抗肺结核新试剂硝基呋喃铵类化合物毒性的COMFA研究

应用比较分子力场法(COMFA)研究一系列硝基呋喃铵类化合物对毒性的三维定量构效关系,为进一步药物设计提供理论依据.方法和结果:在研究的29个化合物中,用比较分子力场法得到一个COMFA模型,交叉验证系数为q2=0.538,具有较高的预测能力及合理性,非交叉验证模型相关系数分别为r2=0.939,标准偏差SE=2.22,F=46.516;结论:此模型对设计和预测低毒性的硝基呋喃铵类化合物有一定可靠性.     

2-甲基-3-喹啉甲酸乙酯合成的改进

改进了2—甲基—3—喹啉甲酸乙酯的合成方法,提高了合成产率．并用红外光谱及核磁共振谱方法对该合成物进行了结构测定。     

玻璃基板上溶胶凝胶法铌酸锂薄膜的制备及其表征

用溶胶凝胶法在玻璃基板上以LiNb（OR）6先驱体溶液（用甲酸作稳定剂,乙二酸作对照实验）制备了铌酸锂薄膜,并对薄膜进行了IR、XRD和SEM表征,结果表明,生成的铌酸锂为多晶,与乙二酸相比,用甲酸作稳定剂制备的铌酸锂薄膜形貌更好。     

研究型综合化学新实验——反式-2，3-二氢呋喃的立体选择性合成及其表征

介绍了一个综合化学新实验--反式-2-噻吩基-α-甲酰基-3-(4-硝基苯基)-4-乙酰基-5-甲基-2,3-二氢呋喃的立体选择性合成及其表征.整个实验将立体合成方法与现代仪器分析技术巧妙结合,由红外光谱、质谱、核磁共振氢谱、元素分析等多种仪器分析方法来确定产物的最终结构,由1 H-1H NOESY和单晶X-射线衍射确定产物构型.     

重组NADP~+依赖甲酸脱氢酶的表达及纯化

利用甲酸脱氢酶(FDH)催化甲酸脱氢反应是酶促有机合成中重要的还原型烟酰胺辅酶再生系统。实验对E.coli BL21(DE3)/pET32/Bsp-FDH诱导表达NADP+依赖甲酸脱氢酶的表达条件进行了优化,在培养第4h加入0.4 mmol/l的IPTG、诱导时间8h、诱导温度30℃的诱导表达条件下,每升发酵液产甲酸脱氢酶170U。利用亲和层析法一步分离纯化重酶,纯化倍数为9.65、酶活回收达60.43%。实验为重组甲酸脱氢酶应用于有机合成中的NADPH再生奠定基础。     

钯催化苯并萘并呋喃类化合物的合成

以三苯基膦氯化钯为催化剂,以2-(2-乙炔基苯基)苯并呋喃为原料,发展了一步合成苯并萘并呋喃类化合物的方法 .通过模型反应考察了催化剂、溶剂等对反应产率的影响,确定了反应的最优条件;在最优条件下,拓展了反应的底物范围,目标物收率为43%~85%.该方法反应条件温和,操作简单,为苯并萘并呋喃衍生物的合成提供了一种新的途径.     

分散固相萃取结合毛细管电泳-激光诱导荧光法测定血清中甲基化精氨酸

介绍一种分散固相离子交换萃取方法,结合毛细管电泳-激光诱导荧光检测法,测定血清样品中不对称二甲基精氨酸、对称二甲基精氨酸和单甲基精氨酸。将提取甲基化精氨酸的树脂粒加入到4-氯-7-硝基苯并呋喃乙腈溶液和碱性硼酸钠溶液（pH=10.5）的混合溶液中,于60℃水浴中衍生化。在80 mmol/L磷酸盐溶液（pH=2.0）分离电解质和20 kV分离电压条件下,这3种衍生物在熔融石英毛细管中获得基线分离。根据FDA生物分析方法验证指南,进行方法验证,结果满意。利用该方法测定了当地医院血清样品中的3种甲基化精氨酸含量。     

呋喃类衍生物在有机合成中的应用进展

基于富电子的呋喃杂环基团作为Mannich bases在化学反应中的研究,本文初步总结了含呋喃基团化合物的胺甲基化反应的进行以及Mannich bases在反应中的应用.     

相转移催化合成环丙烷甲酸

采用环丙烷甲酸异丙酯水解合成环丙烷甲酸的过程中,因异丙基的位阻大,所以合成耗时长、产率低,本文探讨了选用合适的相转移催化剂克服上述问题的方法,并研究了优化合成条件,可使得率超过84%.