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新冠病毒刺突蛋白的S2介导了病毒与宿主细胞的膜融合过程,其氨基酸酸序列在Omicron等变异株中均高度保守,可作为开发新型抗新冠病毒药物的重要靶点。基于此前沿热点课题,该文设计了一类以桦木酸磺酰胺皂苷衍生物为结构骨架的新型小分子Omicron融合抑制剂的综合性实验。以马铃薯三糖桦木酸皂苷1为苗头化合物,利用生物电子等排体原理及基于结构的药物设计方法(SBDD)设计并合成了三个马铃薯三糖桦木酸磺酰胺衍生物T-1、T-2、T-3,利用NMR及HRESIMs对其进行结构表征,并基于S/HIV模型测试了其在细胞水平对Omicron等多种新冠病毒变异株的抑制活性。在此基础上,综合利用表面等离子共振SPR、免疫共沉淀(Co-PI)、细胞-细胞融合实验、分子对接等实验得出该类皂苷分子能够嵌入S1/S2亚基交界处空腔、稳定S蛋白融合前的构象从而抑制病毒入胞,进而表现出广谱抗新冠病毒活性的结论。 相似文献
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本文通过收集共32个批次的柳氮磺吡啶片样品,经实验室检验后,扫描其近红外光谱,结合实验室的检测结果,运用OPUS 5.0软件,建立柳氮磺吡啶片的一致性检验模型,并用新的样品来验证模型的准确性。本方法简便快捷,可以在不破坏包装的情况下准确鉴别柳氮磺吡啶片的真伪。 相似文献
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本文综述了邻二甲酰胺类化合物和邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物就其苯环变换为芳杂环的化合物及其活性,并且展望了双酰胺类化合物的研究趋势。 相似文献
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1《五年四班的趣事》在儿童节顺利出版后,大家的创作热情空前高涨。正值暑假期间,不知是谁的主意,大家在网络上开辟了一个时髦的创作园地——博客!几天时间,几乎所有同学都注册了博客。看看大家的博客名吧!许闹闹:"闹闹腾腾写作文"; 相似文献
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综述磺酰脲类除草剂在土壤中生物降解性、降解途径及影响微生物降解磺酰脲除草剂的因子,并对其污染土壤进行生物修复提出展望. 相似文献
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