巯基-烯反应在糖化学合成中的应用

巯基-烯反应以光引发自由基反应,不需要重金属参与催化,具有化学选择性高、快速、原子经济性等优点,是绿色化学方法。同时对氧和湿都不敏感,反应条件温和,对生物分子具有良好的相容性,因此逐渐引起了糖化学家的广泛兴趣。综述了近几年TEC反应在寡糖合成、糖基氨基酸的合成、多肽和蛋白质的糖基化修饰及环糊精-糖簇分子的合成领域的应用,并展望了其未来发展。     

枫杨抗乳腺癌化合物的虚拟筛选

为了筛选植物枫杨中具有抗乳腺癌活性的化合物,采用Discovery Studio 2.5软件的CDOCKER模块,以已知的枫杨小分子作为配体,乳腺癌相关的BCL-2、MT1-MMP、HER-2作为受体进行分子对接,根据其对接结果分值,判断其亲和活性,找出枫杨中具有抗乳腺癌活性的化合物。实验结果显示:配体与BCL-2、MT1-MMP这两种受体的结合活性较HER-2强,69个配体中萜类和甾体类化合物对接活性强于其他种类化合物,其中3-乙酰白桦脂酸、2α,3β,23-三羟基齐墩果酸、齐墩果酸、白桦脂酸、(24S)-4,6,8(14),22-麦角甾四烯-3酮、羽扇豆-1β,3β-二醇和枫杨醌对所选的三种受体均有对接活性,且结合能相对较低。通过虚拟筛选,初步确定了枫杨69个化合中具有抗乳腺癌活性的化合物,为后续枫杨抗乳腺癌活性及作用机制研究提供参考。     

合成蛋白Vs重组蛋白

在20世纪初的几年中，Emil Fischer试验合成了多肽（至少含3个氨基酸的链），因其在糖和嘌呤合成方面的工作，他获得了1902年的诺贝尔奖，但他从未实现构建一个完事蛋白质的目标。近90年后，化学家在这方面做得并不比Fischer好多少。惟一实用的化学合成多肽方法可以全成约50个氨基酸，     

几种醛胺二糖的合成及其生化研究

目的合成几种醛胺二糖化合物,通过对其结构和生化性能的研究,明确了不同的醛胺二糖结构对其生物活性的作用机制。方法:采用化学合成的方法,以戊糖缩二胺(即化合物[1])为原料,合成一系列有机化合物[2-8]。结果:利用H.NMR对这些化合物进行表征,确认其结构。通过对革兰氏细菌的抗菌实验进行生物化学方面的研究。结论:实验结果表明这些醛胺二糖化合物均具有较高的抗菌活性,尤其是化合物[2-4]。     

5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成

以阿比朵尔为先导化合物,设计合成5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸酯类衍生物。以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经加成、Nenitzescu环合,脱酯、酰化、加成和Mannich反应得到目标化合物。目标化合物经核磁共振氢谱及质谱确证。     

2-氯乙酰基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺的合成及活性评价

以2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺(A)为原料,通过酰化反应合成化合物2-氯乙酰基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺(B),B的收率为86.7%。B对乙酰胆碱酯酶的抑制活性、谷丙转氨酶活性及黄疸指数的影响不明显,对黄疸指数几乎无影响,进一步的结构修饰及活性评价正在进行中。     

β-环糊精修饰的聚酰胺-胺树状大分子的合成及其对β-萘酚的包合作用

通过对半代聚酰胺-胺树状大分子(PAMAM)表面酯基的胺基化反应合成了由β-环糊精修饰的树状聚酰胺-胺(PAMAM-β-CD),并通过红外光谱、核磁共振氢谱等手段对其进行了分子结构表征.为研究外围修饰的β-环糊精包合小分子的性质,采用紫外-可见光光谱测试了β-萘酚在不同PA-MAM-β-CD浓度水溶液中的紫外吸收光谱.结果表明:在修饰β-环糊精的PAMAM水溶液中,β-萘酚的紫外吸光度随主体分子浓度的变化呈现了不同区域的两种相反递变,这种规律性变化源于β-环糊精空腔高电子云密度的诱导作用.     

2-氯乙酰基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺的合成及活性评价1

以2-羟基-3-苯基4苯甲酰基N甲基-γ-内酰胺（A）为原料,通过酰化反应合成化合物2氯乙酰基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺（B）,B的收率为86．7％。B对乙酰胆碱酯酶的抑制活性、谷丙转氨酶活性及黄疸指数的影响不明显,对黄疽指数几乎无影响,进一步的结构修饰及活性评价正寿井行巾     

1,3-双(芳基丁二烯基酮)丙烷衍生物的合成及其在可见光诱导催化条件下的[4+4]和[2+2]环加成反应(英文)

合成了4种不同取代基的1,3-双(芳基丁二烯基酮)丙烷类新型双共轭链衍生物,并对其合成条件进行了优化,实施了其在可见光诱导Ru(bipy)3Cl2催化条件下发生的[4+4]和[2+2]环加成反应,合成得到了4个四环并五环及4个八环并五环双酮取代化合物.该结果为合成特殊八员环及四员环类药物分子和多共轭有机光电材料化合物,提供了很好的前体化合物.     

基于体外实验和分子对接研究枫杨果抑菌活性及分子机制

目的:基于体外实验和分子对接研究枫杨抑菌活性及机制。方法:以枫杨果、树皮、叶为研究对象,分别研究其水提物和醇提物(70%乙醇)对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、伤寒沙门菌、化脓性链球菌、表皮葡萄球菌的抑菌活性,确定抑菌谱和最小抑菌浓度(MIC)。利用活性追踪方法,通过硅胶吸附色谱、薄层色谱等手段,分离单体化合物,并进行抑菌活性研究,选择PBP5、FabI、FabH、Fts Z 4个抑菌关键蛋白靶点,利用Systems Dock Web Site软件进行分子对接,研究其抑菌机制。结果:实验发现枫杨果的醇提物抑菌效果最好,对伤寒沙门菌最小抑菌浓度为7.81 mg/mL,首次从枫杨果中分离得到β-谷甾醇、β-胡萝卜苷、齐敦果酸,三个化合物对于PBP5、FabH、FtsZ蛋白靶点Docking score均大于7,结果活性很好。结论:枫杨果醇提物抑菌谱广、抑菌能力强,其可能是通过抑制革兰氏阳性菌细胞壁肽聚糖的合成,以及细菌脂肪酸的生物合成,干扰其生物膜的形成从而抑制细菌的生长和繁殖,从而起到广谱的抗菌效果。     

2-(1-(过氧叔丁基)-3,3,3-三氟丙基)-5-甲氧基-1H-吡咯[3,2-b]吡啶的合成方法研究

以2-乙烯-5-甲氧基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶(化合物A)、三氟甲烷亚磺酸钠、过氧化叔丁醇(70%水溶液)、四水醋酸钴、磷酸钾、无水乙腈为原料合成了2-(1-(过氧叔丁基)-3,3,3-三氟丙基)-5-甲氧基-1H-吡咯[3,2-b]吡啶(化合物B)。设计了正交试验来确定了最佳合成工艺参数为:化合物A与四水醋酸钴摩尔比100:10,化合物A与过氧化叔丁醇摩尔比1:5,反应温度75°C,反应时间10h。该方法在最佳条件下的合成收率为92.3%,纯度99%以上。     

化合物2-甲酰氨基噻唑-4-基乙酸的合成

目的：合成高纯度2-甲酰氨基噻唑-4-基乙酸。方法：以2-氨基噻唑-4-基乙酸乙酯、醋酸酐为起始原料,在甲酸作用下2位氨基经取代得到2-甲酰氨基噻唑-4-基乙酸乙酯,在经水解反应制得目标化合物,然后进一步精制纯化提高高纯度的目标化合物。结果：合成目标化合物的总收率为64.6%,纯度（HPLC）≥99%。结论：该法工艺简洁且原料价廉,设备要求不高,适合工业化生产。     

柏属植物双黄酮药理活性研究

本文对存在于柏属植物中的双黄酮类化合物药理活性研究进行综述,总结近10年来从柏属植物中分离得到的双黄酮药理活性研究进展。双黄酮类化合物的化学结构不同,其药理活性也不同。列举出多种药理活性表现,如免疫及抗肿瘤作用、血液系统作用、抗菌及抗病毒作用、抗氧化活性作用等,为该类化合物的研究开发利用提供参考。     

3-取代吲哚衍生物的合成研究

吲哚化学的研究是杂环化学中最活跃的领域之一,特别是有关3-取代吲哚衍生物的合成。3-取代吲哚衍生物可以构建许多天然产物和相应具有生物活性化合物,其合成方法的研究格外令人关注。本文研究了近几年关于3-取代吲哚衍生物的研究进展,并对其合成方法进行了比较总结。     

人体必需的氨基酸

蛋白质的种类很多,各种不同的蛋白质分子都是由多种不同的氨基酸以不同的数量各按一定的排列次序构成。人吃了食物,其中的蛋白质先被消化成氨基酸,然后。氨基酸被吸收、运送到身体各个部分,再按照本身蛋白质分子的构造组成新的蛋白质。人体蛋白质由二十多种氨基酸组成。其中有十多种氨基酸,人体能自行合成或转化而成。但另有八种氨基酸,必须依靠食物直接供应。这八种氨基酸就称做人体必需的氨基酸,它们是:赖氨酸、蛋氨酸、色氨酸、苏氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、苯丙氨酸。人体蛋白质是由这二十多种氨基酸以一定的比例组     

鸡内金检测方法的研究进展

鸡内金是脊索动物门雉科动物家鸡的干燥砂囊内壁。本文针对中药鸡内金检测中的多糖、蛋白质等化合物的检测方法,其中包括电泳检测法、DNA序列分析技术PCR扩增法、原子吸收光谱法、高效液相色谱法、滴定法、紫外可见光分光光度法、对照法等方法,并对各种方法的工作原理及其应用进行了综述。这些检测方法将在鸡内金的质量评价、药理作用等方面提供更优良的解决方案,也对鸡内金的质量检测标准和活性有着重要的科学价值。     

造个细菌为我用

据报道,美国科学家通过将非天然的氨基酸整合入蛋白质的多处,成功制造出了新的人造细菌菌株,其可广泛应用于药物研发、药物合成、生物燃料等领域。     

β-环糊精类衍生物的合成及作为HPLC手性固定相的手性识别

以手性多糖中的β-环糊精为原料,将其与异氰酸酯反应,合成β-环糊精类衍生物,用红外光谱和核磁共振氢谱和碳谱对β-环糊精类衍生物的分子结构与糖单元取代度进行表征与分析。结果表明,β-环糊精衍生物对于某个对映体显示出手性拆分能力。     

吡唑类化合物的合成研究

吡唑类化合物是一类具有广泛生物活性的物质。本课题组试验了由酰肼合成酰基吡唑化合物和由母体吡唑经酰氯酰基化合成酰基吡唑的两条合成途径,共合成新型吡唑化合物十三个,均通过IR、UV,^1HNMR和EA等手段表征,结构通过对四个化合物的单晶X—Rav衍射分析所证明。研究结果表明β-二酮和酰肼反应得到的酰基吡唑化合物与母体吡唑和酰氯反应得到的酰基吡唑化合物互为同分异构体。     

能固氮的人

人体的生长发育和细胞更新需要氨基酸来构建自己的蛋白质,人体所需要的22种氨基酸,有8种氨基酸人体无法合成,需要从食物中获取。但人体能够合成的氮基酸也需要从食物中摄取含氮化合物作为原材料。