磺胺甲噁唑固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的:提高磺胺甲噁唑的体外溶出速率。方法:以固体分散技术制备磺胺甲噁唑固体分散体,并测定其体外溶出度。结果:熔融法可用于磺胺甲噁唑固体分散体的制备,可充分分散在载体中并形成低共熔物。结论:以聚乙二醇6000制备的固体分散体使磺胺甲噁唑的体外溶解度和溶出速率提高。     

乌索酸滴丸的制备工艺研究

目的:经过筛选处方和优化工艺,将乌索酸制成滴丸剂,同时考察其体外溶出度,评价其质量.方法:采用滴制法制备乌索酸滴丸.以滴丸的圆整度、重量差异及硬度等作为综合评定指标,优选出滴丸的最佳处方和成型工艺,采用RP-HPLC法测定含量.结果:筛选出了最佳的处方和成型工艺,合理可行,制备的乌索酸滴丸质量稳定,质控方法准确可靠.结论:制备的乌索酸滴丸外观性状好,丸重差异小,含量准确,溶出度得到了显著提高,75m in内乌索酸滴丸的体外溶出度比片剂提高232.8%,比乌索酸胶囊提高12.5%.     

复方奥硝唑茶多酚口腔温敏型凝胶的制备及其体外释放度测定

目的：制备复方奥硝唑茶多酚口腔温敏型凝胶并对其体外释药进行考察。方法：以奥硝唑和茶多酚为主药,以泊洛沙姆P407、泊洛沙姆P188及聚乙二醇400的用量为考察因素,胶凝温度为考察指标进行正交试验筛选处方,以磷酸盐缓冲液为释放介质,按桨法测定主药的体外释放度。结果：最佳处方为泊洛沙姆P407为16％,泊洛沙姆P188为2％,聚乙二醇400为12％,胶凝温度为36．4℃,药物的释放时间可达4 d以上。结论：该处方设计合理,制备工艺简单,质量可靠,所得复方奥硝唑茶多酚口腔温敏型凝胶缓释性能良好。     

黄毛耳草中乌索酸的分离制备及定量分析

目的:采用“醇提凝析法”分离制备黄毛耳草中的乌索酸,建立其含量的测定方法 方法:IR、MS、1HNMR、13CNMR鉴定乌索酸结构,反相高效液相色谱法测定其含量,色谱柱为SymmetryShieldRP1 8柱(3 . 9×1 5 0mm ,5 μm) ;流动相为甲醇∶水(88∶1 2 ,V/V) ;流速为1 0mL/min ;二极管阵列检测器检测,检测波长2 1 0nm ;柱温2 5℃;结果:确证化合物为乌索酸 HPLC法线性范围:4 . 5～2 2 . 5 μg ;线性回归系数大于0 . 9998 乌索酸纯度为99 . 82 %,得率3 . 6 5‰ 结论:制备方法实用可行,乌索酸纯度高,安全性好 HPLC法快速简便、精密度高、重现性好、线性范围宽,可用于控制乌索酸产品质量     

乌索酸固体分散体含量测定方法的研究

目的:建立反相高效液相色谱法测定固体分散体中乌索酸的含量,并检测其色谱峰的纯度。方法:色谱柱为Nova-Pak C18(3.9×150 mm,4μm),流动相为甲醇-水(88∶12),流速1.0 mL/min,检测波长210nm,柱温25℃。结果:乌索酸在0.86~14.62μg范围内线性关系良好(r=0.9995),平均回收率为99.0%,检出限0.2 mg/L(3σ)。结论:方法简便,准确,重现性好,线性范围宽,适用于乌索酸制剂的质量评价。     

氢键在晶体工程及难溶性药物开发中的应用

氢键在超分子化学、固体材料设计及生物化学(主要是蛋白质的折叠)中扮演了十分重要的角色,强氢键和C-H…O弱氢键对于配合物晶体和药物晶体的形成起到了非常重要的作用。资料表明,零维、一维及许多二维结构构成三维结构是依靠氢键来实现的。同时,在药物开发中,对于含有氢键供体官能团的难溶性药物,可以将药物制备成固体分散体,利用药物与载体材料之间形成氢键相互作用,达到提高药物溶出度及生物利用度的目的。     

阿司匹林肠溶缓释制剂的研究

通过制备阿司匹林肠溶缓释固体分散体来设计和优化阿司匹林肠溶缓释制剂的处方.以阿司匹林为模型药物,制成固体分散体,然后添加适量的辅料制成肠溶缓释片处方.优化的阿司匹林肠溶缓释处方为阿司匹林50mg,优特奇L-10050mg,优特奇RD75mg,淀粉30mg,糊精10mg,滑石粉20mg时,达到良好的肠溶缓释效果,符合2005版《中国药典》规定.优化的阿司匹林肠溶缓释片具有良好的肠溶缓释效果,且制备方法简单、成本低,具有较高的实用价值.     

固体分散体制备技术研究进展

将药物制备成适当的固体分散体,能够提高药物的生物利用度,也可控制药物的靶向释放,固体分散体的研究对药物制剂研发工作具有重要意义。综述了近些年来几种用于制备药物固体分散体的新技术及今后的研究方向。     

复方左炔诺孕酮片溶出度试验方法的研究

采用溶出度检查法第三法（小杯法）测定复方左炔诺孕酮片的溶液，溶出条件为，溶剂：35％乙醇100ml；转速：120r/min；时间：60min；用高效液相色谱法检测，结果表明，用溶出度控制片剂质量更科学、更规范，该方法简便快速、可行，有利于提高药物内在质量。     

正交试验法优选毛泡桐中乌索酸提取工艺

目的:确定毛泡桐中乌索酸的最佳超声提取工艺条件.方法:采用正交设计L9(34)方法,考察乙醇浓度(A)、超声时间(B)、超声功率(C)、料液比(D)对乌索酸提取率的影响,用高效液相色谱法测定含量,并与常规提取法进行了对比.结果:所考察的因素对毛泡桐中乌索酸提取的影响程度为:各因素作用主次顺序为乙醇浓度>料液比>超声时间>超声功率;乌索酸超声提取的最佳条件为:A3B3C2D1,即毛泡桐叶粉末用6倍量95%乙醇超声提取2 h,超声功率为200 W.结论:与常规的提取方法相比,超声提取具有提取时间短、操作简单、提取率高、无需加热等优点.上述方法优选得到的工艺稳定准确、操作简便、方法可行,可用于毛泡桐中乌索酸提取.     

陆英中乌索酸的分离与鉴定(Ⅰ)

目的：分离和鉴定陆英中抗肝炎主要成分乌索酸．方法：采用“醉提凝析法”提取乌索酸．结果：产品经理化常数和光谱学鉴定，确征为乌索酸，其提取率达90．2％，纯度达99．72％．结论：本工艺技术具有先进合理、实用可行、有利于工业化生产的特点．     

光皮木瓜齐墩果酸和熊果酸的乙醇提取工艺研究

采用L9（34）正交试验法,以乙醇为提取液,考察乙醇浓度、提取温度、料液比、提取时间对提取得率的影响,用HPLC测定齐墩果酸和熊果酸含量,确定最优提取工艺;采用硅胶柱层析法分离齐墩果酸和熊果酸,TLC,HPLC检测分离效果。结果显示,齐墩果酸最佳提取参数为95%的乙醇、温度为50℃、料液比为1∶10、时间2h;熊果酸最佳提取参数为95%的乙醇、温度为70℃、料液比为1∶6、时间3h。该工艺为光皮木瓜的综合利用中齐墩果酸和熊果酸的工业化生产提供了理论依据。     

陆英及其提取物乌索酸对小鼠出血和凝血时间的影响

目的：通过实验研究陆英及其提取物乌索酸对动物出血、凝血时间的影响。方法：分别灌胃给予小鼠陆英水煎剂、乌索酸（15、30、60mg/kg）、生理盐水,每天一次,共给药7天,采用断尾法测定小鼠的出血时间,玻片法测定小鼠的凝血时间。结果：与生理盐水组比较,陆英、乌索酸（15、30、60mg/kg）组均有显著性差异（p〈0.05）。结论：陆英和乌索酸均能明显延长小鼠出血时间和凝血时间,与其活血化瘀功效相符。     

喷雾干燥法制备牛蒡精粉工艺研究

鲜牛蒡经清洗、切片、热烫、护色、打浆、胶磨后进行喷雾干燥,制备富含多糖和蛋白质等营养成分的牛蒡精粉,研究影响喷雾干燥效果的各种因素,以得到最佳工艺参数.结果表明：牛蒡切片热烫后采用1%柠檬酸＋0.4%抗坏血酸＋0.5%氯化钙护色液浸泡30 min,料水比1∶3,进风温度200℃,雾化器频率为60 Hz.在此条件下,牛蒡精粉为白色粉末,得率7.25%,固形物回收率55.77%,溶解率超过85%,含水量4.13%,多糖含量16.50%,精粉蛋白含量16.63%,灰分含量5.17%,粗纤维含量0.14%.采用喷雾干燥法制备牛蒡精粉,是对鲜牛蒡进行深加工的有效途径.     

应用由乳化-扩散方法制备的功能PLGA纳米颗粒的药物发送系统(英文)

运用功能纳米颗粒的药物发送系统是一种具有发展前景的途径,因为它减少了副反应并减轻病痛 Poly(D,L lactide co glycolide)(PLGA)纳米颗粒的尺寸是80nm,它的制备是通过乳化扩散方法,并应用Poloxamer188作为稳定剂 所制备的纳米颗粒具有疏水核作为药物的载体,而其冠状亲水表面可避免形成网状内皮系统(RES) 作为生物医学应用的第一个例子是PLAG纳米颗粒包含雌激素,它对于受到意外伤害而抑制不安情绪具有局限性 研究指出:局部地发送具有雌激素的PLGA纳米颗粒将激烈减少新内膜的形成程度 其次是应用经过修改的PLAG纳米颗粒发送系统专用于骨治疗的药已经实现,它与骨有高度的相似 已经证明:与双磷酸(bisphosphonate)相结合的PLGA纳米颗粒,参入到鼠的静脉内之后,将可累积在鼠骨内     

熊果酸和齐墩果酸 D-苯甘氨酸缀合物的合成、表征及抗癌活性研究

熊果酸和齐墩果酸为同分异构体,同属五环三萜类化合物,具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗HIV、抗炎、降糖、保肝、抗疟等生物活性。本文以具有一定生物活性的熊果酸和齐墩果酸为先导化合物,通过对它们C．28位甲酯化及C．3位导入D-苯甘氨酸,共设计合成了4种未见报道的熊果酸、齐墩果酸衍生物,利用IR和1HNMR波谱技术对其结构进行了表征。然后对目标产物进行了人神经胶质瘤U87AGEFR细胞和人肺癌细胞PC9／G体外抗癌活性测试。结果表明U-3对两种癌细胞的抑制作用明显优于熊果酸和齐墩果酸。     

苦参素脂质体的体外释放度研究

目的：研究苦参素脂质体的体外释放特性。方法：以乙醇注入法制备苦参素脂质体,以透析法分离游离的苦参素和苦参素脂质体,按照中国药典（2010版）溶出度第三法考察释放度,对脂质体释放规律进行研究。结果：以磷酸盐缓冲溶液（PBS）7.4作为释放介质的透析法适用于体外释放度的测定。所制备的苦参素脂质体体外释放行为符合Higuchi方程。结论：苦参素脂质体在体外具有良好的缓释作用。