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Shalini M Yogeeswari P Sriram D Induja S 《Journal of Zhejiang University. Science. B》2007,8(1):45-55
Objective: To study the effect of halo substitution on disubstituted aryl semicarbazones on the anticonvulsant potential and model the activity based on quantum mechanics. Methods: A series of twenty-six compounds of N^4-(4-bromo-3-methylphenyl) semicarbazones were synthesized and evaluated for the anticonvulsant activity in the maximal electroshock seizure (MES) and subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) seizure threshold tests. Some potential compounds were also tested in the subcutaneous strychnine (scSTY) and subcutaneous picrotoxin (scPIC) seizure threshold tests. The synthesized compounds were tested for behavioral impairment and CNS (central nervous system) depression in mice. Quantum mechanical modelling was carried out on these compounds to gain understanding on the structural features essential for activity. Results: Some compounds possessed broad spectrum anticonvulsant activity as indicated by their effect in pentylenetetrazole, strychnine, picrotoxin and maximal electroshock seizures models in resemblance to other aryl semicarbazone derivatives reported earlier. The higher the difference in HOMO (highest occupied molecular orbital) and LUMO (lowest unoccupied molecular orbital) energy levels was, the greater was the activity profile. Conclusion: The pharmacophoric requirements for compounds to exhibit anticonvulsant activity that includes one aryl unit in proximity to a hydrogen donor-acceptor domain and an electron donor have been justified with the molecular orbital surface analysis of the synthesized compounds. 相似文献
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只有一个人打伞时,伞小些也没关系,但如果两个人共用一把伞,就会有些局促。特别是遇到突然下雨,没带伞的同学就得几个人挤一把伞了。所以我发明了几种可扩缩伞,如果需要供很多人一起遮雨,就可以扩展成大号的伞;如果只供一个人用,就可缩小成小号的伞,方便携带。 相似文献
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教学反思是教师自身成长、成为"学者型教师"的有力助推器,也是学校管理的着力点。然而,教师在反思中却存在着许多误区,需要我们对其进行再反思,寻求突破制约教师教学反思瓶颈 相似文献
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《阜阳师范学院学报(社会科学版)》2019,(1)
文章从总集、别集、地方志、诗话、书画录等各类文献中,辑录《全清词·雍乾卷》未收之作品38首。并对《雍乾卷》未及收录的作者,略考其姓氏、字号、里籍、著述、科第、仕历、著述等。 相似文献
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唐代一改魏晋六朝《吕氏春秋》接受的冷落局面,诗文中较多征引《吕氏春秋》,其中唐诗征引《吕氏春秋》典故在550次以上,多为事典、物典,主要表现在伶伦制律、高山流水、宁戚叩角、宓贱鸣琴、戴星、汤祝、剪桐、蚌胚等方面。对于其它难以归类的典故,也从词性与用法方面予以辑评。从唐诗征引《吕氏春秋》典故,管中窥豹,既可分析诗人的趣尚、生态与心态,也从一个侧面反映出唐人对《吕氏春秋》的认可与接受情况。《吕氏春秋》以类书性质在唐代的广泛传播,使它超越魏晋六朝,上承两汉,下开两宋,在《吕氏春秋》接受史上,具有承上启下的历史地位。 相似文献