的应用。从植物中直接提取是目前生产植物源天然产物的主要方法,但此法在环境、安全和效率等方面存在诸多问题。基于合成生物学的理念,创建人工细胞工厂发酵生产植物源天然产物是一种新的资源获取模式。文章将从研究路线出发,在萜类、苯丙素类和生物碱等化合物的生产应用案例中,介绍人工合成细胞生产植物源天然产物的研究现状。     

师徒握手——喜树碱商业秘密纠纷案代理纪实

<正>案由成都天源天然产物有限公司(下称天源公司)系美国Green生物化学公司依法在成都注册的独资企业。天源公司主要从事医药中间体、精细化学品等高科技产品的研制和销售,其     

一心追逐药研梦 十年钻研结硕果——记兰州大学药学院教授王震

正在药物科学领域,天然产物的研究扮演着极其重要的角色。据不完全统计,世界上近60%的临床应用药物都直接或间接来源于天然产物。随着我国中药现代化战略的实施,对从传统中草药中分离得到的天然产物进行全合成研究正成为国内科研界的一大热点。兰州大学药学院教授王震带领他的药     

OSMAC方法在微生物次级代谢产物研究中的应用

微生物次级代谢产物在药物发现和开发过程中已经并将继续发挥非常重要的作用。随着分子生物学的发展,科学家们发现这些次级代谢产物的化学结构是由微生物基因簇生物合成的。然而,近年来,由于长期采用常规的培养和分离程序,发现新的生物活性次级代谢产物的速度一直在减慢。一株多化合物(OSMAC)策略,可以激活微生物中许多沉默的生物发生基因簇,从而产生更多的天然产物。本文重点介绍了使用OSMAC方法的重要和成功的例子,包括改变培养基组成和培养状态、与其他菌株共培养、添加酶抑制剂和生物合成前体等。     

点击化学及其在生物医学领域的应用分析

点击化学这一概念形成于对天然产物和生物合成途径的观察,是由化学家巴里·夏普莱斯于2001年引入的一个合成性的概念。并且这一概念提出至今,其高效率和富含多样性的化学反应为合成化学领域注入了新的活力,近年来也成为生物学和医学领域中最为广泛使用的连接工具之一。本文主要介绍了点击化学的概念、反应特征,介绍了其在药物合成与开发、材料制作等生物医学领域的应用,综述了点击化学作为一种新的合成方法在国内外生物医学领域的最新进展,并对其未来的发展进行战略分析。     

修远探“微”，“上”“下”索药——记中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所研究员郭正彦

<正>1928年,英国科学家亚历山大·弗莱明（AlexandraFleming）发现青霉素并开创了微生物药物的新领域。在随后的几十年里,天然产物的药物开发一直是新药研发领域的热点和前沿。后来,随着分子靶位筛选理论和高通量筛选技术的应用,传统的天然产物药物研究策略逐渐失去了优势。如今,基因组测序探明微生物中蕴含着大量未开发的次级代谢产物基因簇,天然产物的药物开发迎来了新的时机,再次成为热点和前沿。     

探究天然药物化学成分

我国随着经济的不断发展,从最初建国以仿造国外药品生产,到不断对药品生产进行创新,而为这些进行创新的主导力量,便是天然药物化学能够为各个制药业提供源源不断的新兴药品。在创新的过程中,天然药物化学的研究便占其主导地位,而对于天然药物,可由植物、动物、海洋生物、微生物以及矿物中的组成化学成分,在我国,天然药物一般指的是中药,所以对于天然药物化学这一门新兴学科,便是结合现代医学上的科学理论与实践方法去研究天然药物的主要途径,从而达到研究天然药物的有效成分。     

天然药物化学教学实践与体会

天然药物化学课程是药学专业中一门重要课程。为了更好地提高教学效果,笔者从优化、组合教材内容,提高课堂教学效果,注重实验教学三个方面阐述了天然药物化学教学的实践与体会。