哌嗪单氨基酸及双氨基酸缀合物的合成、表征及抑菌活性研究

哌嗪及其衍生物作为药物合成中的重要中间体,显示出了较好的药理活性。本论文以哌嗪为先导化合物,在其N-1位和N-4位分别导入不同种类的氨基酸,10种新型哌嗪衍生物被设计、合成。通过红外光谱、核磁共振氢谱对重要化合物进行结构表征。对所合成的化合物进行了抗菌活性研究。其结果显示化合物P-2,P-4a,P-4b,P-5a和P-5b对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)具有一定的抑制作用,而P-2,P-4a和P-5a对野生型大肠杆菌(Escherichia coli)具有一定的抑制作用。     

氨基酸砷配合物的合成、表征及抑菌活性

以L-赖氨酸、L-苏氨酸和三碘化砷为原料,采用室温固相合成法合成了两种新型氨基酸砷配合物。通过元素分析、紫外光谱、X-射线粉末衍射和红外光谱对配合物进行了表征,确定了配合物的化学组成和结构,并研究了配合物的抑菌活性。     

熊果酸和齐墩果酸 D-苯甘氨酸缀合物的合成、表征及抗癌活性研究

熊果酸和齐墩果酸为同分异构体,同属五环三萜类化合物,具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗HIV、抗炎、降糖、保肝、抗疟等生物活性。本文以具有一定生物活性的熊果酸和齐墩果酸为先导化合物,通过对它们C．28位甲酯化及C．3位导入D-苯甘氨酸,共设计合成了4种未见报道的熊果酸、齐墩果酸衍生物,利用IR和1HNMR波谱技术对其结构进行了表征。然后对目标产物进行了人神经胶质瘤U87AGEFR细胞和人肺癌细胞PC9／G体外抗癌活性测试。结果表明U-3对两种癌细胞的抑制作用明显优于熊果酸和齐墩果酸。     

氨基酸Schiff碱苄基锡配合物的合成及抑菌活性研究

氨基酸Schiff碱配体（对羟基苯甲醛缩（牛磺酸、苏氨酸）Schiff碱、香草醛缩苏氨酸Schiff碱、对二甲氨基笨甲醛缩甲硫氨酸Schiff碱）与苄基锡反应,合成了5种新的氨基酸Schiff碱苄基锡配合物。对产物的生物活性进行研究,结果表明,该类配合物对草酸杆菌有抑制作用。     

医药中间体2-甲基哌嗪工业化合成的研究

以工业级乙二胺和环氧丙烷为原料经开环加成和催化环合两步反应合成了2-甲基哌嗪,两步反应收率分别为84.9％和73.9％,总收率为62.7％。采用活性镍为催化剂,实验验证产品性能良好,经GC分析产品纯度超过98％,外观呈白色结晶体,成本较低,此法适合于工业上大规模生产。     

甲基哌嗪的合成新方法

以六水哌嗪为原料，先合成哌嗪单盐酸盐，然后进行洛卡烷基化反应，在较温和的条件下合成了甲基哌嗪，反应选择性高，收率由文献的５５％提高至７０％．     

稀土磺酰化甘氨酸配合物的合成及抑菌活性

在水溶液中合成了一系列稀土与N-苯磺酰化甘氨酸配合物Ln(BsglyH)3·2H2O(Ln=La、Nd、Sm、Gd、Dy、Er)固体配合物,并通过用元素分析、红外光谱、摩尔电导对配合物进行了表征.采用圆滤纸片法试验表明配合物有一定抑菌功效.     

1,2-二苯基-2-苯胺基乙烯醇的合成、表征及其配合物抑菌活性研究

采用液相合成出1,2-二苯基-2-苯胺基乙烯醇,通过IR,H1-NMR表征其结构,进一步合成其5种金属配合物（M=Cu^2＋,Mn^2＋,N i^2＋,Zn^2＋,Co^2＋）.大肠杆菌的生物活性实验表明：配合物对大肠杆菌的抑菌活性比配体强.     

甲基哌嗪合成方法的改进

以六水哌嗪为原料，先合成哌嗪单盐酸盐，然后进行洛卡烷基化反应，在较温和的条件下合成了甲基哌嗪，反应选择性高，收率由文献的５５％提高到７０％．     

柿叶挥发油抑菌活性的研究

采用水蒸气蒸馏法提取柿叶挥发油,并用滤纸片法研究柿叶挥发油对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及枯草芽孢杆菌的抑菌活性和最低抑菌浓度.结果表明,柿叶挥发油对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌具有较强的抑制作用,而对大肠杆菌抑制作用较弱,对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和大肠杆菌的最低抑菌浓度分别为3.13μL/mL、3.13μL/mL和25.00μL/mL.柿叶挥发油较好的抗微生物活性表明它可能是一种较好的临床抗菌药物.     

磺酰化氮取代氨基酸配合物的合成与结构研究进展

本文综述了磺酰化氮取代氨基酸配合物的合成、配位结构方式的研究进展。     

氨基酸不对称化学合成的热力学分析

从热力学角度分析了氨基酸不对称化学合成中光学收率与构型熵及温度的关系。     

齐墩果酸衍生物的合成与表征

齐墩果酸属五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,具有多种药理学活性,而且其毒性较低。目前研究发现,齐墩果酸除了具有消炎、降糖、增强免疫、抗氧化、抑制血小板聚集和利尿作用等多方面的临床药理作用,还具有护肝、抗动脉粥样硬化、抗高血脂及抗肿瘤等生物活性,药用开发前景广阔。因此,本文以齐墩果酸为先导化合物,在C-3位通过特定的连接片段丁二酸与氨基酸及其它的活性片段进行偶联,合成了2种新的中间体和7种新的目标产物,并利用IR和1HNMR波谱技术对其结构进行了表征。     

一锅法合成新型防腐剂富马酸苯甲醇甲酯

以马来酸酐、苯甲醇和甲醇为主要原料,采用一锅法合成一种含有α,β-不饱和羰基结构的新型防腐剂——富马酸苯甲醇甲酯,并通过红外、气相色谱对产品进行初步表征。单因素法获得较佳合成工艺条件,在此条件下合成的富马酸苯甲醇甲酯收率为86．3％,质量分数为91．17％。对混合菌群的抗菌实验表明,该产品具有较强的抗菌活性。     

复合氨基酸螯合铜的制备及研究

以皮革下脚料铬革屑经碱法制得的蛋白粉为复合氨基酸来源.对饲料添加剂复合氨基酸铜螯合物的合成工艺条件进行了初步的探讨.主要研究了PH值、温度、时间对螯合反应的影响.确定了合适的螯合反应条件:pH=11.0,温度为60℃,时间为30min.并在该条件下测得反应的最佳质量比为mCuSO4·5H2O:mAA=1:3;配位比为nCu2 :nAA=1:2;产品螯合率达到93%.并用红外光谱法鉴定产物.     

打顶期与留叶数对白肋烟游离氨基酸含量的影响

随着留叶数的增加，天、谷、丙、甘、亮、异亮、酪、赖、组、脯、精、蛋氨酸及总游离氨基酸晾含量均下降，苯、缬、苏氨酸在留叶21片时较高；各游离氨基酸的含量中心花开放前5d打顶最高，初花期打顶下降，其含量大多数比现蕾打顶的还低，且打顶期对游离氨基酸含量的影响大于留叶数．试验组合以X1Y1，X2Y1，x3y1各种氨基酸含量较高，X2y2，x1y2，x2y3居中，X3Y1，X3Y2较低，在试验各处理因素水平下，天、谷、脯含量占总量的49.61％-76．50％．丙、苏、酪占总量的10．63％-20．37％，苯、缬、甘占总量的5．84％-9．53％，丝、赖、组占总量的2．83％～6．49％，亮、异亮、精占总量的2．1％～4．41％，蛋占总量的1．35％～2．55％．综合结果表明，游离氨基酸含量以初花期打顶和留叶21片或24片的互作效应较好，有利烟叶品质的形成．     

浙江佛手柑中氨基酸和微量元素含量的测定

采用LC98-IAAA型氨基酸分析仪和AAS6000型原子吸收分光光度计分别对浙江佛手柑中氨基酸、微量元素的种类和含量进行测定,结果表明:浙江佛手柑中含有18种氨基酸和10种微量元素,具有极为重要的保健、防病、治病的作用。