靶向抗肿瘤药物研究进展

随着肿瘤药理、分子药理学研究的飞速发展,靶向抗肿瘤药物的研发已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。靶向抗肿瘤药物有独特的靶向抗肿瘤作用,在当前临床治疗中已发挥重要作用,但仍不能完全根治恶性肿瘤。继续寻找更有效的抗肿瘤药物仍然是热点。近来,研究者们已发现Telomestatin（SOT-095）、elesdomol、PI-88及其类似物等化合物,在抗肿瘤方面显示出良好的应用前景。对此,结合大量研究结果介绍近年来靶向抗肿瘤药物的研究进展。     

抗肿瘤药卡博替尼专利技术分析

卡博替尼(Cabozantinib)是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,可以强效抑制血管内皮生长因子受体和肝细胞生长因子受体.卡博替尼是一种多靶点分子靶向药物,目前,已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出...     

美国授权酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物的专利现状分析

分析了1990—2017年美国授权酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物的专利,从申请量、专利权人分布、专利技术领域分布、专利权人演化分析等全面分析酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物在美国的态势,得出一些对我国企业有帮助的竞争情报,为我国相关制药企业提供参考。     

从前列腺癌看癌症防治

正癌症的治疗现在已经有手术、化学疗法、放射疗法、免疫生物疗法等多种疗法,而且在化疗方面还产生了癌症的靶向治疗。所谓靶向治疗,就是用药物准确瞄准肿瘤进行攻击的治疗,可分为器官靶向治疗、细胞靶向治疗、分子靶向治疗。而分子靶向治疗就是在分子水平上,对已经明确的致癌位点(如蛋白质分子、基因片段等)进行攻击,以阻止癌细胞的分化。这些治疗方式在很多癌症上都得到体现。如果对近年来一种男性比较容易患的癌症——前列腺癌的防治进行深入了解,就可以比较深入地理解癌症的防治。     

孙保存：抗癌之路谱新篇

近年来,癌症的发病率以惊人的速度不断攀高,而对抗肿瘤的治疗方法,却仍需更多的研究与探索。病理分析是制定治疗方案的最重要依据。目前,对肿瘤的病理分析从原来的细胞水平已经延伸到了分子水平,可以针对肿瘤基因进行研究分型,以便指导手术、化疗、放疗及分子靶向药物的应用。天津医科大学基础医学院病理教研室主任孙保存教授及其团队,多年来致力于肿瘤血管生成领域的研究,从临床病理、动物模型、细胞生物学和分子生物学层面深入分析肿瘤生长过程中血管生成模式和血管生成拟态形成涉及的细胞分化、功能和信号转导的变化,     

抗肿瘤药物新剂型“注射用紫杉醇脂质体”关键技术研究及产业化——南京绿叶思科药业有限公司成果展示

抗肿瘤递药系统是近二十年来药物新剂型研究的热点之一。国内外对高效低毒的靶向递药系统的研究越来越深入．靶向制剂脂质体递药技术更是其中研究和开发的热点。虽然国内外发表了大量有关脂质体药物的学术论文。但迄今为止,国内外已上市的脂质体药物却寥寥无几。     

嘌呤衍生物抗肿瘤作用的HMO法分析

应用ＨＭＯ法对几种嘌呤类抗肿瘤药物分子进行了量子化学计算，发现嘌呤衍生物的抗肿瘤药效与某些量化指标有很好的相应关系，从而可从分子作用的角度根据计算的这些指标找出药物的活性中心及药物分子的构效关系，进而预测几个模拟嘌呤衍生物分子的抗肿瘤效果．     

醌类化合物及其衍生物抗肿瘤活性研究进展

目的:为寻醌类化合物中抗肿瘤活性找作用强、毒性低并且对癌细胞具有靶向性的一类化合物。近年,以醌类化合物及其衍生物为先导化合物开发抗肿瘤新药的研究已成为该领域的热点课题。醌类化合物是一类天然生物活性分子,多数具有抗肿瘤作用。随着该类化合物抗肿瘤作用及其机理的深入研究和逐步阐明,人们合成了许多醌类衍生物。方法:通过查阅近期国内外文献。结论:文章综述了近年来此类化合物及其衍生物抗肿瘤作用研究的新进展,以期为进一步研究与开发提供有价值的参考。     

人物名片

<正>胡富强,浙江大学药学院教授,主要从事分子药剂学研究,在药物分子靶向治疗、药物控制释放,以及药物制剂工程技术创新等方面研究,取得了一系列原创性科研成果及较大的社会经济效益。近5年来,发表SCI论文3D余篇,     

纳米靶向给药系统的抗肿瘤应用前景分析

化学疗法(chemotherapy)是临床上治疗肿瘤的主要途径之一,但化疗药物在肿瘤部位的低浓度及严重毒性反应仍是其临床应用受限的首要问题,因此,抗肿瘤药物的靶向输送成为科学研究的焦点。     

RGD序列在药物递送中的应用

传统的给药方法导致药物分子的全身扩散,并引发不利的副作用。纳米粒子的靶向递送可以使药物分子在特定的靶向位置聚集,减少药物的毒副作用。RGD序列(Arg-Gly-Asp)是由精氨酸、甘氨酸和天冬氨酸组成的短肽序列,能够竞争性抑制多种粘附蛋白与血小板的结合。大多数整合素蛋白可以与RGD发生特异性结合,从而使含有RGD序列的化合物可以靶向于整合素蛋白过表达的肿瘤细胞或肿瘤内皮血管。目前,RGD已大量应用与药物递送中。本文主要对由RGD序列介导的药物递送进行综述。     

四川省靶向抗肿瘤药物的专利分析

本文对四川省靶向抗肿瘤药物的专利申请进行了挖掘,对重点申请人、重点专利和主要研究靶点进行了分析,以期对四川省药物研发机构的研发和专利布局提供参考。结果表明四川在这一领域的科研力量主要集中在高校,因此专利申请虽然涉及靶点种类多,但是主要集中在实验室研究阶段,市场化程度偏低。建议促进药品研发向优势企业集中,优化企业结构,加强产学研合作。     

探索顽症希望——记复旦大学药学院研究员杨永华

虽然生物医学在不断进步,但是提及恶性肿瘤,依然令人"谈癌色变"。癌症一直在威胁着人类健康,中国的癌症发病率及癌症死亡率也在逐年上升,除环境因素、生活方式的改变及预防不到位外,缺乏有效的治疗手段也是问题的关键,许多科学家一直在与癌症作斗争,试图找到一种药或治疗方法来解决癌症问题,为病患造福。来自复旦大学药学院的杨永华研究员就一直潜心于抗肿瘤药物治疗的分子机制和抗癌药物靶标发现的研究,他的研究方向为分子肿瘤药理,包括肿瘤基础研究、抗肿瘤药物靶标发现、药物筛选模型     

作用于VEGF靶点的治疗药物现状分析

靶向药物将肿瘤治疗从化疗推向个体化精准治疗时代，显著提高了患者的生存期和生活质量。VEGF是一种明星靶点，开发作用于VEGF靶点的治疗药物已经成为了国内外研究热点。文章基于已发表的文献证据、数据库、国内外药品说明书，重点针对抗VEGF药物的作用机制、产品现状和我国自主研发的抗VEGF药物现状进行综述，以期为靶向治疗药物研发和临床用药提供参考。     

异喹啉类生物碱抗肿瘤作用机制研究进展

经过近年来的研究发现异喹啉类生物碱具有抗炎抗茵、镇痛镇咳、抗心律失常、保护脑血管、调节免疫一些药理作用。本文对其抗肿瘤作用进行了进一步研究,从不同方式和不同途径介绍了几种典型异喹啉类生物碱抗肿瘤作用机制。希望通过对异喹啉类生物碱的研究为开发出一种毒副作用小,靶向性强的抗肿瘤新药提供足够的依据。     

几种天然植物中抗肿瘤药物的研究进展

天然植物中舍有抗肿瘤活性的药物,对它们进行化学结构的修饰和改造,是当前及今后一段时期内抗肿瘤药物研究的热点,通过化学结构的修饰与改造,获得毒性低而抗肿瘤作用显著的植物来源抗肿瘤药物的新衍生物亦是今后努力的方向.文章通过时几种天然植物中抗肿瘤药物的综述,初探了这些抗肿瘤药物的构效关系.     

自体肿瘤细胞微颗粒介导靶向生物化疗技术研发及晚期肺癌临床应用

肺癌是全球最常见的恶性肿瘤,晚期肺癌患者丧失手术机会、生存时间短,化疗作为主要治疗手段疗效和安全性有待提高,探索新型有效的治疗方法已成为医学研究的重中之重.近10年,肿瘤靶向治疗与生物免疫治疗取得显著进展,在肿瘤的综合治疗中发挥着越来越大的作用,尤其在抗肿瘤单克隆抗体、树突状细胞疫苗、过继性免疫细胞治疗、小分子靶向治疗药物及靶向免疫检查点治疗等方面都有较大的突破.与传统放化疗相比,靶向治疗与生物免疫治疗的抗肿瘤效果良好、毒副作用小、患者耐受性较好.然而,因个体差异(适应人群窄)、靶点有限,耐药及耐药后的治疗选择是其面临的主要难题.此外,临床实际应用中单一生物免疫治疗患者获益也往往有限.     

我国肺癌检测技术获突破性进展

经3年多临床攻关,复旦大学附属肿瘤医院陈海泉教授领衔的课题组,发明了一种能快速准确检测携带"ALK融合基因"的肺癌分子诊断技术,可为患者节省巨额检测费用,并为晚期肺癌患者选择"有特效的"分子靶向药物进行个性化治疗赢得宝贵时间。相关论文已发表在最近出版的国际著名肿瘤学期刊《临床癌症研究》上。     

慢性白血病的克星替尼类靶向药物之专利分析

我国药企的研发能力逐渐成熟,同时拥有明显的原料药生产优势,因此有理由相信CML靶向治疗药物的本土化趋势将不断加强慢性粒细胞白血病(chronic myelogenous leukemia,CML)是一种发生于造血干细胞的血液系统恶性克隆增生性疾病。CML在我国约占各类白血病的20%,占慢性白血病的95%。第一个分子靶向药物伊马替尼甲磺酸盐的问世,无疑揭开了CML靶向治疗的新时代。替尼类药物的服药患者可以获得血液学/细胞遗传学缓解,因此该类药物成为名副其实的慢性白血病克星。     

以EGFR为靶点的抗肿瘤药物专利现状分析

2011年,我国首个自主知识产权EGFR靶向抗肿瘤药盐酸埃克替尼的上市,标志着打破了小分子靶向抗肿瘤药完全依赖进口的局面。在“专利为王”的今天,没有专利就意味着没有竞争力。在国内医药市场,很多仿制药和创新仿制药,都不抵国际制药巨头的几个核心专利。因此,我国药企要注重创新能力,重视专利运用,努力加入“专利游戏”。本文分析EGFR靶向抗肿瘤药的中国专利现状,为国内药企申请专利提供思路,为其有效应用专利策略争夺本土市场提供依据。