盐酸克林霉素的线性扫描伏安法测定

报道了一种灵敏测定盐酸克林霉素的电化学方法。在0.1mol·L-1甘氨酸-氯化钠-氢氧化钠介质中,盐酸克林霉素产生一灵敏的吸附波,峰电流(Ep=-1.35V/vs.Ag-AgCl电极)与其浓度在2×10-7～4×10-5mol·L-1范围呈线性关系。利用本法对原料药及胶囊剂样品含量进行了测定,获满意结果。     

抗老年性痴呆症药物盐酸他克林的合成工艺研究

用临氨基苯甲酸和环己酮为起始原料，通过环合、取代等步骤，合成盐酸他克林（化学名1,2，3，4-四氢-9-氨基吖啶盐酸盐）。经重复试验，小试工艺稳定，操作简单，反应条件温和，总收率为32％。     

盐酸克林霉素注射液处方及生产工艺的初步研究

利用相对含量测定和外观观察等方法对盐酸克林霉素注射液的抗氧剂和有关的生产工艺进行筛选和优化。在VC、Na2S2O3、L-半胱氨酸、EDTA-2Na、Na2S2O5五种抗氧剂当中,使用EDTA-2Na效果最好。生产工艺当中,选择pH4.0时加入0.2%活性炭进行脱色;灭菌时,选择的条件为流通蒸气115℃30min;结论：EDTA-2Na作为盐酸克林霉素注射液的抗氧剂较好。pH4.0时加入0.2%活性炭进行脱色;选择流通蒸气115℃进行灭菌30min是比较优化的生产工艺指标。     

克林霉素的不良反应和合理应用

通过广泛搜集、分析克林霉素的ADR(药品不良反应)病例报告.探寻克林霉素ADR发生的一般规律及特点,为临床的合理运用提供参考.     

注射用盐酸大观霉素细菌内毒素检测方法的研究

参照美国药典ＸＸⅢ版及中国药典１９９５年版二部细菌内毒素检查法中的基本原理,对注射用盐酸大观霉素Ｓｐｅｃｔｉｎｏｍｙｃｉｎ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｆｏｒ Ｉｎｊｃｔｉｏｎ（简称ＳＰ）进行了细菌内毒素检查的研究,实验结果表明,浓度为１．８８μ／的样品溶液对鲎试验不存在干扰因素,可用细菌内毒素检查法作为该药品的发热物质检查。     

RP—HPLC法测定克林霉素磷酸酯注射液的含量及有关物质

采用反相高效液相法（RP—HPLC法）对克林霉素磷酸酯注射液进行含量测定和有关物质检查。色谱柱为C18柱,流动相为磷酸二氢钾溶液-乙腈（770：230）,检测波长210nm,克林霉素磷酸酯注射液在0．27-1．37ug·ml^-1范围内有良好的线形关系（r=0．9995）,平均回收率为99．9％（RSD=0．35％）,最低检出限为4．8lag。建立的含量测定外标法及有关物质检查法准确且专属性好。     

阿奇霉素合成研究的进展

阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种新大环内酯类广谱抗生素,其抗菌谱广,抗菌活性高,药代动力学性能好,有着极其重要的应用和发展前景,已被列入未来10年的畅销药物之一.综述了国内外阿奇霉素的合成路线与工艺流程、国内外阿奇霉素合成工艺研究现状,讨论分析了各合成步骤的技术关键,展望了阿奇霉素合成研究的趋势.     

丁二酸二甲酯合成工艺改进研究

以大分子树脂为丁二酸和甲醇酯化反应的催化剂,经实验得到了理想的反应条件,酯化率达98．5％以上。     

盐酸莫雷西嗪还原成盐工艺改进

对盐酸莫雷西嗪产品的生产工艺进行了改进，在盐酸墓轩西嗪还原反应过程中，直接在氯仿提取液中加入盐酸成盐，改变了以往先分离氯仿后加盐酸成盐的方法，从而改变了还原物的晶型，提高了还原物的质量。     

大颗粒盐酸土霉素结晶溶媒的选择

以土霉素碱为原料,试制盐酸土霉素,在相同的工艺条件下,选用甲醇 乙腈,甲醇 乙酸乙酯,甲醇 异丙醇为结晶溶媒,所得到的产品视密度相近,分别为0.57g/ml、0.56g/ml、0.55g/ml,收率不同,分别为79.2%、74.3%、87.7%。     

环己醇合成工艺的改进

以环己烯为起始原料,两步法合成环己醇。对环己醇合成的关键步骤———氧化反应的氧化剂进行了改进,考察了合成反应的诸多因素。最佳工艺条件是:硼氢化反应中,浓度比n(硼氢化钠)∶n(三氟化硼)∶n(环己烯)=1.0∶1.05∶1.0,三氟化硼滴加时间30min;氧化反应中,氧化反应温度(40℃±2℃),反应时间60min。工艺经改进后,产物的收率达到91.4%。     

盐酸度洛西汀的合成工艺改进

目的:合成盐酸度洛西汀.方法:以2-乙酰基噻吩、盐酸二甲胺和多聚甲醛为起始原料,经Mannich反应、硼氢化钠还原、手性拆分、成醚、单甲基化、成盐、两次重结晶等七步制得抗抑郁药盐酸度洛西汀,并对原工艺进行了改进.结果及结论:目标化合物的总收率为:24.1%,结构经质谱、核磁共振氢谱及元素分析等确证,纯度可达99%,本路线反应条件温和,原料来源方便,成本低,并经中试验其收率仍在24%左右,说明可以进行工业化生产.     

对羟基苯甲酸苄酯合成工艺改进研究

研究了在水存在下，以对羟基苯甲酸和氯化苄为原料，以Et3N为相转移催化剂催化合成对羟基苯甲酸苄酯。结果表明，n(对羟基苯甲酸钠)：n(氯化苄)＝1：1．8，n(三乙胺)：n(对羟基苯甲酸钠盐)＝0．4：1，回流7h，收率达80．3％，酯含量达到99％。     

去克拉定糖阿奇霉素的合成研究

研究了去克拉定糖阿奇霉素的制备工艺,探讨了重结晶溶剂种类、催化剂种类、温度、pH值等对去克拉定糖阿奇霉素反应效果的影响.结果表明,以水为反应体系,在室温下用盐酸调节pH值至1.0,反应结束后用氨水调节pH值至10.0,粗品用丙酮和水混合体系精制,HPLC检测产品纯度可达99.9%.     

井冈霉素的基因捕捉与组装合成

在我国及东南亚水稻主产区水稻真菌病害的防治方面,有一种让水稻纹枯病菌“胆颤心惊”的“克星”———井冈霉素,国外称有效霉素。它高效无毒、对环境友好、至今无真菌抗药性发生,还兼有抗虫活性,仅我国年使用面积就达2亿亩,每年都能减少大量农业经济损失。同时,它还是生产临床用来治疗糖尿病的良药———弗格列波糖和阿卡泊糖的前体物,具有很高的经济附加值。多年来,井冈霉素作为我国产业化最为成功的少数高效生物农药之一,年产量已达6~7万吨,居世界首位,产值超4亿元,并大量出口。从分子水平上捕捉必需基因并阐明其生物合成机理对降低井冈…     

3′-N-去甲基阿奇霉素的合成研究

综述了国内外去甲基阿奇霉素的合成路线,研究了去甲基阿奇霉素的制备工艺,探讨了重结晶溶剂种类、氧化剂、还原剂种类以及p H值等对反应效果的影响.结果表明,以甲醇为反应体系,在回流下用双氧水氧化,亚硫酸氢钠还原,反应结束后用氨水调节p H值至10.0,粗品用丙酮和水混合体系精制,产品纯度通过HPLC检测达到99.4%.     

苯甲酸乙酯的合成工艺改进

以苯甲酸和乙醇为原料,4-二甲氨基吡啶为催化剂,1,3-二环己基碳二亚胺作缩合剂,加热回流合成苯甲酸乙酯,并考察了催化剂、缩合剂、酸醇比和反应时间对苯甲酸乙酯收率的影响,确定最佳工业条件为:苯甲酸、乙醇和4-二甲氨基吡啶的物质量之比为1∶3∶0.08∶1.2,并加热回流3小时.     

来曲唑合成工艺改进

以对氯苯腈等物为原料,进行的各种取代反应合成实验实行改进,考察了每一反应步骤中反应温度对反应进程的影响并对反应曲线进行了解释。实验结果表明,最佳的反应温度为:合成化合物1的较佳反应温度为60℃;生成化合物2的最佳置换反应温度为55℃。第三步取代反应将反应温度用冰水浴控制在0℃。改进后的实验廉价、易操作、产率高,对工业生产及实验教学有积极的指导作用。