1,3,4-噁二唑类衍生物的合成及杀菌活性研究

杀菌剂是现代农药的一个重要组成部分,利用它,人们可以把作物的生长控制在对人有利的方向。为了寻找并筛选具有较高杀菌活性的化合物,将具有优良生物活性的1,3,4-噁二唑结构引入化合物中,合成20个目标化合物。本文采用离体活性测试法对目标化合物进行杀菌活性测试,获得对部分植物病原真菌具有较高活性和应用价值的杀菌剂。     

5-硝基呋喃亚胺化合物的合成及抗血吸虫活性研究

根据生物活性分子叠加原理,设计、合成了5个新的5-硝基呋喃亚胺化合物,并采用IR、NMR和GS-MS等手段对化合物结构进行了表征;抗血吸虫活性实验表明:标号为3a的化合物具有一定的抗血吸虫活性,编号为3e的化合物具有良好的抗血吸虫活性,其效果接近于吡喹酮,为研究新型抗血吸虫药物提供参考.     

齐墩果酸结构修饰及抗肿瘤活性的研究进展

在植物来源的活性先导物的基础上,研究其化学结构与生物活性的关系,进而进行化学修饰研究,以提高化合物的活性和降低毒性是研制新药的一条有效途径.齐敦果酸属于五环三萜类化合物,广泛存在于自然界中,具有多种显著的生物活性,是一种具有开发潜力的先导化合物.本文综述了近年来齐墩果酸结构修饰及抗肿瘤活性的研究进展.     

新型三唑类杀菌剂的合成及生物活性的研究

本文共合成了十九个新型三唑类杀菌剂。生物活性测定结果表明,部分化合物对小麦锈病具有较好的防效。     

高效低毒农药杀菌剂研究进展

对近期开发的农用杀菌剂作简要介绍.文中主要涉及三唑类、Strobilurin类、酰胺类、恶(咪)唑类、嘧啶胺类、吡咯类、氨基酸衍生物、肉桂酸衍生物及其它类等9种化合物结构、生物活性和作用机制.为设计和创制新作用机制的农用杀菌剂提供依据.     

磺酰胺类化合物的研究进展

磺酰胺类化合物在医药和农药上都具有广泛的生物活性,是近年来药物研究的一个热点。磺酰胺基团引入到各种不同的化合物结构中,通过结构修饰能产生一系列具有广谱生物活性的化合物,这使得它在新药创制中发挥出越来越重要的作用。根据结构的不同进行分类,着重从化学结构、生物活性方面对具有生物活性的磺酰胺类化合物进行综述,并对其发展趋势和应用前景进行了展望。     

单酰基硫脲衍生物的合成及其植物生长调节活性的研究

据文献报道,酰基硫脲类化合物具有很好的生物活性,人们广泛地研究开发及生产具有酰基硫脲结构的杀虫剂、杀菌剂、植物生长调节剂等。本文从单酸出发,经过酰氯化,异硫氰酸酯化,与芳胺加成三步反应,合成了两种未见文献报道的酰基硫脲衍生物。     

黄酮类化合物的药理作用研究进展

黄酮类化合物是药用植物中主要活性成分之一,泛指具有15个碳原子的多元酚化合物,国内外学者对其进行了大量研究,证实黄酮类化合物具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降血压、保护心脑血管系统等多种生物活性.本文就其近年来黄酮类化合物研究作一综述.     

抗癌新药埃博霉素

埃博霉素(Epothilones)是一类新的具有抗癌活性的化合物,其作用机理与紫杉醇相似,文章对天然埃博霉素及其衍生物的主要结构和生物活性进行了综述。     

含三唑和四唑的Schiff碱的合成及其植物激素活性

合成了6个3－氨基－1－H－1，2，4－三唑的Schiff碱和6个新的5－氨基－1－H－1，2，3，4－四唑的Schiff碱，通过UV、IR、^1H NMR和元素分析等对其结构进行了表征，生物活性测试试验表明，不少化合物都具有良好的植物激素活性，其中Ⅰ系列化合物具有优良的细胞分裂素活性，而Ⅱ系列化合物则具有很好的生长素活性与生根性能。氯代苯甲醛、噻吩甲醛和吲哚甲醛的Schiff碱活性最好。     

从姜黄素向阿尔茨海默病药物的研发谈活性化合物向新药发现的推进

过去的二十年中,国际上围绕姜黄素从活性研究向新药成药（例如阿尔茨海默病药物等）的推进,到目前基本证明是失败的,代表了生物医学领域围绕化合物研究思路的混乱.药理学研究中涉及到化合物分子的探索目的大致分为：对化学合成或分离提取的分子进行生物活性作用谱的观察记录;在取得初步活性和药效学、药动学数据基础上向新药研发的推进;对具有明确成药性前景的化合物进行作用机制研究;将具有比较明确作用机制的化合物用作“工具”,参加到生物医学的基础探索中去.因此,在着手进行一个化合物的研究之前,需要明确研究目的,进行结构比较和详尽的文献研究,否则可能会造成研究资源和时间的浪费.     

含二茂铁基α-氨基膦酸酯类衍生物的合成与抗烟草花叶病毒研究

采用活性基团拼接法将二茂铁基引入到α-氨基磷酸酯的分子中合成一系列新型的含二茂铁基的α-氨基膦酸酯衍生物,其结构经元素分析,1H NMR,13C NMR进行表征.初步生物活性测试结果表明,所合成的化合物具有一定的抗烟草花叶病毒活性.     

齐墩果酸衍生物的合成与表征

齐墩果酸属五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,具有多种药理学活性,而且其毒性较低。目前研究发现,齐墩果酸除了具有消炎、降糖、增强免疫、抗氧化、抑制血小板聚集和利尿作用等多方面的临床药理作用,还具有护肝、抗动脉粥样硬化、抗高血脂及抗肿瘤等生物活性,药用开发前景广阔。因此,本文以齐墩果酸为先导化合物,在C-3位通过特定的连接片段丁二酸与氨基酸及其它的活性片段进行偶联,合成了2种新的中间体和7种新的目标产物,并利用IR和1HNMR波谱技术对其结构进行了表征。     

枇杷叶中三萜酸的提取、分离和检测研究进展

枇杷叶是一种传统的中药植物资源,富含熊果酸、齐墩果酸、科罗索酸等多种三萜酸类化合物,具有较高的应用价值。本文对枇杷叶中三萜酸的种类、提取、分离、检测和生物活性进行了综述。     

青藤碱结构修饰研究进展

青藤碱属于异喹啉类生物碱,具有抗炎、镇痛、免疫抑制等多种生物活性.主要对青藤碱近年来的结构修饰及其衍生物生物活性研究进展进行综述,其中一些青藤碱衍生物具有优良的活性.     

河南省小麦茎基腐病病原的鉴定及其对13种杀菌剂的敏感性测定

研究河南省小麦茎基腐病的病原,并筛选对该病原菌具有较高活性的杀菌剂,对进一步认识该病害及指导该病害的化学防治具有重要的意义.采用形态学及rDNA-ITS通用引物PCR扩增的分子检测方法对病原物进行鉴定,并进一步采用室内生长速率法测定了该病原菌对13种杀菌剂的毒力.形态学及rDNA-ITS分子鉴定的结果表明该病害的病原为...     

熊果酸和齐墩果酸 D-苯甘氨酸缀合物的合成、表征及抗癌活性研究

熊果酸和齐墩果酸为同分异构体,同属五环三萜类化合物,具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗HIV、抗炎、降糖、保肝、抗疟等生物活性。本文以具有一定生物活性的熊果酸和齐墩果酸为先导化合物,通过对它们C．28位甲酯化及C．3位导入D-苯甘氨酸,共设计合成了4种未见报道的熊果酸、齐墩果酸衍生物,利用IR和1HNMR波谱技术对其结构进行了表征。然后对目标产物进行了人神经胶质瘤U87AGEFR细胞和人肺癌细胞PC9／G体外抗癌活性测试。结果表明U-3对两种癌细胞的抑制作用明显优于熊果酸和齐墩果酸。     

含氮杂环化合物作为农用杀菌剂的开发应用

综述了近年来含氮杂环化合物在农用杀菌剂领域的研究开发情况,介绍了属于含氮杂环化合物的五类最常见的农用杀菌剂.根据这些化合物具有的共性,对含氮杂环类化合物作为农用杀菌剂进一步开发的途径进行了讨论.     

甘草次酸衍生物的合成与表征

甘草次酸属于五环三萜类化合物,是多种天然产物的功能性成分,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如：保肝、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性,且本身毒性较低。甘草次酸已被应用于临床,药用开发前景广阔。因此,本文以甘草次酸为先导化合物,在其C-3位进行了结构修饰,偶联了氨基酸以提高其水溶性,共合成了3种新的中间体和3种新的目标产物,并利用IR和~1H NMR波谱技术对其结构进行了表征。     

噻唑类化合物的杀虫活性及其在农业生产中的应用

噻唑类化合物具有优良的杀虫活性，在农业生产中得到广泛应用。作者根据噻唑类衍生物的结构类型对各类噻唑化合物的杀虫活性进行了综述，简述了部分化合物结构与杀虫活性的关系。