纳洛酮在脑部疾病中的应用

纳洛酮为阿片受体拮抗剂 ,主要用于吗啡中毒 ,创伤性休克的治疗 ,近年来应用范围在进一步扩大 ,许多研究业已不断证实纳洛酮在各个临床领域内有一定治疗效果 .现对其在脑部疾病中的应用作一简要总结。1　纳洛酮的药理与临床应用1.1　纳洛酮的药理作用　纳洛酮为阿片受体拮抗药 ,它对 4型阿片受体都有拮抗作用 ,它本身并无明显药理效应及毒性 ,但对吗啡中毒者 ,小剂量 (0 .4～ 0 .8mg)肌肉或静脉注射能迅速翻转吗啡的作用 ,1～2min就可消除呼吸抑制现象 ,增加呼吸频率 ,对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状。休克时 ,脑垂体释放大量内啡肽 ,产生…     

纳络酮的抗休克作用

纳洛酮(haloxonl)为吗啡的结构取代物,对阿片受体都能结合,阻断的内腓肽的兴奋,而本身不产生对受体的内在活性,故临床最早用于治疗阿片类引起的呼吸抑制,也用于诊断对阿片类的身体依赖性和治疗强迫应用阿片类药物等。近年来其独特的病量生理作用引起了国内外临床医生的极大兴趣。 纳洛酮的抗体克作用在于改善休克动物     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮 (naloxone ,NX )为羟二氢吗啡酮的衍生物 ,是特异性阿片受体拮抗剂 ,同时有拮抗体内 β -内啡肽 (β -EP)等内源性阿片样物质的作用。除用于阿片类药物中毒外 ,还常用于应激性疾病如酒精中毒、缺血性脑血管病、休克、心衰、新生儿窒息、乙型脑炎等的救治及手术镇痛。1　应急状态时β -EP的效应β -EP是体内主要的内阿片肽之一 ,主要集中于下丘脑 -垂体轴中 ,循环中的 β -EP主要由垂体产生。作为脑内重要的神经递质 ,β -EP广泛分布于中枢神经系统和其它组织中 ,参与调节机体功能 ,在镇痛、调节呼吸、循环、消化和下丘脑 -垂体 …     

浅谈纳洛酮脑保护作用

纳洛酮是通过受体非特异的竞争性拮抗剂,为高脂溶性,能通过血-脑屏障,对神经细胞有保护作用,并可促进神经系统功能恢复,改善预后,对脑保护起重要作用.因此将纳洛酮的药理作用和对脑保护作用的相关研究综述如下,为纳洛酮的使用及研究工作提供参考.     

对规范化培训住院医师进行阿片类药物使用专题教育的成效分析

目的:对规培医师进行阿片类药物使用的专题教育,改善阿片类药物在骨科不合理使用,提高围手术期镇痛的满意度.方法:间断选择不同批次规培医师进行阿片类药物使用的专题教育.选择同时期在脊柱外科行腰椎椎间融合手术的患者进行满意度评估.结果:经过术前阿片类药物使用知识教育的患者比未经教育的患者术后3月内阿片类药物使用的量少(60....     

格拉司琼联合小剂量纳洛酮对术后镇痛中恶心呕吐的影响

目的:观察格拉斯琼联合小剂量纳洛酮对术后镇痛中恶心呕吐的影响.方法:150例ASA Ⅰ～Ⅱ级下肢骨科手术患者,随机分成三组,分别为格拉斯琼组(C组)纳洛酮组(N组)和格拉斯琼加纳洛酮组(GN组).均选择硬膜外麻醉,术毕行静脉镇痛,评估手术后48h内病人的镇痛效果、镇静评分和恶心呕吐的发生率.结果:三组患者术后镇痛、镇静差异无统计学意义.GN组恶心呕吐的发生率为14%,低于C组的32%和N组的30%(P<0.05).结论:5-HT3受体拮抗药与阿片受体拮抗药联合应用对预防术后镇痛中PONV的发生效果显著,且明显优于两类药单用的效果.     

刺激K-阿片受体诱导的延迟性心肌保护作用

本研究利用κ-阿片受体激动剂U50488H预处理(U50488H pretreatment,UP)大鼠,在离体Langendorff灌流心脏和缺血/复灌模型上观察κ-阿片受体激动剂诱发的延迟性心肌保护作用,研究结果表明U50488H预处理大鼠24h后,可明显改善心肌缺血后的复灌期内LVEDP的抬高,以及LVDP和±dP/dtmax的下降(P＜0.05);其作用可被κ阿片受体选择性拮抗剂Nor-binaltorphimine(nor-BNI)所阻断.结论刺激κ-阿片受体诱导了延迟性心肌保护作用.     

抗利尿激素及其分泌的调节

1　ADH的化学结构、产生及储存抗利尿激素 (antidiuretichormoneADH)也称加压素 (vasopressinVP) ,是 192 5年由英国生理学家E .HStarling和E .BVerney发现的。 195 3年duVigneaud从神经垂体纯化出来并人工合成。经证明它是一种九肽激素 ,在人体内为精氨酸加压素。其化学结构为 :ADH大部分由下丘脑视上核神经细胞合成 ,小部分由室旁核神经细胞合成。首先在细胞内核蛋白体上形成激素的前身物质 (激素原 ) ,而后与同时合成的神经垂体素运载蛋白 ,两者以 1:1的比例互相结合形成激素—蛋白受体复合物 ,再加上蛋白水解酶 ,包以被膜 ,形成…     

刺激κ-阿片受体诱导的延迟性心肌保护作用

本研究利用-κ阿片受体激动剂U50488H预处理(U50488Hpretreatment,UP)大鼠,在离体Langendorff灌流心脏和缺血/复灌模型上观察-κ阿片受体激动剂诱发的延迟性心肌保护作用,研究结果表明U50488H预处理大鼠24h后,可明显改善心肌缺血后的复灌期内LVEDP的抬高,以及LVDP和±dP/dtmax的下降(P<0.05);其作用可被κ阿片受体选择性拮抗剂Nor-binaltorphimine(nor-BNI)所阻断。结论:刺激-κ阿片受体诱导了延迟性心肌保护作用。     

雌激素和Glu-NMDA受体通路与学习记忆相关性的研究进展

雌激素(estrogen,E)是维持女性第二性征最主要的甾体物质,其在神经系统也发挥广泛的药理作用,如抗脑缺血再灌注损伤减少梗死面积,抗自由基形成,调节兴奋性氨基酸释放等.雌激素自身作为一种抗氧化剂能够通过调节体内氧化还原平衡发挥神经保护作用.另外,雌激素在神经系统药理作用的发挥与其受体密不可分,经典的雌激素受体(estrogen receptor, ER)主要位于细胞核内,包括ER-α和ER-β两种亚型,二者均可在大脑皮质和海马表达:卵巢切除大鼠学习记忆能力降低的同时,ER-α在大脑皮质区和海马区表达也显著减少;ER-β基因敲除能够严重影响学习记忆行为、长时程增强(long term potentiation,LTP)和突触强度,该受体可能参与了高级脑功能的调节.N-甲基-D-天冬氨酸(N-methyl-D-aspartic acid,NMDA)受体作为与学习记忆密切相关的受体,与雌激素受体在海马区存在共表达.雌激素可能通过膜相关的雌激素受体快速激活ERK1/2信号转导通路,进一步诱导NMDA受体NR2B亚基磷酸化,激活NMDA受体,三者均会影响突触可塑性.本文就雌激素及其受体和Glu-NMDA受体通路与学习记忆的相关性进行综述.     

4类人慎用可待因止咳药

目前,医院药房和市面上药店可提供的止咳药不下十几种,其中有一类含有可待因成分的止咳药,如奥亭口服液、复方可待因口服液、新泰洛其等。可待因是从罂粟属植物中分离出来的一种天然阿片类生物碱,是强效的中枢性镇咳药,镇咳作用起效快,直接抑制延脑咳嗽中枢。但是,可待因具有像吗啡一样的成瘾性。因为可待因能与脑中的阿片受体结合并产生激动作用,振奋精神,产生兴奋感觉。长期服用后一旦停止摄入,患者会出现周身不适、无精打采等戒断症状。此外,可待因同时抑制支气管腺体分泌,可使痰液黏稠,难以咳出。因此,尽管可待因具有强大的镇咳效果,但并不是所有剧烈咳嗽患者都适合使用。     

植物激素考题分析及变式——以2022年全国甲卷第3题为例

<正>【真题展示】(2022年,全国甲卷,第3题)植物激素通常与其受体结合才能发挥生理作用。喷施某种植物激素,能使某种作物的矮生突变体长高。关于该矮生突变体矮生的原因,下列推测合理的是 ( )A.赤霉素合成途径受阻B.赤霉素受体合成受阻C.脱落酸合成途径受阻D.脱落酸受体合成受阻【解析及答案】“施某种植物激素,能使某种作物的矮生突变体长高”,说明该激素能发挥生理作用,     

指数函数y=a^x在医药卫生上的应用

指数函数y=ax(a>0,a≠1)在研究细胞分裂、放射性物质的衰变、药物的药理作用、卫生统计等各方面都有广泛的应用.本文在阐明血药浓度衰减的数学模型的基础上,举例说明该函数在药物的药理作用方面的应用.1　数学模型　Y=1.7763×10-5x 1.9731人体服用(或注射)某种药物后,该种药物被组织完全吸收时其在血液中的浓度最高,以后慢慢地被人体逐步吸收而排出体外,即血液中药物的浓度随着时间的推移呈递减趋势.以x表示时间,y表示相应于x的血药浓度,将一系统的实验数据作为实验点,在平面直角坐标系上描出实验点Pi(xi,yi),观察实验点的分布趋势,可知其…     

由翻译过程所想到的——一例丰富的联想思维过程

1　翻译的场所 :核糖体1.1　化学组成 :核糖体主要由核糖体RNA和蛋白质组成。1.2　与之合成有关的细胞结构 :原核生物 :在细胞质中完成核糖体的合成与组装真核生物 :核仁 (因核仁可以合成核糖体RNA)。1.3　形状 :颗粒状 ,由大小两个亚基组成 (光学显微镜分辨不出 ,只能在电子显微镜下分辨出 )。1.4　在细胞中的存在形式及功能 :游离在细胞基质中 ,其合成的蛋白质用于细胞自身 ,如细胞质中的各种各样的可溶性蛋白质、红细胞内的血红蛋白、附着于细胞膜系统上的各种酶 (线粒体内的氧化酶等 )、膜蛋白 (包括载体、受体 )等 ;附着在粗面型内…     

西尼地平研究进展

讨论了1，4-二氢吡啶类钙拮抗剂(如：西尼地平、尼鲁地平)的合成路线、方法和药理作用方面的研究进展。     

西尼地平研究进展

讨论了1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂(如:西尼地平、尼鲁地平)的合成路线、方法和药理作用方面的研究进展.     

荆楚理工学院重点科研平台与教育基地 湖北省高等学校优秀中青年科技创新团队——化学药物的新品开发及合成新工艺研究创新团队

<正>荆楚理工学院"化学药物的新品开发及合成新工艺研究团队"被湖北省教育厅认定为湖北省高等学校优秀中青年科技创新团队。该团队集合了化工与药学院的优秀化学制药研发人才,并整合了相关学科的优势资源。本团队以化学药物的合成研究与新药开发作为主攻方向,主要为两个方面:(1)新化学药物的合成研究与开发;(2)大品种化学药物的合成工艺改进研究。     

游离脂肪酸受体1激动剂在治疗Ⅱ型糖尿病中的研究进展

目前治疗Ⅱ型糖尿病(T2DM)的主要手段依然是口服或注射降糖药物以达到控制血糖的目的。虽然已有针对不同靶点开发的多种抗Ⅱ型糖尿病药物上市,但其中一些会产生不良的副作用。游离脂肪酸受体1(FFAR 1)(也称为GPR40)属于由人的FFAR 1基因编码的一类G蛋白偶联受体。胰岛素分泌的葡萄糖依赖性使该受体成为治疗T2DM的一个很好的靶点,与现有的治疗方法相比,该受体的副作用更少。鉴于近年来在开发具有抗糖尿病潜能的新型FFAR 1激动剂方面所做的巨大努力,本文介绍了迄今为止FFAR 1激动剂的研究进展,这些激动剂对T2DM的治疗具有重要意义。     

以氢键和静电作用的阴离子识别受体的研究进展

总结了近年来以氢键和静电作用的阴离子荧光受体的研究进展,主要介绍以下4类受体的设计合成及其在阴离子识别中的应用:(1)含多酰胺基荧光受体;(2)含脲、硫脲基的荧光受体;(3)含胍盐和硫脲盐的荧光受体;(4)含五元杂环的荧光受体。     

中枢肾素-血管紧张素系统与阿尔茨海默病

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是全球共同关注的重大公共卫生课题和日益严重的社会问题,发掘防治AD的新靶标和新药物是当今医药领域亟待破解的难题.越来越多的研究显示,中枢肾素-血管紧张素系统(central rennin-angiotensin system,CRAS)与AD密切相关.根据相关文献报道,综述CRAS中血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)及其受体(angiotensinⅡtype l receptor,AT1R; angiotensinⅡtype 2 receptor,AT2R),血管紧张素Ⅳ(angiotensinⅣ,AngⅣ)及其受体(angiotensinⅡtype 4 receptor,AT4R)以及血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)在AD发生发展中的作用,有可能成为防治AD的新靶标,提出新型抗AD药物开发的新思路.