环糊精与药物的相互作用

简述环糊精目前在药物方面的应用前景、药物配方中使用环糊精的作用和效果以及环糊精包结物的形成和鉴定方法。     

环糊精固载量不同的壳聚糖药物载体合成及性能

以乙二醇壳聚糖(GCS)为母体,通过控制交联反应条件,合成固载不同数量羧甲基β环糊精(CMβ-CD)的壳聚糖-环糊精结合物(GCSn-CMβ-CD).用核磁共振、浓硫酸-苯酚降解法等对结合物进行表征.以5-氟尿嘧啶为模型药物,用表面等离子体激元共振仪在线检测不同结合物与药物的作用.结果表明,不同结合物对药物的运载能力随环糊精数量的增加而增强,对药物的吸附规律符合Langmuir等温方程.为GCSn-CMβ-CD作为药物载体的进一步应用提供了依据.     

药物相互作用概述

科学合理的用药是现今临床用药的一大难点。临床配伍用药的目的是提高药物疗效,降低药物毒性并不产生药物耐药性,解决这些问题的关键即明确药物相互作用的实质,从而调整药方合理用药。     

刍议改善药物稳定性的途径与方法

论述了影响药物稳定性的诸多因素,改善稳定性研究的目的与改善药物稳定性的途径与方法。     

药物与受体相互作用的分子药理热力学研究

用热力学辅之以分子力学和量子化学来研究药物与受体相互使用，而其中的轨道作用可用药效基集团中各点轨道作用的线性组合来表达，各点轨道作用可用局域轨道模型来处理，部分概念和公式在药物分子与胆碱能受体相互作用研究中得到了支持和验证。     

环糊精包合技术在药物制剂中的应用

针对环糊精包合技术在药物制剂中的应用进行探讨。     

抗肿瘤药物与DNA相互作用的热动力学规律

采用微量热方法,从热动力学角度,建立抗肿瘤药物与ＤＮＡ作用的热动力学模型,计算系列相关的热力学函数。归纳了抗肿瘤药物与ＤＮＡ的作用类型及热动力学特征,为探讨抗肿瘤药物与ＤＮＡ的作用机制提供了重要信息。     

乙二醛或戊二醛交联β-环糊精与壳聚糖交联物的制备

用交联剂乙二醛或戊二醛直接交联制备了壳聚糖-β-环糊精交联物,用IR对产物结构进行了确证。用电镜扫描研究了壳聚糖-β-环糊精微粒的表面结构,表明壳聚糖-β-环糊精交联微粒呈多孔性表面。环糊精在壳聚糖上的固载量受β-环糊精/壳聚糖重量投料比,交联剂用量,反应体系的酸度和温度影响。结果表明采用乙二醛做交联剂时,温度为85℃,重量投料比(β-CD/chitosan)为6∶1,摩尔比(乙二醛/β-CD)4∶1,β-CD的固载量最大。采用戊二醛做交联剂时,温度为85℃,重量投料比(β-CD/chi-tosan)为6∶1,摩尔比(戊二醛/β-CD)3∶1,β-CD的固载量最大。这种壳聚糖-β-环糊精树脂对非结合型胆红素有较高的吸附能力。     

β-环糊精与中性红超分子包合物的形成与应用

分别用微分脉冲极谱法和光度法测定了β－环糊精与中性红形成的包结化合物的包合稳定常数,并对两种方法的结果作以比较．利用β－环糊精与染料分子间的超分子作用作为介体的固定化方法,制成测定Ｈ２Ｏ２的酶传感器,具有较高的灵敏度和较好的稳定性．     

刍议改善药物稳定性的途径与方法

论述了影响药物稳定性的诸多因素,改善稳定性研究的目的与改善药物稳定性的途径与方法.     

饱和水溶液法制备莪术油β-环糊精包合物

研究饱和水溶液法制备莪术油β-环糊精包合物的工艺,并通过正交试验得出饱和水溶液法的最佳工艺.方法:选用适量莪术油,用饱和水溶液法制备莪术油β-环糊精包合物.用电子显微镜观察包合物的形成.用TLC法分析莪术油在包合前后的化学成分有无变化.结果:饱和水溶液法较研磨法制备工艺复杂,莪术油β-环糊精包合物油的包合率受β-环糊精与油的比例、温度、搅拌时间的影响.结论:饱和水溶液法V(油):M(β-CD)=1ml:7g,45℃搅拌2h.莪术油在包合前后其化学成分基奉不变.     

阿司匹林与其他药物的相互作用

阿司匹林的药理作用复杂,本文综述了阿司匹林与多种药物间存在的相互作用,作为抗血小板药在临床使用广泛,不良反应较轻微。与其他的药物相互作用既有协同,又有拮抗。     

抗肿瘤药物的研究进展与前景

癌症是严重危害人类健康的一种疾病。药物治疗在恶性肿瘤的疗法中占有相当重要的地位,发展速度最快。目前治疗药物主要分为天然来源药物、化学药物和新技术药物。     

壳聚糖固载β-环糊精的制备及其与二茂铁和二茂铁衍生物的主客体作用

以壳聚糖为母体,合成了携带β-环糊精侧基的壳聚糖大分子主体化合物(CDCS).通过红外光谱、X-射线衍射和浓硫酸降解等方法对CDCS进行了表征;并利用X-射线衍射和紫外-可见吸收光谱等分析方法研究了CDCS分别与二茂铁和二茂铁苯酮酸的主客体相互作用.结果表明,带有二茂铁基团的客体与壳聚糖主体化合物侧链上固载的环糊精主体确实发生了主客体相互作用.     

乙二醇壳聚糖接枝羧甲基β-环糊精用于运载疏水性抗癌药物甲氨蝶呤

利用简单的交联反应合成乙二醇壳聚糖接枝羧甲基β-环糊精(GCH-g-CMβ-CD),通过红外光谱、核磁共振谱和浓硫酸-苯酚降解法对其进行表征.将GCH-g-CM β-CD用于运载疏水性抗癌药物甲氨蝶呤(MTX),应用表面等离子体激元共振仪在线原位监测其与MTX的结合,紫外吸收分光光度法测定主客体分子的结合比为1∶1.证明GCH-g-CM β-CD通过CMβ-CD的疏水空腔与MTX结合,形成稳定的水溶性复合物.因此,GCH-g-CMβ-CD有望用于疏水性抗肿瘤药物的运载.     

药用辅料β-环糊精在中药方面的应用

β-环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料,具环状中空筒型、环外亲水、疏水的特殊结构和性质.由于其特殊的空间结构和性质,能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物,目前被广泛应用于医药业和食品业,主要针对β-CD在中药方面的应用作一综述.     

氧化石墨烯-聚环糊精杂化材料的酶响应性质研究

氧化石墨烯溶液通过原位反应引入到环糊精聚合物的基体当中,成功制得氧化石墨烯-聚环糊精杂化材料,并对其形貌、成分以及比表面积进行表征,在此基础上研究了所得杂化材料对多种天然酶响应性能,实验结果发现,该类杂化材料对纤维素酶、糖化酶、木瓜蛋白酶和淀粉酶均具有一定的响应能力.     

β-环糊精类衍生物的合成及作为HPLC手性固定相的手性识别

以手性多糖中的β-环糊精为原料,将其与异氰酸酯反应,合成β-环糊精类衍生物,用红外光谱和核磁共振氢谱和碳谱对β-环糊精类衍生物的分子结构与糖单元取代度进行表征与分析。结果表明,β-环糊精衍生物对于某个对映体显示出手性拆分能力。