2-氯乙酰基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺的合成及活性评价1

以2-羟基-3-苯基4苯甲酰基N甲基-γ-内酰胺（A）为原料,通过酰化反应合成化合物2氯乙酰基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺（B）,B的收率为86．7％。B对乙酰胆碱酯酶的抑制活性、谷丙转氨酶活性及黄疸指数的影响不明显,对黄疽指数几乎无影响,进一步的结构修饰及活性评价正寿井行巾     

2，2-二甲基-4-苯基恶唑酮的合成

本文提出了一种通过D-苯丙氨酸的还原及环化合成2,2-二甲基-4-苯基恶唑酮的方法,经红外和核磁确定,目标产物正确。     

3-苯甲酰基丙烯酸乙酯的固体酸催化合成

合成的3-苯甲酰基丙烯酸乙酯,以SO42-/Si2O2-TiO2复合固体超强酸作为酯化反应的催化剂,以苯和顺酐为起始原料,经傅-克、酯化反应制得目标产物;并采用精馏脱水酯化工艺,排除酯化过程中的水,用烷基苯转型,产品纯度98%,总收率≥75%,明显提高产品的纯度和总收率。     

2-（4-溴甲基苯基）丙酸乙酯的合成工艺研究

目的：提高合成洛索洛芬钠的中间体2-(4-溴甲基苯基)丙酸乙酯的收率；方法：改变催化剂为四氯化铝，缩短工艺路线；结果：收率较文献结果高，且对环境污染小，原料易获得，副产物少；结论：改进后的方法取得了很好的效果，总收率62％(原文献36％)。     

7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸(7-AMCA)为合成头孢泊肟酯的关键中间体,其合成路线较多,本法对以7-A-CA为起始原料在硫酸单甲酯中合成7-AMCA的工艺进行了探索.     

3，4—二氧亚甲基肉桂醛希夫碱的合成与表征

用3，4-二氧亚甲基苯甲醛通过Claisen-Schimidt反应合成了3，4-二氧亚甲基肉桂醛，再与氨基芳酸缩合制备了三种希夫碱化合物，对所得化合物进行了元素分析，用红外光谱对化合物结构进行了表征。     

2-(2-氨基噻唑-4)-Z-2-甲氧亚胺乙酸乙酯的合成

以乙酰乙酸乙酯为原料,经亚硝化、甲基化、溴代、环合等四步反应合成了2-(2-氨基噻唑-4)-Z-2-甲氧亚胺乙酸乙酯,其顺式异构体的总收率为38.2%,经实验证明,此路线是一种快捷、方便而有效的合成方法.     

2-氯-5-三氟甲基吡啶合成的研究进展

2-氯-5-三氟甲基吡啶是许多药物的关键中间体.因此,对2-氯-5-三氟甲基吡啶的多种合成方法进行了系统的研究及分析.结果表明,以氯化苄为起始原料的合成工艺安全可靠,生产成本低,效率高,污染少,容易工业化等优点,是一条经济可行的路线.     

2-（2-氨基噻唑-4）-Z-2-甲氧亚胺乙酸乙酯的合成

以乙酰乙酸乙酯为原料，经亚硝化、甲基化、溴代、环合等四步反应合成了2-（2-氨基噻唑-4）-Z-2-甲氧亚胺乙酸乙酯，其顺式异构体的总收率为38．2％。经实验证明，此路线是一种快捷、方便而有效的合成方法。     

3-甲叉-奎宁环碱氧化物的合成

以4-哌啶甲酸为原料,合成3-甲叉-奎宁环碱氧化物。考察反应温度、反应时间、反应物摩尔比、溶剂量等对产物的收率的影响。结果表明按此路线合成的3-甲叉-奎宁环碱氧化物成本较低、操作安全、质量均一稳定。     

(E)-N-(1-(对甲苯基)亚乙基)-4-(三氟甲基)苯胺的合成新方法

以对甲基苯乙烯、对三氟甲基苯胺和乙酸钯合成了(E)-N-(1-(对甲苯基)亚乙基)-4-(三氟甲基)苯胺,并用正交试验的方法对该合成工艺进行了优化设计,其结果表明,当三物料的摩尔比为20:2:1,反应温度为100°C,反应时间20h时工艺最佳。     

2，4，6—三氯嘧啶的合成

报道了医药和活性染料中间体2，4，6－三氯嘧啶的合成和鉴定,反应以巴比妥酸为原料，三氯氧磷为氯化剂，反应原料易得，操作简便，产率为87％，产物用红外光谱和核磁共振谱等作了鉴定。     

几种含1，3，4-二唑基团的3（2H）-哒嗪酮化合物的合成

本文对含1,3,4-二唑基团的3（2H）-哒嗪酮化合物的合成进行研究。1,3,4-二唑类化合物被广泛应用于农药、医药、电子材料等领域,是重要的中间体。本实验先用水合肼和酯合成酰肼,再由酰肼、中间体1、中间体2合成2-取代-5-（2-（2-乙硫基）-5-氯-6-苯基-3（2H）-哒嗪酮基）-1,3,4-噁二唑。     

3-羟基头孢菌素的合成

3-羟基头孢菌素是合成头孢唑肟、头孢布烯、头孢克洛的重要中间体,本文以青霉素G钾为原料,以日本盐野义合成路线为基础,对3-羟基头孢菌素的合成进行了研究,总收率达到58％     

手性1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙醇的合成与拆分

3,5-双三氟甲基苯乙醇是一种重要的手性药物阿瑞吡坦的中间体,目前有多种制备方法.本文综述了手性1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙醇合成与拆分的研究进展.从化学法和生物法两方面重点介绍了不对称合成制备光学活性1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙醇的研究现状,概述了外消旋体1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙醇拆分的方...     

化合物2-甲酰氨基噻唑-4-基乙酸的合成

目的：合成高纯度2-甲酰氨基噻唑-4-基乙酸。方法：以2-氨基噻唑-4-基乙酸乙酯、醋酸酐为起始原料,在甲酸作用下2位氨基经取代得到2-甲酰氨基噻唑-4-基乙酸乙酯,在经水解反应制得目标化合物,然后进一步精制纯化提高高纯度的目标化合物。结果：合成目标化合物的总收率为64.6%,纯度（HPLC）≥99%。结论：该法工艺简洁且原料价廉,设备要求不高,适合工业化生产。     

3-N-苄氧羰基-β-氨基丁酸糖酯的合成及生物活性

β-氨基丁酸属于衍生羧酸类的非蛋白质氨基酸,其是植物中很多存在的光谱性非蛋白质氨基酸。β-氨基丁酸早在1960年就被提出可以有效提高植物的抗病性,如番茄、马铃薯、棉花、向日葵等,其具有抵御多种病原物的作用,如病毒、细菌、真菌及线虫等。将β-氨基丁酸和糖分子合成在一个分子内,并设计成8个新糖脂化合物。本文主要阐述了目标化合物3a~3e的合成试验、目标化合物3f~3h的合成试验,并分析了合成结果,针对3-N-苄氧羰基-β-氨基丁酸糖酯的合成产物表征、离体活性检测、活体活性检测进行了研究和探讨。     

1-叔丁氧基乙氧羰基-（3S）〔-〔（1S）-乙氧羰基-3-苯基-丙基〕氨基〕-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-2-酮的合成工艺研究

本实验对1-叔丁氧基乙氧羰基-（3S）〔-〔（1S）-乙氧羰基-3-苯基-丙基〕氨基〕-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂-2-酮的合成工艺进行研究。本实验对原料的投料配比以及反应时间对合成工艺的影响进行研究。检测方法：采用依利特sinochro ODS-BP色谱柱（5um 4.6＊250mm）,甲醇-0.03%磷酸氢二钠-0.05磷酸二氢钾（70：15：15）,检测波长为254nm,流速为1.0ml/min,柱为30℃。     

非甾类抗炎剂3—氨基—1—（间—三氟甲基苯基）—2—吡唑啉的合成

英国Wellcome实验室Higgs等人于1979年报道了3～氨基-1-(间-三氟甲基苯基)-2-吡唑啉(BW 755 C)对于大鼠的抗炎活性,提出该化合物是通过抑制CO和LO途径发挥抗炎作用,活性较消炎痛强。虽然后来在临床试验中发现有一定毒性限制了进一步在临床上的应用,但是它作为一个双重抑制剂仍然具有一定的理论意义和实际意义,并且可能进行结构修饰找到毒性更小、抗炎活性更强的抗炎剂。本文按下列合成路线制备BW 755 C及其盐酸盐。     

新显色剂5-(5-硝基-4-甲基-2-吡啶偶氮)-2,4-二氨基甲苯的合成及其鉴定

本文主要介绍了硝基吡啶类化合物5-(5-硝基-4-甲基-2-吡啶偶氮)-2,4-二氨基甲苯的合成和鉴定方法。