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171.
《中国科技论文》2016,(18)
基于最近发展的分子碎片共轭帽(molecular fractionation with conjugate caps,MFCC)方法,表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)与其抑制剂的相互作用能得以用完整的量子力学来计算,主要包括上市的Iressa[第一代美国食品及药物管理局(Food and Drug Administration,FDA)通过的药物]和4-苯胺基喹唑啉类抑制剂Tarceva(已上市)、CI-1033与EKI-785。对EGFR的完整体系(超过5 000个原子)与4-苯胺基喹唑啉类抑制剂之间的结合作用采用了量子力学计算方法。结合体系的量子能量计算,用Hartree-Fock与密度泛函理论(density functional theory,DFT)2种方法,EGFR与Tarceva之间的相互作用能基于它们两者复合物的晶体结构得到,而其他抑制剂与EGFR的相互作用能则通过分子对接软件预测的构型进行计算。利用MFCC方法,获得了量子相互作用能谱,清楚地给出了EGFR每个氨基酸片段与4-苯胺基喹唑啉类抑制剂之间的单个相互作用能。量子研究发现,4-苯胺基喹唑啉类抑制剂与EGFR的结合通过1个氢键和静电相互作用。Iressa、Tarceva、CI-1033、EKI-785与EGFR的结合能计算值分别为-40.23、-53.09、-33.92、-31.47kcal/mol(1cal=4.184J)。研究表明,Tarceva比第一代FDA通过的药物Iressa有更强的结合能力,而CI-1033、EKI-785则表现出一般的结合作用,另外,与MFCC计算的相互作用能谱相比,有一些相互作用在力场作用能谱中被明显高估。 相似文献
172.
血管紧张素转换酶抑制剂可抑制神经体液因素的激活,神经体液因素激活与高原病的发病机理密切 相关。我们应用ACEI治疗高的病,与以往临床用654-2组及对照组进行直接对比,观察临床疗效,用AACEI治疗32例,用654-2治疗28例,对照组22例。 相似文献
173.
为对室内研究筛选出的具有抗烟草花叶病毒活性的几种抑制剂进行田间药效验证,采用高压喷枪接种烟草花叶病毒后每隔一周喷施制剂的方法对几种制剂进行了田间试验.试验结果显示,含1%3-丙酮基-3-羟基羟吲哚二甲基亚砜溶液1 000倍液、含0.4%苦木素的2%3-丙酮基-3-羟基羟吲哚微乳液500倍液两种制剂在接种烟草花叶病毒4周后仍然保持44.04%和47.71%的相对防效,防治效果明显优于对照药剂. 相似文献
174.
175.
176.
吴余 《初中生学习(中考新概念)》2014,(3)
正人每天都要吃东西。吃是人的一种本能,饿了就要吃东西。饥肠辘辘的滋味实在令人难受,会让人感到肚子空空的,胃一阵阵痉挛,还会眼发花,头发昏,四肢无力。这是生活中许多人都曾亲身体验过的。那么,饥饿感到底是怎样产生的呢?为什么有的人因病切除了胃,却照样还是有饥饿感呢?从生理上讲,饥饿是来自整个身体的,饥饿感是体内的热量正在减少、不足的综合信号。其实,人体内储存的可利用的碳水化合物是相当少的,半天时间就会消耗殆尽,此时必须补充食物,摄入更多的碳水化合物、脂肪和蛋白质,才能维持体能。如果长时间不补充食物,而又在不断消耗体能的话,人体内的血糖浓度 相似文献
177.
草莓提取物对脂肪酸合酶及脂肪细胞的抑制作用 总被引:1,自引:0,他引:1
脂肪酸合酶(FAS)是治疗肥胖症的潜在靶点.实验测定表明,草莓果肉渣及草莓叶的乙醇提取物再经乙酸乙酯萃取的有效组分对FAS具有强抑制作用,且分别对FAS的底物丙二酸单酰辅酶A、乙酰辅酶A呈非竞争性和竞争性抑制.经HPLC-MS分析,槲皮素和鞣花酸可能是草莓有效组分中起主要作用的物质.草莓叶及果肉渣乙酸乙酯提取组分均可有效抑制3T3-L1前脂肪细胞中脂滴积累,且呈剂量依赖性.实验结果对于研究草莓在防治肥胖症的应用上可能具有重要价值. 相似文献
178.
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植物转基因技术为培育高效抗虫水稻新品种开辟了新的途径。豇豆胰蛋白酶抑制剂 (CpTI)基因是一种广谱抗虫基因 ,该成果采用最新研究策略 ,对该基因进行体外修饰 ,使其转译产物最终定位于细胞的内质网中 ,以增加外源抗虫物质的稳定性。实验证明 ,转修饰cpti基因的植物无论是抗虫蛋白含量还是抗虫能力均比转野生型cpti基因植物有显著的提高。已获大量转基因水稻株系 ,包括著名水稻恢复系明恢 81和明恢 86,并用其配制了杂交组合。转基因抗虫杂交水稻已获国家有关部门批准进行中间试验和环境释放 ,大田试验结果表明 ,转基因杂交水稻具有优良的抗虫特性和广阔的应用前景。 相似文献
180.
大豆胰蛋白酶抑制剂是大豆中主要的抗营养因子,降低了大豆制品的营养质量和食用安全性,在大豆制品加工过程中必须使其失活。介绍了通过热处理、微波技术、压力处理、超声波处理、高压脉冲电场、化学还原、酚类化合物络合、酶法水解、微生物发酵及亲和色谱分离等钝化大豆胰蛋白酶抑制剂的方法。 相似文献