浅谈色谱技术在手性药物拆分工业中的应用

以国内外大量有代表性的论文为依据,将近年来应用于手性药物拆分的色谱技术进行了整理、概括,着重比较它们在制备规模上的优缺点。尽管各种色谱拆分技术在手性药物的拆分上已有应用,但就工业制备上,HPLC、SMB、SFC最有前景。     

消旋3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮的合成及其催化结晶诱导法手性拆分

合成了3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮的消旋体,对所合成到的消旋体化合物进行了手性拆分实验研究,找到了以焦谷氨酸为手性拆分结晶试剂,5-硝基水杨醛为不对称结晶诱导催化剂,乙醇-水溶液为溶剂的实验条件.反应条件温和,所得手性化合物的光学纯度高,其中R（＋）-3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮的拆分收率为74%,[!]D＋446＂（c=1.0,CH3OH）;S（-）-3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮的拆分收率为71%,[!]D-443＂（c=1.0,CH3OH）.     

旋光化合物判别方法的研究

通过分析可以看出,稳定构象的反－2,4－二氟－反－1,3－二氯环丁烷系列取代物既无对称中心,又无对称面,还无对称轴,其实物与镜象也不能重叠。然而,它们却没有旋光性,这是因为这些分子中既没有手性原子,又不是阻转异构体,也不是螺环化合物。因此,既没有手性原子,又不是阻转异构体或螺环化合物的物质没有旋光性。表明分子对称性的存在与否不能作为判断物质是否具有旋光性的必要条件。判断化合物是否具有手性或旋光性,在分析了它们的对称因素的同时,不妨进一步分析其分子内部的立体结构,以免误判。     

手性技术

来自阿斯利康制药公司的瑞典科学家林勃格教授说,手性技术目前已被广泛应用药物的开发上.手性药物的销售额已占到全球药物销售额的20%,并且还在增长.他举例说,由于疗效显著且用药量低,治疗消化道疾病的纯手性药物埃索美拉唑自2000年问世以来,在全球的销售额已突破10亿美元.     

有机立体化学教学中R/S构型标记的平面化

介绍了有机立体化学中费歇尔投影式中手性碳原子R/S构型在平面上的标记方法,把空间结构平面化,收到了较好的教学效果。     

从天然酒石酸合成新的具有C2对称性的1,2—手性双膦配体

以廉价的天然酒石酸为原料,经过八步反应,合成了具有Ｃ２对称性的１,２－极双齿手性膦酸体,其结构经元分析、ＩＲ、＾１Ｈ、＾３１ＰＮＭＲ确证。     

国外新型隐身材料的研究现状和发展方向

分析了隐身材料在隐身技术中的重要地位,较详细地介绍了手性材料、纳米材料、导电高聚物材料、多晶铁纤维材料的研究和应用现状,最后指出,多频谱隐身材料和智能型隐身材料是隐身材料中的两个最主要发展方向。     

细胞色素P450s代谢手性化合物研究进展

综述了细胞色素P450s（CYP450s）对手性化合物代谢的对映体选择性差异,探讨了CYP450s酶工程研究的进展。在环境科学方面,研究CYP450s代谢环境中手性污染物的选择性可为正确评价手性污染物及其产物的毒理作用并为环境中手性污染物的生物修复提供依据。     

电喷雾质谱研究β-环糊精及全甲基-β-环糊精对α-苯基甘氨酸对映体的手性识别

利用电喷雾质谱研究了β-环糊精(β-CD)及全甲基-β-环糊精(PM-β-CD)作为手性试剂对α-苯基甘氨酸的手性识别效应.实验结果表明,在气相条件下,β-CD及PM-β-CD都可以与α-苯基甘氨酸形成1∶1的复合物.研究发现,两种不同的环糊精对α-苯基甘氨酸的识别能力存在较大差异.     

手性奎宁—卟啉配体的合成与表征（Ⅱ）

首次合成了三种新的手性奎宁－卟啉配体。它们的结构用紫外可见光谱,核磁共振谱、红外光谱和质谱进行了表征。