头孢菌素类抗菌药物合成进展

头孢菌素类的抗菌药物的作用主要是抗菌作用比较强、毒性较低、临床治疗效果较好、其过敏反应与青霉素等药物相比较少、且还可以耐青霉素酶,该类药物经过不断的发展后,在临床中的运用品种早已有70个左右。因为部分药物具有较大的副作用、且抗菌效果也不是非常理想、耐药性比较普遍,所以临床中仍然对新型的头孢菌素类药物进行研制并运用在临床治疗中。笔者对头孢菌素类抗菌药物合成进展进行研究分析,为临床中合理应用头孢菌素类药物提供有力条件。     

3-羟基头孢菌素的合成

3-羟基头孢菌素是合成头孢唑肟、头孢布烯、头孢克洛的重要中间体,本文以青霉素G钾为原料,以日本盐野义合成路线为基础,对3-羟基头孢菌素的合成进行了研究,总收率达到58％     

论头孢菌素类药物

头孢菌素类即头孢烯类,是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,在其母核7-氨基头孢烷酸（7-A-CA）加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素。头孢菌素类药物的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,而人类和其它哺乳动物的细胞无细胞壁,因此,对人应是无害的。头孢菌类药物以其菌谱广,抗菌活力强,耐酸,耐酶,疗效高,毒副作用相对较小等优点而广泛应用于临床,为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献。     

试论头孢菌素类抗生素的研发现状与使用情况

重点阐述了头孢菌素类抗生素的研发现状,并进一步阐明了第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治,为头孢菌素类药物的进一步研发与使用提出了建议。     

2-（2-氨基噻唑-4）-Z-2-甲氧亚胺乙酸乙酯的合成

以乙酰乙酸乙酯为原料，经亚硝化、甲基化、溴代、环合等四步反应合成了2-（2-氨基噻唑-4）-Z-2-甲氧亚胺乙酸乙酯，其顺式异构体的总收率为38．2％。经实验证明，此路线是一种快捷、方便而有效的合成方法。     

2-(2-氨基噻唑-4)-Z-2-甲氧亚胺乙酸乙酯的合成

以乙酰乙酸乙酯为原料,经亚硝化、甲基化、溴代、环合等四步反应合成了2-(2-氨基噻唑-4)-Z-2-甲氧亚胺乙酸乙酯,其顺式异构体的总收率为38.2%,经实验证明,此路线是一种快捷、方便而有效的合成方法.     

头孢菌素类抗生素的不良反就分析

头孢菌素类抗生素为一族广谱半合成抗生素,其母核为7-氨基头孢烷酸,有与青霉素类似的B-内酰胺结构,头孢菌素类抗生素杀菌力强、耐青霉酶、抗菌谱广、临床疗效高、毒性低、副作用也较青霉素低,故目前临床上头孢菌素在抗菌素应用中占有重要地位.但是近几年来随着头孢菌素在临床上广泛应用,也带来了一些不良反应,作者查阅了近几年来的关于头孢菌素所致不良反应的一些文献报道,并对其加以归纳分类,并对其机理进行了综合分析,现报道如下:     

β-内酰胺类抗生素作用机制及头孢菌素发展

综述了β-内酰胺类抗生素的结构种类．从化学结构角度阐述了β-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制,青霉素和头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性差异的原因及头孢菌素结构与抗菌活性之间的构效关系,并介绍了头孢菌素的代类差异和发展近况．     

HPLC法测定头孢菌素C钠盐的含量

目的：建立头孢菌素C钠盐的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法测定,用C18柱（4．Omm×250mm,5 μm）,以乙腈-水（25：75）为流动相,检测波长254nm。结论：所用方法测定样品灵敏度高,重复性好,操作简便。     

第三代头孢菌素临床治疗伤寒的若干问题

介绍了头孢噻肟、头孢哌酮,拉他霉素、头孢三嗪及头孢他定等第三代头孢菌素在治疗伤寒方面的药理学优势和临床应用的进展.第三代头孢菌素治疗伤寒的主要要应症为:(1)多重耐药伤寒曹株引起的严重感染;(2)并发脑膜炎、骨髓炎、肺炎等;(3)伴有免疫缺陷或中性粒细胞减少的患者;(4)伴有肾功能不全的患者;(5)婴儿、儿童和孕产妇患者.对于多重耐药菌株所致的重症伤寒,第三代头孢菌素尚可与另一种有协同作用的抗生素联合用药.