6-甲基-4-(4-二甲氨基)苯基-5-乙酰基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的合成

以无水乙醇作溶剂,采用氨基磺酸作催化剂,脲、乙酰丙酮和对二甲氨基苯甲醛在搅拌加热条件下回流反应3 h,合成了6-甲基-4-(4-二甲氨基)苯基-5-乙酰基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,产率76.6%.     

酮替芬和孟鲁司特治疗支气管哮喘的效果对比

目的 研究对比沙美特罗替卡松气雾剂(舒利迭)分别联合酮替芬和孟鲁司特治疗支气管哮喘的临床效果。方法 56例确诊的支气管哮喘患者,随机分为对照组和观察组,各28例,两组患者同时吸入舒利迭50μg/250μg,对照组患者在此基础上给予口服孟鲁斯特治疗,观察组患者给予口服酮替芬治疗,观察两组患者疗效及不良反应并进行对比。结果 观察组患者治疗后的哮喘控制测试评分明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者不良反应发生率为10.71%明显低于对照组的28.57%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 酮替芬结合舒利迭治疗支气管哮喘具有较高的临床医学价值,值得大力推广。     

罗格列酮改善链脲霉素诱导的糖尿病小鼠认知障碍及机制研究

目的:研究罗格列酮(rosiglitazone)对链脲霉素诱导的1 型糖尿病小鼠认知功能的影响及其作用机制.方法:单剂量尾静脉注射(iv)链脲霉素(150 mg·kg-1)诱导小鼠1 型糖尿病模型,将造模成功(空腹血糖>11.1 mmol·L-1)的小鼠随机分为3 组:模型组,罗格列酮3.2,1.6 mg·kg-1·d-1 剂量组;另设正常对照组,每组10～12只,连续灌胃(ig)给药6 周.第6 周采用Morris 水迷宫和Y 迷宫实验评价认知功能,并检测空腹血糖、血清胰岛素、海马和皮层区Aβ40,Aβ42,糖尿病动物脑内β分泌酶(β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme,BACE1)含量.结果:与模型组相比,罗格列酮3.2 mg·kg-1 剂量组能显著缩短糖尿病小鼠定位航行试验的潜伏期(P<0.05),增加空间探索实验中平台所在象限的停留时间百分率(P<0.05),并增加糖尿病小鼠在Y 迷宫测试中的正确反应次数(P<0.05);罗格列酮对1 型糖尿病小鼠空腹血糖和胰岛素水平无显著影响;罗格列酮3.2 mg·kg-1 剂量显著降低糖尿病小鼠脑内海马和皮层区Aβ40(P<0.05,P<0.05)和Aβ42(P<0.05,P<0.05)的水平而对海马和皮层区BACE1 水平无显著影响.结论:罗格列酮3.2 mg·kg-1 剂量可通过降低脑内Aβ水平而改善1 型糖尿病小鼠认知障碍.     

泊马度胺的合成工艺改进

目的改进免疫调节剂泊马度胺的合成方法。方法以3-硝基邻苯二甲酸为原料,制得中间体3-氨基邻苯二甲酸;以N-Boc-L-谷氨酰胺为原料,制得3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐,这两个中间体经一步缩合反应即得到目标产物泊马度胺。结果与结论反应总收率为53.21%(以3-硝基邻苯二甲酸计),纯度为99.4%(HPLC法),此合成方法具有反应步骤少、操作简单、后处理方便、无废水污染且无重金属残留等优点。     

有机胺型钻井液在盐227区块的应用

有机胺型钻井液的防膨性、抑制性和润滑性与油基钻井液接近,且其抗温性、滤失性、流变性和稳定性较好。在胜利油田盐227区块复杂地质条件下的应用中,有机胺型钻井液使得六口井的机械钻速平均提高了39．5％,井径扩大率平均为3．18％,钻井故障率大大降低,促进了该区块的开发。     

泊马度胺的合成工艺改进

目的改进免疫调节剂泊马度胺的合成方法。方法以3-硝基邻苯二甲酸为原料,制得中间体3-氨基邻苯二甲酸;以N-Boc-L-谷氨酰胺为原料,制得3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐,这两个中间体经一步缩合反应即得到目标产物泊马度胺。结果与结论反应总收率为53.21%(以3-硝基邻苯二甲酸计),纯度为99.4%(HPLC法),此合成方法具有反应步骤少、操作简单、后处理方便、无废水污染且无重金属残留等优点。     

科学中国人重点作者介绍

<正>秦伯益,药理学家,中国工程院院士。早期从事国防工业毒物的毒理及防治研究。长期从事神经精神系统新药评价工作。主持研究成功神经性毒剂85号复方预防片。发现福定碱对真性胆碱酯酶的可逆性抑制作用,福定碱的综合性能优于氨基甲酸酯类药物。主持研制成功中国批准生产的第一个麻醉性镇痛药盐酸二氢埃托啡。20世纪90年代后从事戒毒药物研究,主持研制成功防复吸辅助药国产盐酸纳曲酮。     

X射线荧光光谱法增强碘熏手印初探

碘熏手印具有易于消失和易受背景干扰的特点,本实验利用X射线荧光光谱法检验纸张上的碘熏手印,研究其是否能对手印起到增强效果。结果证明,该方法能够检测到碘的存在,但谱峰较低,在成像系统中不能反映出指纹纹线。实验结果是由碘原子的自身特点所造成。该方法在法庭科学领域具有重要的应用价值。     

茚二酮常规显现法与锌化茚二酮显现法的显现效果比较

荧光试剂显现法是目前显现渗透性客体上潜在手印比较具有优势的方法,该方法显现效果好,而且不受客体背景的干扰。茚二酮为显现渗透性客体上潜在手印的荧光试剂,本文通过对茚二酮和锌化茚二酮在不同纸张上遗留的潜在汗液手印的显现效果进行比较,从而得出比较的结论。希望本文能够为提高破案率提供有效的技术路线和方法,为成功显现、提取现场手印提供有用的参考。