以EGFR为靶点的抗肿瘤药物专利现状分析

2011年,我国首个自主知识产权EGFR靶向抗肿瘤药盐酸埃克替尼的上市,标志着打破了小分子靶向抗肿瘤药完全依赖进口的局面。在“专利为王”的今天,没有专利就意味着没有竞争力。在国内医药市场,很多仿制药和创新仿制药,都不抵国际制药巨头的几个核心专利。因此,我国药企要注重创新能力,重视专利运用,努力加入“专利游戏”。本文分析EGFR靶向抗肿瘤药的中国专利现状,为国内药企申请专利提供思路,为其有效应用专利策略争夺本土市场提供依据。     

生物制品抗肿瘤第1类新药完成临床研究——对正常细胞无影响对癌细胞“精确制导

由上海歌佰德生物技术有限公司自主研发的我国生物制品抗肿瘤第1类新药——注射用重组人凋亡素2配体项目,历经10多年研发顺利完成临床前、Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期的临床研究,今天举行揭盲仪式。     

红景天(Rhodiola L)的研究进展

文章综述了红景天研究概况,主要介绍了红景天的主要化学成分及药用价值,其中药用价值主要包括抗衰老作用、抗缺氧作用、双向调节作用、抗疲劳作用、抗辐射作用及抗肿瘤作用,并就红景天开发中存在的问题及未来研究的方向提出建议。     

自噬与肿瘤

自噬作为一种细胞防御和应激调控的机制,目前成为癌症研究领域的又一热点。在不同种类的肿瘤以及肿瘤发生发展的不同阶段,自噬有抑制和促进两种对立的影响。自噬异常与恶性肿瘤的能量代谢、细胞死亡、炎症反应以及对肿瘤治疗的耐药性等方面都有密切的联系。全面正确地了解自噬可为肿瘤治疗提供一个崭新的思路。     

抗肿瘤中药中脂质体的应用研究

研究表明,由于脂质体具有靶向、长效、降低毒性及保护包封药物的优点,脂质体作为抗肿瘤抗癌药物载体已成为研究和应用的热点。近年来,脂质体的抗肿瘤中药得到了广泛的研究,取得了较大的进展。通过对脂质体在中草药生物碱、黄酮化合物、萜类化合物、多糖等抗肿瘤方面的作用的分析比较,希望为进一步研究脂质体在抗肿瘤中草药中的应用提供参考。     

抗肿瘤阳离子肽：特征、作用机制及展望

恶性肿瘤（癌症）是尚未被攻克的重大疾病之一,主要原因之一是临床上抗肿瘤药物效用不大．具有抗肿瘤活性的阳离子肽（CAP）主要结合肿瘤细胞膜并破坏膜结构,这是通过肽的正电荷与肿瘤细胞膜的负电荷之静电吸引来实现的．与传统化疗药物相比,绕过肿瘤细胞的耐药机制是CAP最突出的优势．本文对抗肿瘤肽的主要结构特征、抗肿瘤效果和抗肿瘤机制（以鲎素为例）进行了综述．作者认为,寻找靶向肿瘤干细胞的CAP对于治愈肿瘤具有特别重要的意义．另外,通过化学改构和新剂型研制,CAP将具有高靶向性和低毒性,给抗肿瘤药物开发提供新的动力．     

单缺位Keggin型钨硅杂多酸盐结构、反应性和抗肿瘤活性

研究一缺位聚阴离子,SiW11O39^8-结构、反应性和抗肿瘤活性。用x-射线衍射、元素分析、UV光谱,结构表征研究SiW11O39^8-骨架的结构特点和与p2族金属离子Sn^4-和过渡金属离子Co^2＋、Cr^3＋的反应性。重点用小鼠移植性肿瘤S180、P388研究体内抗肿瘤作用。杂多酸盐K8[SiW11O39].13H2O（Ⅰ）为一缺位Keggin α-型结构;它在pH=4～4.5和一定温度下反应得到,六方晶系的饱和Keggin α-型三元杂多化合物α-K5SiSnW11O39（OH）.17H2O（Ⅱ）和α-K8[SiCrW11O39H2O].10H2O（Ⅳ）及四方晶系的饱和Keggin α-型化合物α-K6SiCoW11O39.14H2O（Ⅲ）。化合物（Ⅰ）对S180、P388有较强的抑瘤效果。化合物（Ⅰ）对S180抑瘤率峰值≥42.38%,荷瘤小鼠最大生命延长率≥36.94%;对P388生命延长率为37.5%。     

黄芪成分F_3新制剂对胃癌细胞株的抑制作用

[目的]观察黄芪成分F3新制剂对胃癌(BGC-823)细胞株体外细胞生长、抑制作用.[方法]利用基因组DNA电泳,流式细胞仪检测细胞凋亡.[结果]基因组DNA电泳出现“梯形”条带;流式细胞仪分析出现低于G1期DNA含量的亚二倍体凋亡率.[结论]黄芪成分F3新制剂对胃癌细胞有明显的抑制作用.     

酰胼类铂配合物的设计合成研究

本在大量献查阅的基础上，对铂抗肿瘤配合物的作用机制机制进行了总结。提出了铂配合物具有较高抗肿瘤活性，较好的耐药性能的结构要求①非离子型；②合适的空间体积；③顺式构型；④与目前临床应用铂类抗肿瘤药物结构差异较大酰肼类载体配体和以Cl^-作为离去基团。合成并标征了三个以酰肼为载体配体，以氯离子为离去基的铂（Ⅱ）配合物，其中二个未见报道。     

仙人掌多糖部分理化性质与抗肿瘤活性的研究

考察了从仙人掌中提取的仙人掌多糖溶液的粘度与溶液浓度、酸碱度、温度、离子强度等因素的关系以及抗肿瘤活性,结果表明,仙人掌多糖具有良好的增稠性,其粘度对盐浓度、pH、温度均有很好稳定性能。动物实验发现仙人掌多糖对S180肿瘤鼠抑制作用较小。