Synthetic and biological studies on a cyclopolypeptide of plant origin

Objective: A natural cyclic peptide previously isolated from Citrus medica was synthesized by coupling oftetrapep-tide units Boc-Leu-Pro-Trp-Leu-Ome and Boc-Ile-Ala-Ala-Gly-Ome after proper deprotection at carboxyl and amino terminals followed by cyclization of linear octapeptide segment.Methods: Solution phase technique was adopted for the synthesis of cyclooctapeptide--sarcodactylamide.Required tetrapeptide units were prepared by coupling of Boc-protected dipeptides viz.Boc-Leu-Pro-OH and Boc-Ile-Ala-OH with respective dipeptide methyl esters Trp-Leu-Ome and Ala-Gly-Ome.Cyclization of linear octapeptide unit was done by p-nitrophenyl ester method.The structure of synthesized cyclopolypeptide was elucidated by FTIR,1H NMR,13C NMR,FABMS spectral data and elemental analysis.The newly synthesized peptide was evaluated for dif-ferent pharmacological activities including antimicrobial,anthelmintic and cytotoxic activities.Results: Synthesis of sarcodac-tylamide was accomplished with >78% yield utilizing dicyclohexylcarbodiimide (DCC) as coupling agent.Newly synthesized peptide possessed potent cytotoxic activity against Dalton's lymphoma ascites (DLA) and Ehrlich's ascites carcinoma (EAC) cell lines,in addition to moderate anthelmintic activity against earthworms Megascoplex konkanensis,Pontoscotex corethruses and Eudrilus sp.Moreover,cyclopolypeptide displayed good antimicrobial activity against pathogenic fungi Candida albicans and Gram-negative bacteria Pseudomonas aeruginosa,in comparison to standard drugs griseofulvin and ciprofloxacin.Conclusion: Solution phase technique employing DCC and triethylamine (TEA) as base proved to be effective for the synthesis of natural cyclooctapeptide.N-methyl morpholine (NMM) was found to be a better base for the cyclization of linear octapeptide unit in comparison to TEA and pyridine.     

朱元璋驭宦之析

历代史家在谈及明太祖朱元璋严驭宦官时，皆赞誉有加，认为明代重用宦官源于成祖朱棣，与朱元璋毫无干系；其实不然，明代宦官擅权的祸根在太祖，朱棣不过是“萧作曹随”而已。宦官出使、监军、干预经济、刺臣民隐事监觞于洪武年间，它是封建君主专制制度的产物，并不以朱元璋个人意志为转移。     

电导法测定醋酸在H2O和THF混合溶剂中的活度系数

用电导法测定了醋酸在不同温度时和不同浓度下在H2O和THF混合溶剂中的电导丰，应用Debye-Hucker和OsagerFalkenhangen公式计算了醋酸在混合溶剂中的活度系数。并讨论了温度和浓度对电解质活度系数的影响。结果表明。电解质溶液的活度系数随着温度的增加而增大，随着浓度的增加而减小。     

烟草感染赤星病后几种酶的动态及其作用

对11个烤烟品种接种赤星病病原菌后,定期测定叶片的过氧化物酶(POD)同工酶、多酚氧化酶(PPO)、硝酸还原酶(NR)和抗坏血酸氧化酶活性,观察其变化规律．结果表明,相对抗赤星病强的品种,PPO活性上升;POD同工酶活性变幅大而快,接种初期活性稍有下降,然后增强,其中以阴极端2,4同工酶带增加较快,180 h由弱酶带变为强带;NR活性变化不大;抗坏血酸氧化酶活性提高．相反,抗赤星病弱的品种,PPO活性下降;POD同工酶变化不大,呈下降趋势;NR活性变幅大;抗坏血酸氧化酶在接种初期活性下降,84 h后回升．通过对不同品种的烟株接种赤星病菌后几种酶活性的测定,探察到一些抗病机理,也为进一步寻找筛选抗烟草赤星病的生化指标提供了参考．     

中学英语朗读教学点滴体会

英语朗读对中学英语教学具有促进作用，忽视朗读将产生反作用，应采取有效的措施和方法。     

初中政治“活动课”的灵魂——目标、方式、与时俱进

要上好初中政治“活动课” ,教师必须树立正确灵活的教学理念 ,改变被动的教学方式 ,具备与时俱进的精神 ,为学生创造一个更为宽松有利的学习成长环境。     

基于实践的网上教学活动方案设计及实施效果反思--以“物流外包的界限”一课为例

对如何设计并实施基于实践的网上教学活动进行了研究,以具体一课为例,提出了设计思路、方案内容和实施要点,并对教学效果进行了反思。     

教育要面向全体——谈《如何做好班主任工作》

要做好班主任工作，就需要遵循儿童特点，塑造美好心灵；积极改进教学方法，努力提高教学质量；开展多种形式的文体活动，促进学生全面发展．     

科学技术：人类栖息地的保护伞——以自然环境的改善为视角

自然灾害的频繁发生、稀有物种的灭绝等,正在向人类发出一个警告：人类惟一的栖息地正在遭受严重的破坏。自然环境所遭受的破坏远远超过它自我修复速度,因此,人类必须肩负起改善环境的重任,科学技术在改善环境过程中发挥着决定性的作用。科学技术本身无善恶之分,对它的合理利用才能够使其发挥最大的正面效应,从而最终成为人类栖息地的保护伞。     

论情感、意志对人活动目标设定的影响

情感、意志作为人的存在形式,作为人的价值和人生意义的一个重要组成部分,在人的活动中扮演着不可或缺的角色。在当今社会,情感、意志对人活动目标的设定和顺利实现起着重要作用。