20-羟基蜕皮酮的药理作用和医学应用研究进展

蜕皮甾体是无脊椎动物的重要激素,也是多种中药的有效成分。本文介绍了蜕皮甾体中最重要的20-羟基蜕皮酮(20E)的药理作用和医学应用研究进展。20E能够有效促进哺乳动物的多种组织和器官的核酸与蛋白质的合成及糖代谢和脂类代谢,改善高血糖症和高血脂症：调节免疫功能和中枢神经系统,改善和治疗缺氧和缺血性脑损伤。20E具有较高的抗氧化活性,促使红血球再生,抗内皮细胞损伤,促进表皮细胞分化,增强生命力。     

2-（4-甲硫苯氧基）-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的合成及杀菌活性

研究了应用烯基膦亚胺1与间氯苯基异氰酸酯、对甲硫苯酚的串联aza-Wittig反应,来合成2-(4-甲硫基苯氧基)-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物3的方法.探讨了反应进行的条件和产物的波谱性质,提出了可能的环化反应机理.生成的环化产物均为新的化合物,其结构经元素分析、IR、~1HNMR和MS确正.并探讨了所合成的新型杂环化合物的生物活性,结果表明部分化合物表现出良好的抑菌活性,其中以3e及3f活性最好,在质量分数5×10~(-5)时,对水稻纹枯菌和苹果轮纹菌的抑制率均达到85％～95％的A级水平.     

香菇具有多种保健功效

美国农业部农业研究服务中心的农学家大卫·布鲁尔通过研究发现:香菇中含有一种高分子量多聚糖(HMWP),能够提高人体的免疫功能。而另外一些研究显示:香菇中含有的另外一种化合物——香菇嘌呤(也称赤酮嘌呤)可以     

健身锻炼对老年人血栓素B2和6-酮-前列腺素的影响

对３６名长期坚持锻炼的老年男性受试者进行了血栓素Ｂ２（ＴＸＢ２）和６－Ｋ－ＰＧＦ１ａ血浆含量的放射免疫法测定。结果表明,长期坚持健身锻炼的各组老年受试者,血浆６－Ｋ－ＰＧＦ１ａ／ＴＫＢ２水平及６－Ｋ－ＰＧＦ１ａ比值均较不参加体育锻炼的对照组明显升高（Ｐ＜０．０５）。表明长期坚持健身锻炼,对于预防老年人多发的动脉内血栓形成所造成的心、脑血管疾病是十分有益的     

非甾类抗炎剂3—氨基—1—（间—三氟甲基苯基）—2—吡唑啉的合成

英国Wellcome实验室Higgs等人于1979年报道了3～氨基-1-(间-三氟甲基苯基)-2-吡唑啉(BW 755 C)对于大鼠的抗炎活性,提出该化合物是通过抑制CO和LO途径发挥抗炎作用,活性较消炎痛强。虽然后来在临床试验中发现有一定毒性限制了进一步在临床上的应用,但是它作为一个双重抑制剂仍然具有一定的理论意义和实际意义,并且可能进行结构修饰找到毒性更小、抗炎活性更强的抗炎剂。本文按下列合成路线制备BW 755 C及其盐酸盐。     

6-甲基-4-(4-二甲氨基)苯基-5-乙酰基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的合成

以无水乙醇作溶剂,采用氨基磺酸作催化剂,脲、乙酰丙酮和对二甲氨基苯甲醛在搅拌加热条件下回流反应3 h,合成了6-甲基-4-(4-二甲氨基)苯基-5-乙酰基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,产率76.6%.     

酮替芬和孟鲁司特治疗支气管哮喘的效果对比

目的 研究对比沙美特罗替卡松气雾剂(舒利迭)分别联合酮替芬和孟鲁司特治疗支气管哮喘的临床效果。方法 56例确诊的支气管哮喘患者,随机分为对照组和观察组,各28例,两组患者同时吸入舒利迭50μg/250μg,对照组患者在此基础上给予口服孟鲁斯特治疗,观察组患者给予口服酮替芬治疗,观察两组患者疗效及不良反应并进行对比。结果 观察组患者治疗后的哮喘控制测试评分明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者不良反应发生率为10.71%明显低于对照组的28.57%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 酮替芬结合舒利迭治疗支气管哮喘具有较高的临床医学价值,值得大力推广。     

罗格列酮改善链脲霉素诱导的糖尿病小鼠认知障碍及机制研究

目的:研究罗格列酮(rosiglitazone)对链脲霉素诱导的1 型糖尿病小鼠认知功能的影响及其作用机制.方法:单剂量尾静脉注射(iv)链脲霉素(150 mg·kg-1)诱导小鼠1 型糖尿病模型,将造模成功(空腹血糖>11.1 mmol·L-1)的小鼠随机分为3 组:模型组,罗格列酮3.2,1.6 mg·kg-1·d-1 剂量组;另设正常对照组,每组10～12只,连续灌胃(ig)给药6 周.第6 周采用Morris 水迷宫和Y 迷宫实验评价认知功能,并检测空腹血糖、血清胰岛素、海马和皮层区Aβ40,Aβ42,糖尿病动物脑内β分泌酶(β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme,BACE1)含量.结果:与模型组相比,罗格列酮3.2 mg·kg-1 剂量组能显著缩短糖尿病小鼠定位航行试验的潜伏期(P<0.05),增加空间探索实验中平台所在象限的停留时间百分率(P<0.05),并增加糖尿病小鼠在Y 迷宫测试中的正确反应次数(P<0.05);罗格列酮对1 型糖尿病小鼠空腹血糖和胰岛素水平无显著影响;罗格列酮3.2 mg·kg-1 剂量显著降低糖尿病小鼠脑内海马和皮层区Aβ40(P<0.05,P<0.05)和Aβ42(P<0.05,P<0.05)的水平而对海马和皮层区BACE1 水平无显著影响.结论:罗格列酮3.2 mg·kg-1 剂量可通过降低脑内Aβ水平而改善1 型糖尿病小鼠认知障碍.     

黑松露——餐桌上的“黑色钻石”

去年夏天《十二道锋味》热播,谢霆锋担任主厨,搜寻世界各地美食,为观众送上了一份“饕餮大餐”。其中一期房祖名作为嘉宾,要求谢霆锋帮忙制作老爸成龙60岁生日的蛋糕,两人突破艰难险阻,亲自寻找黑松露,亲自设计制作蛋糕,并送到了成龙的演唱会上,这份独特的生日礼物让成龙很感动。“黑色钻石”黑松露也随着这期节目的热播,闪着钻石般的光芒出现在观众面前。