左氧氟沙星磁性明胶微球制备及其缓释性能

采用乳化-交联法研究了左氧氟沙星磁性明胶微球的制备及其缓释性能.选取左氧氟沙星与明胶的比例、水油比、明胶浓度、戊二醛用量四个因素进行正交实验,优化最佳合成工艺.采用动态透析法测定载药微球的体外释放特性,同时对载药微球的形态、粒径、磁性及包覆情况进行表征.结果表明,载药微球最佳制备工艺为:明胶浓度15%,左氧氟沙星明胶比1∶2,水油比1∶5,戊二醛用量3.6mL;包封率为8.89%,载药量为51.36%;微球5h体外累积释药百分率人工肠液中达到64%,人工胃液中达到72%,具有较好的缓释性能,体外释放符合一级动力学方程;磁性明胶微球成球性良好,分布均匀,Fe3O4及左氧氟沙星被明胶包覆.     

胸腺肽聚乳酸微球的制备和体外释药研究

为了寻找适于多肽分子吸收,免疫学上"有效"、"安全",且服用方便的口服制剂,用W/O/W型乳化挥发法制备胸腺肽聚乳酸微球,正交实验方法优化了制备工艺.通过差热分析证明载药微球已较好形成,Lowry法测定药物的含量,计算微球的载药量、包封率及体外释药量.结果表明,所得微球平均粒径为13.8 μm,平均包封率为80.7%,前12 h的体外释药符合Higuchi方程,T1/2=295 min,在25℃和40℃分别放置90d,微球的粒径分布和剩余药量无显著变化.微球的载药量和包封率符合要求,释药半衰期长,具有良好的应用前景.     

壳聚糖盐酸左氧氟沙星微球的制备和急性毒性研究

以壳聚糖为载体、盐酸左氧氟沙星为目标药物,采用乳液聚合法制备出壳聚糖盐酸左氧氟沙星载药微球;考察了载药微球的体外释放性能并将该载药微球进行小鼠灌胃给药研究.结果表明:该制备方法简单可行,且小鼠急性毒性较低.     

载紫杉醇PLGA多孔微球的可控制备及其对A549人肺癌细胞体外抑制作用的研究

恶性肿瘤是近代威胁人类健康的重大疾病之一,改变给药方式是目前抗肿瘤药研究的一个发展趋势,多孔微球作为一种药物新剂型,在药物新制剂的研发以及新剂型的改造方面应用广泛.本文以抗肿瘤药物紫杉醇为模型药物,聚乳酸羟基乙酸(PLGA)为载体,采用复乳溶剂挥发法(W/O/W)法制备载紫杉醇PLGA多孔微球.实验采用扫描电子显微镜、体外释放等方法评价载药多孔微球的性能;采用MTT法评价该载药微球体外对A549人肺癌细胞的抗肿瘤活性.实验显示,载紫杉醇PLGA多孔微球对A549人肺癌细胞生长具有明显的抑制作用.上述结果表明实验所得载药多孔微球具有良好的药物缓释特性及抗肿瘤效应,是一种具有良好应用前景的肺部给药载体.     

可生物降解材料微球的研究进展

可生物降解高分子材料具有良好的生物相容性.聚合物和降解产物对机体毒副作用小,已成为微球等新药物剂型的重要载体材料.本文主要综述了明胶、壳聚糖、聚乳酸这三种常用的可生物降解的载药微球的研究进展.     

生物降解材料聚乳酸制备微球的工艺研究

采用乳化溶剂挥发法,以聚乳酸为基础材料,以明胶为乳化剂,制备出了形态较好的聚乳酸微球。重．最考察了油／水体积比、搅拌速率、乳化时间、PLA浓度、乳化剂浓度对微球的形成及其粒径的影响。实验结果表明,经优化制备的聚乳酸微球光滑、圆整、分散性好,为下一步载药微球的制备提供了基础。     

盐酸甲氧氯普胺海藻酸钙微球的制备和释药研究

制备盐酸甲氧氯普胺海藻酸钙凝胶微球并考察不同因素影响下的释药性.采用滴制法制备盐酸甲氧氯普胺海藻酸钙凝胶微球,海藻酸浓度为2%,氯化钙浓度为1%,载药微球在酸性环境中具有良好的缓释效果,缓释时间能持续8h.盐酸甲氧氯普胺海藻酸钙缓释凝胶微球具有良好的应用前景.     

pH响应磁性载药微球的制备及体外释放的研究

采用种子乳液法制备了pH响应的超顺磁性壳聚糖负载抗肿瘤特效药依托泊苷的药物微球。通过透射电子显微镜(TEM)、热重分析仪(TGA)、振动样品磁强计(VSM)等对所制备的磁性功能聚合物微球的性能进行了表征,并对微球进行了药物体外释放的初步研究。表明载药微球具有优良的理化性质和明显的pH依赖性释放特征,可作为抗肿瘤药物的递送载体。     

超临界溶液浸渍法制备载药多孔微球用于肺部吸入式给药

超临界溶液浸渍法(supercritical solution impregnation,SSI)是一种将小分子物质负载到聚合物中的过程技术。肺部吸入式给药相较于传统的口服给药具有很多优势,具有良好的应用前景。本文使用SSI过程将地塞米松负载到聚乳酸多孔微球中,探究制备的载药聚乳酸多孔微球在肺部吸入式给药中的应用。考察多孔微球的形貌、空气动力学粒径以及释放行为等性质。实验结果表明,SSI制备的载药多孔微球载药量为1 mg/g,空气动力学粒径为4.08μm,满足肺部吸入式给药要求,并可在40天内释放61.6%的药物,具有良好的应用前景。     

载药微气泡联合超声用于血栓和恶性肿瘤的治疗进展

微气泡可以增强超声背向散射强度,用于疾病诊断,将药物与微气泡结合,制备成载药微气泡,通过在病灶部位超声释药,可以用于血栓和肿瘤的治疗,本文主要介绍载药微气泡联合超声在治疗血栓和恶性肿瘤方面的研究进展。     

卡铂壳聚糖/葡甘聚糖复合微球的制备及其性能测试

以液体石蜡作连续相,Span-80作乳化剂,以戊二醛为交联剂,在W/O型乳化体系中制备一种新型微球—卡铂壳聚糖/葡甘聚糖复合微球,探讨了制备工艺条件对微球形状性能的影响;通过显微镜观察,药物包裹率测定,药物释放量检测等分析了微球特性,评价了微球中卡铂的缓释性能.结果表明:制备的复合微球球形良好,球体表面光滑,微球中卡铂的包封率为39.13%,微球中的卡铂在生理盐水中具有一定缓释性能.     

啶虫脒/羧甲基壳聚糖-阿拉伯胶-海藻酸钠缓释微球的制备及性能研究

采用锐孔法,以羧甲基壳聚糖、阿拉伯胶和海藻酸钠为基质材料制备了啶虫脒缓释微胶囊,以微球的药物包封率为制备工艺优化指标,通过L9（34）正交实验得出微球的最佳制备工艺条件：啶虫脒与羧甲基壳聚糖质量比为1∶1、海藻酸钠溶液质量分数为3.00%、氯化钙溶液质量分数为3.00%、质量分数为3.00%的阿拉伯胶溶液25.00 mL.所得微球对啶虫脒的释放有良好的缓释效果.     

Alginate-Casein Microspheres as Bioactive Vehicles for Nutrients

The aim of this work was to develop an alginate-casein composite microsphere as a bioactive vehicle for oral administration of nutrients by a simple extrusion dripping method. Riboflavin was selected as a model drug, and the microencapsulation efficiency was raised to 97.94% after optimizing the preparation conditions by response surface methodology. In vitro release studies showed that riboflavin was released completely from alginate-casein microspheres in simulated intestinal fluids. Meanwhile, the morphology, structure and interaction between alginate and casein were characterized by scanning electron microscopy(SEM) and Fourier transform infrared(FTIR) spectra.     

卵磷脂修饰改性聚乳酸微球的制备及表征

采用氨解结合乳化及热致相分离的技术来制备改性聚乳酸微球,通过浸泡法让卵磷脂包裹在改性微球上,进一步提高改性微球的亲水性。探讨了卵磷脂溶液的浓度、浸泡时间对改性微球形貌和亲水性能的影响。实验结果表明,卵磷脂修饰改性微球的最佳制备工艺条件为:卵磷脂溶液的浓度为1%,浸泡时间为5h,在此条件下制备的微球卵磷脂包裹均匀且亲水性得到了改善。通过红外光谱,X射线光电子能谱表征微球,结果表明卵磷脂已经成功接枝到改性微球上,通过水接触角测试,卵磷脂修饰后的改性微球亲水性得到了进一步提高。     

苦参素脂质体的体外释放度研究

目的：研究苦参素脂质体的体外释放特性。方法：以乙醇注入法制备苦参素脂质体,以透析法分离游离的苦参素和苦参素脂质体,按照中国药典（2010版）溶出度第三法考察释放度,对脂质体释放规律进行研究。结果：以磷酸盐缓冲溶液（PBS）7.4作为释放介质的透析法适用于体外释放度的测定。所制备的苦参素脂质体体外释放行为符合Higuchi方程。结论：苦参素脂质体在体外具有良好的缓释作用。     

PLGA载多柔比星磁性纳米微球的制备与表征

采用复乳法制备了PLGA载多柔比星磁性纳米微球,并对其形貌、粒径、磁性、包封率、载药量等特性进行了表征．实验结果证明,微球形貌良好,粒径分布在20±5nm范围内,在乳液中分散均匀,具有一定的磁性,微球包封率为41．2％,载药量为0．4％．微球制备方法简便易行,效果良好,各项特性指标符合药物载体要求,在生物活体癌症靶向治疗中具有潜在应用价值．     

用密度梯度离心法富集源于小鼠胚胎干细胞的运动神经元样细胞前体

目的:我们的目标是从源于胚胎体(EBs)的小鼠胚胎干细胞(mESCs)中分离运动神经元样细胞前体(MNLCPs),以用于发展针对运动神经元疾病的药物筛选试验和移植疗法.天然Shh蛋白(或Shh通路激动剂)和维甲酸诱导的胚胎体中,MNLCPs和未分化细胞的含量是不确定的.如果不把未分化的细胞从细胞培养中充分去除,其可能会干涉药物筛选试验或在移植后增生.我们开发了一种以密度梯度离心法为基础的富集MNLCPs的方法.方法:我们用Wichterle等人2008年改进的方法,将mESCs( HBG3:eGFP:HB9)扩大和分化.通过化学和酶学的无研磨处理,含有绿色荧光蛋白的MNLCPs和未分化细胞的胚胎体被小心轻轻地离解成单细胞.利用OptiprepTM8％～20％逐步梯度离心技术将MNLCPs回收.拥有绿色荧光蛋白的MNLCPs的含量由流式细胞仪检测.结果:我们的结果表明,在胚胎体形成前,mESCs在明胶包被的培养板上生长,其分化为MNLCPs的能力减少.比较mESCs在明胶,明胶与PMEFs,及PMEFs包被的培养板上的生长发现,mESCs在PMEFs包被的培养板上产生含绿色荧光蛋白的MNLCPs的得率为(54.1±11.0)％(x-±s;n=12),在明胶包被的培养板上的得率为(2.8±1.1)％(x-±s;n=9).用密度梯度离心法获得的含绿色荧光蛋白的MNLCPs的平均含量为(87.7±5.5)％(x-±s;n=3).结论:我们的数据表明,不使用细胞分选器,无研磨解离和密度梯度离心法也能用于富集具有高存活率的MNLCPs.有必要对MNLCPs在体外、体内和表型上进行进一步的生理学意义(如神经轴突的生长及形成神经肌肉接头的能力)上的鉴定.     

微球专利技术现状及其发展趋势

近年来,发明专利的申请量猛增,微球技术是第二代与第三、第四、第五代新技术结合形成新的给药系统,具有巨大的市场潜力,本文旨在了解目前我国微球专利技术的现状及通过现状分析探寻微球专利技术的发展趋势和研发策略。