氢化吲哚及氢化喹啉类氮杂环合成方法研究综述

含氮杂环化合物是有机化合物中的一类重要物质,它是构成生物碱的基础骨架。如何构建C-N键以合成含氮杂环一直是从事生物碱全合成以及合成氮杂环药物研究的有机合成工作者关注的热点问题。本文对氢化吲哚类及氢化喹啉类氮杂环的合成方法进行综述介绍。     

三唑:一个有前景的先导化合物

唑是一类重要的五元杂环化合物,含有至少一个氮原子,例如:异噁唑、噻唑、吡唑、三唑.1,2,4_三唑作为唑类衍生物,它是一类五元环中拥有三个氮原子的杂环化合物,具有降低血糖、抗微生物、抗炎、抗惊厥、抗结核、抗抑郁等多种生物活性.本文中将重点论述1,2,4-三唑在医药方面的运用前景.     

五元单杂环化合物芳香性和反应活性讨论

讨论了五元单杂环化合物，呋喃、吡咯、噻吩的芳香性大小和亲电取代反应活性的关系。     

氯化钯和氯化铜催化炔烃卤钯化环化反应的应用研究

卤钯化反应是有效地构建多种生理活性药物、有机功能小分子以及合成骨架的重要途径,在有机合成上有着非常广泛的应用。通过综合整理,对近几年来氯化钯和氯化铜催化炔烃环化反应合成含氧杂环化合物和含氮杂环化合物等两方面的最新研究进行综述。     

钯试剂在含氮杂环化合物合成上的应用

近年来,有机合成化学和有机金属化学得到了突飞猛进的发展,其中发现很多过渡金属有机化合物,过渡金属盐及过渡金属本身。对杂环化合物骨架形成的反应中具有特殊的催化作用。因为在没有这些有效的有机过渡金属化合物作为催化剂时,在形成杂环化合物骨架的反应中,很多情况会发生复杂的付反应,难以高产率地得到希望合成的目标分子。所以,尽可能地减少付反应,而高产率地合成希望得到的杂环化合物成为有机合成化学的重要课题的之—。     

五元杂环化合物的芳香性与亲电取代反应

在一些有机化学教科书中,讲到五元杂环化合物的结构和性质,常以呋喃、噻吩和吡咯为例。并指出它们的芳香性顺序是噻吩>吡咯>呋喃;它们进行亲电取代反应的活性顺序是:吡咯>呋喃>噻吩。每当讲述这些规律时,总有学员提出疑问;为什么五元杂环化合物呋喃,噻吩、吡咯的芳香性顺序和亲电取代反应活性顺序不一致呢? 笔者认为,要解释这个问题,首先应清楚芳香性和亲电取代反应是两个完全不同的概念。亲电取代反应是芳香性的一个重要特征,但是亲电取代反应并不能完全表现芳香性。     

五元单杂环化合物芳香性和反应活性讨论

讨论了五元单杂环化合物 ,呋喃、吡咯、噻吩的芳香性大小和亲电取代反应活性的关系     

合成氧杂环化合物的双环化反应研究

以呋喃和吡喃为代表的氧杂环骨架存在于Puupehedione、Peniphenone A、Virgatoldes B等活性分子中,具有抗癌、抗溃疡、抗氧化等多样的生物活性。通过分子内和分子间双环化反应来构建氧杂环骨架得到了充分研究。归纳总结已有文献的优缺点,将为探寻新的氧杂环合成方法指明方向。     

一种笼形化合物的合成及工艺改进

六苄基六氮杂异伍尔兹烷是一种新合成的氮杂笼形化合物，其结构特殊，它的一些衍生物在含能材料等领域得到了广泛的研究．本文在介绍该化合物的合成、形成机理的同时，对其合成工艺进行了改进，用价廉、无毒的乙醇、丙酮等溶剂代替原合成方法中毒性很大的乙腈溶剂，效果良好．     

有机锡氧四元杂环化合物(μ-O)_2Sn_2R_4(R:Me,Et)的理论研究

利用Gaussian03W在LANL2DZ基组水平对有机锡氧四元杂环结构化合物(μ-O)2Sn2R4(R:Me,Et)进行理论研究,优化了几何构型,获得键参数,分析了化合物的Mayer键级,计算出分子体系能、分子最高占据轨道能和分子最低未占据轨道能,经Mulliken布居分析原子净电荷分布,计算出原子轨道对分子轨道的组成贡献。结果表明,除(μ-O)2Sn2Me4外的标题化合物均稳定,为有机锡氧四元杂环化合物(μ-O)2Sn2R4(R!Me)的合成提供理论基础。     

1-(1,4,7,10-四氮杂环十二烷胺甲基)-4-二乙醇胺甲苯的合成

以1,4,7,10-四氮杂环十二烷(Cyclen)为原料合成了一种新型四氮杂大环化合物,目标化合物经1HNMR、质谱、元素分析等表征.     

杂环酰胺类衍生物除草活性的研究进展

杂环酰胺类衍生物在农药化学中占有重要地位,该类化合物因具有良好的除草活性且作用广谱而受到人们越来越多的关注.概述了近二十年文献报道较多的几类杂环酰胺类化合物的除草活性以及它们的结构特点,并对该类化合物的发展趋势和应用前景进行了展望.     

1-（1，497，10-四氮杂环十二烷胺甲基）-4-二乙醇胺甲苯的合成

以1,4,7,10-四氮杂环十二烷（Cyclen）为原料合成了一种新型四氮杂大环化合物,目标化合物经^1H NMR、质谱、元素分析等表征．     

[3+2+1]反应合成N-芳基吡啶衍生物

研究目的:已有的吡啶合成方法存在温度高、金属催化、溶剂致癌等诸多缺点,因此要探寻更加绿色高效的吡啶骨架构建方法。研究方法:从达米酮烯胺酮、邻苯二甲醛、1,3-二羰基衍生物出发,选用2 mL混合溶液(V_(HOAc):V_(EtCOOH)=10:1)作溶剂,90℃条件下反应20 min。研究结果:实现了N-芳基吡啶衍生物的合成。产物结构得到了核磁、红外、单晶的证实。研究意义:条件温和,反应时间短,无金属催化,产率优良是该合成方法的显著优点。实现了吡啶骨架的N-芳基化,丰富了吡啶衍生物的[3+2+1]型合成法。     

碘化钠促进的2-溴代苯并呋喃的氰化反应研究

2-氰基苯并呋喃类化合物通常具有很强的生物活性,常用于药物分子和天然产物的构建。2-溴苯并呋喃类化合物在碘化钠做促进剂的条件下与氰化亚铜发生氰化反应,一步得到2位被氰基取代的呋喃衍生物。该方法实现了无过渡金属催化剂的溴代杂环化合物的氰化反应,有效减少了过渡金属催化剂对产品的污染。     

有机化学学习指导

有机化学共十八章内容。其中第十八章为参考内容,考试不作要求,第一至十七章大致可分为八部分:烃类、烃的含卤衍生物、烃的含氧衍生物、烃的含氮衍生物、光学异构、杂环化合物、天然有机化合物、合成高分子化合物。     

一种新型光学纯胡椒醛基氮杂环丙基羧酸酯的合成与表征

为发展新型手性配体,降低手性催化剂的合成成本,检验由芳醛与手性氨基酸酯缩合、还原反应的普适性,以L-丝氨酸为手性源,经酯化,缩合,还原氨化,关环等反应,设计合成了一种新的胡椒醛基氮杂环丙基羧酸酯5,其结构通过IR,1H NMR,13C NMR,HRMS进行了表征.发展了一条高效便捷合成这类具有光学活性化合物的方法.     

有机化学学习指导

有机化学共十八章内容。其中第十八章为参考内容,考试不作要求,第一至十七章大致可分为八部分:烃类、烃的含卤衍生物、烃的含氧衍生物、烃的含氮衍生物、光学异构、杂环化合物、天然有机化合物、合成高分子化合物。一、烃类     

基于HDDA反应的稠合芳伯胺的合成与表征

炔烃芳构化加成反应(Hexadehydro-Diels-Alder)是合成芳环骨架研究热点之一,促使C-N的构建键由过渡金属催化转向无金属绿色合成.以四炔类化合物为基础底物,乌洛托品为氮源,在无惰性气氛保护下,以DMF为溶剂,100℃恒温加热12h,经苯炔中间体亲核C-N偶联,成功构建两个碳碳键,一个碳氮键,成功合成了...     

钯催化双环化反应在构建多环稠合氮杂环中的应用

综述了以钯为催化剂的双环化反应构建多环稠合氮杂环骨架,如三环稠合、四环稠合和五环稠合的最新进展。