哌嗪的氨基酸缀合物的合成、表征及抑菌活性研究

哌嗪是化工生产的常用化合物,也是重要的医药中间体。近些年来,哌嗪类衍生物作为药物的研发引起了人们的广泛关注。本文以哌嗪为起始原料,将4种氨基被保护的氨基酸导入哌嗪的N-1和N-4位,再脱去保护基,合成了8种哌嗪的氨基酸缀合物,并通过IR和1H NMR对所合成的氨基酸缀合物进行了结构表征。然后对目标产物进行了野生型大肠杆菌(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)抑菌活性测试。结果表明化合物PP-1a、PP-2a、PP-1b、PP-2b、PP-1c、PP-2c、PP-2d对Staphylococcus aureus具有一定的抑菌效果并且抑菌作用随化合物浓度的升高而增强。     

氨基酸砷配合物的合成、表征及抑菌活性

以L-赖氨酸、L-苏氨酸和三碘化砷为原料,采用室温固相合成法合成了两种新型氨基酸砷配合物。通过元素分析、紫外光谱、X-射线粉末衍射和红外光谱对配合物进行了表征,确定了配合物的化学组成和结构,并研究了配合物的抑菌活性。     

熊果酸和齐墩果酸 D-苯甘氨酸缀合物的合成、表征及抗癌活性研究

熊果酸和齐墩果酸为同分异构体,同属五环三萜类化合物,具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗HIV、抗炎、降糖、保肝、抗疟等生物活性。本文以具有一定生物活性的熊果酸和齐墩果酸为先导化合物,通过对它们C．28位甲酯化及C．3位导入D-苯甘氨酸,共设计合成了4种未见报道的熊果酸、齐墩果酸衍生物,利用IR和1HNMR波谱技术对其结构进行了表征。然后对目标产物进行了人神经胶质瘤U87AGEFR细胞和人肺癌细胞PC9／G体外抗癌活性测试。结果表明U-3对两种癌细胞的抑制作用明显优于熊果酸和齐墩果酸。     

氨基酸Schiff碱苄基锡配合物的合成及抑菌活性研究

氨基酸Schiff碱配体（对羟基苯甲醛缩（牛磺酸、苏氨酸）Schiff碱、香草醛缩苏氨酸Schiff碱、对二甲氨基笨甲醛缩甲硫氨酸Schiff碱）与苄基锡反应,合成了5种新的氨基酸Schiff碱苄基锡配合物。对产物的生物活性进行研究,结果表明,该类配合物对草酸杆菌有抑制作用。     

反丁烯二酸单苄酯的合成及抑菌活性研究

以顺丁烯二酸酐和苯甲醇为原料,经过单酯化和异构化两步得到反丁烯二酸单苄酯,并考察异构温度、异构时间、异构剂用量对产率的影响．结果表明反丁烯二酸单苄酯最佳工艺条件为：顺丁烯二酸酐：苯甲醇为1．1：1（摩尔比）、反应温度为90℃、时间为20min、异构温度为90℃、异构时间为2h、异构剂无水三氯化铝为0．7g（顺丁烯二酸酐9．2wt％）,产率为65．5％．FT／IR和NMR袁征结果表明,反丁烯二酸单苄酯的结构与理论预测一致;生物学活性实验证实该化合物对细菌、真菌具有显著的抑菌杀菌作用,有望开发成为新型抑菌剂．     

医药中间体2-甲基哌嗪工业化合成的研究

以工业级乙二胺和环氧丙烷为原料经开环加成和催化环合两步反应合成了2-甲基哌嗪,两步反应收率分别为84.9％和73.9％,总收率为62.7％。采用活性镍为催化剂,实验验证产品性能良好,经GC分析产品纯度超过98％,外观呈白色结晶体,成本较低,此法适合于工业上大规模生产。     

甲基哌嗪的合成新方法

以六水哌嗪为原料，先合成哌嗪单盐酸盐，然后进行洛卡烷基化反应，在较温和的条件下合成了甲基哌嗪，反应选择性高，收率由文献的５５％提高至７０％．     

稀土磺酰化甘氨酸配合物的合成及抑菌活性

在水溶液中合成了一系列稀土与N-苯磺酰化甘氨酸配合物Ln(BsglyH)3·2H2O(Ln=La、Nd、Sm、Gd、Dy、Er)固体配合物,并通过用元素分析、红外光谱、摩尔电导对配合物进行了表征.采用圆滤纸片法试验表明配合物有一定抑菌功效.     

1,2-二苯基-2-苯胺基乙烯醇的合成、表征及其配合物抑菌活性研究

采用液相合成出1,2-二苯基-2-苯胺基乙烯醇,通过IR,H1-NMR表征其结构,进一步合成其5种金属配合物（M=Cu^2＋,Mn^2＋,N i^2＋,Zn^2＋,Co^2＋）.大肠杆菌的生物活性实验表明：配合物对大肠杆菌的抑菌活性比配体强.     

甲基哌嗪合成方法的改进

以六水哌嗪为原料，先合成哌嗪单盐酸盐，然后进行洛卡烷基化反应，在较温和的条件下合成了甲基哌嗪，反应选择性高，收率由文献的５５％提高到７０％．     

脱氧胆酸衍生物的合成、表征及抗癌活性研究

本文以脱氧胆酸为先导化合物,在C-3位导入叠氮基,得到目标化合物DCA-3,将C-12位的羟基氧化成酮,得到目标化合物DCA-6,利用IR、1H NMR等波谱技术对所合成的目标化合物进行了结构表征,并进行了对人乳腺癌细胞(MCF-7)和人子宫颈癌细胞(Hela)的抑制作用测试。结果表明化合物DCA-3对MCF-7和Hela均表现出抑制作用,DCA-6对Hela表现出抑制作用,且目标化合物抗癌活性均优于先导化合物脱氧胆酸。     

光催化剂BiVO4的制备、表征及其光催化性能的研究

采用化学沉淀法制备光催化剂BiVO4,用紫外-可见光谱、X射线衍射对其进行表征。通过光催化还原铬离子和光催化氧化甲基橙的效率来评价该催化剂的活性。实验研究了不同的焙烧温度和不同的焙烧时间对光催化剂BiVO4催化活性的影响。结果表明,制备光催化剂BiVO4的最佳条件是在600度下恒温3h。光催化剂BiVO4在可见光和紫外光的照射下均有较好的光催化还原活性和光催化氧化活性。BiVO4从正方晶相向单斜晶相转化的最佳温度是600°C。焙烧过的BiVO4的紫外-可见吸收光谱较未焙烧的有较大程度的红移,提高了对光的利用率。实验同时还探讨了影响BiVO的光催化活性的机理。     

吡啶基三唑类化合物的合成、表征与生物活性

通过测试合成了三种吡啶基三唑类化合物:3-吡啶基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(1)、3-吡啶基-4-氨基-1,2,4-三唑硫乙酸甲脂(2)和3-吡啶基-4-氨基-1,2,4-三唑硫乙酸(3),对其进行了元素分析、红外、质谱等结构表征;生物实验表明化合物1对某些细菌和真菌具有一定的抑菌活性。     

5-氯水杨醛水杨酰腙配合物的合成、表征及生物活性

在水-乙醇混合溶液中合成了4种稀土酰腙配合物,通过元素分析、红外光谱、荧光光谱以及核磁共振等手段对其进行了表征.测试了配体及其代表配合物对烟草赤星菌、棉花枯萎菌和辣椒疫霉菌的生物活性,结果表明,它们对三种病菌均有一定的抑菌效果.     

固载杂多酸TiGeW12O40／TiO2的合成、表征及催化活性

报道了固载杂多酸TiGeW12O40/TiO2的制备方法，并用IR、XRD对其结构进行表征，研究了催化剂在酯化反应中的催化作用．     

1,3,4-噁二唑类衍生物的合成及杀菌活性研究

杀菌剂是现代农药的一个重要组成部分,利用它,人们可以把作物的生长控制在对人有利的方向。为了寻找并筛选具有较高杀菌活性的化合物,将具有优良生物活性的1,3,4-噁二唑结构引入化合物中,合成20个目标化合物。本文采用离体活性测试法对目标化合物进行杀菌活性测试,获得对部分植物病原真菌具有较高活性和应用价值的杀菌剂。     

一锅法合成新型防腐剂富马酸苯甲醇甲酯

以马来酸酐、苯甲醇和甲醇为主要原料,采用一锅法合成一种含有α,β-不饱和羰基结构的新型防腐剂——富马酸苯甲醇甲酯,并通过红外、气相色谱对产品进行初步表征。单因素法获得较佳合成工艺条件,在此条件下合成的富马酸苯甲醇甲酯收率为86．3％,质量分数为91．17％。对混合菌群的抗菌实验表明,该产品具有较强的抗菌活性。     

阿魏酸镧配合物的合成与表征及热化学研究

用阿魏酸与镧的氯化物合成了一种新的稀土配合物,采用红外光谱等对配合物进行了表征,确定了化学式为La(C10H9O4)3·2H2O,在常压、298.15K下,分别测定了阿魏酸、氢氧化钠、七水氯化镧、阿魏酸镧、氯化钠和水在混合溶剂(丙酮：无水乙醇：4mol·L-1HCl ＝1：1：1)中的溶解焓,并根据热化学原理得出了298.15 K下配合物的标准摩尔生成焓为(-2856.59±2.52)kJ·mol-1.