A multiple-dose pharmacokinetics of polyethylene glycol recombinant human interleukin-6 (PEG-rhIL-6) in rats

Radiation therapy has been widely applied in cancer treatment. However, it often causes thrombocytopenia (deficiency of white blood cells) as an adverse effect. Recombinant human interleukin-6 (rhIL-6) has been found to be a very effective way against this thrombocytopenia, but IL-6 has low stability in blood, which reduces its efficacy. To increases the stability and half-life of rhIL-6, it was modified by polyethylene glycol (PEG). The pharmacokinetics and the tissue distribution of PEG-rhIL-6 labeled with ¹²⁵I were examined after subcutaneous injection in rats. The pharmacokinetic pattern of PEG-rhIL-6 was defined with linear-kinetics, and we fitted a one-compartment model with half-lives of 10.44–11.37 h (absorption, t _{1/2K a}) and 19.77–21.53 h (elimination, t _1/2Ke), and peak concentrations at 20.51–21.96 h (t _peak) in rats. Half-lives and t _peak of PEG-rhIL-6 were longer than those of rhIL-6 previously reported. In the present study, for deposition of PEG-rhIL-6 in rats, the tissue distribution examination showed that blood was the major organ involved, rather than liver. However, as to the elimination of PEG-rhIL-6, the major organ was the kidney. The excretion fraction of the injection dose recovered from urine was 23.32% at 192 h after subcutaneous administration. Less than 6% of PEG-rhIL-6 was eliminated via the feces at 192 h. These results indicate that PEG-rhIL-6 is a good candidate drug formulation for patients with cancer.     

聚乙二醇负载氮杂环卡宾钯化合物催化水相中的Suzuki偶联反应

含溴原子的环钯化合物[PdCl{[(η5-C5H5)]Fe[(η5-C5H3)-NC5H3-Br]}(C3N2H2)(C6H3-2C3H7)2](化合物1)与聚乙二醇(PEG)-10000反应,合成出聚乙二醇负载氮杂环卡宾环钯化合物1-PEG(10000).用红外光谱和核磁共振对其结构进行表征.以水为溶剂,K3PO4为碱,1-PEG(10000)能高效催化各种氯代芳烃的Suzuki偶联反应,该催化体系循环使用3次,还能保持较高的催化活性.     

探索科技成果转化新模式——以中国科学院典型煤炭技术产业化为例

煤炭的清洁高效利用对保障我国能源安全和保护生态环境具有重要意义。中国科学院的煤制油、煤制烯烃和煤制乙二醇3项煤炭清洁高效利用技术均达到了世界先进水平。这3项技术在科技成果转化过程中分别采取了"一条龙"模式、"联合开发体"模式和"金三角"模式整合社会资源,跨越了技术成果从实验室到产业化的鸿沟,成为我国能源技术领域的创新典范。文章回顾了3项技术的产业化发展历程和技术转移转化过程中遇到的各种情况,分析了存在的问题和挑战,并对今后技术转移转化的模式提出了建议。     

活性白土负载磷钨酸催化合成乙二醇单乙醚醋酸酯

以醋酸和乙二醇单乙醚为原料，活性白土负载磷钨酸作为催化剂，合成了乙二醇单乙醚醋酸酯。考察了不同反应条件对产率的影响。最佳反应条件为：磷钨酸固载量35％、催化剂焙烧温度180℃、催化剂用量为醇醚质量的5％、酸醇摩尔比为1．2：1、带水剂甲苯用量为反应物质量的15％和反应时间为1．5h，产率可达到99％。     

聚乙二醇活化酯修饰重组人白细胞介素-2

目的研究单甲氧聚乙二醇三聚氯氰(Methoxypolyethylene Glycol activated with cyanuric chloride,CC-mPEG)和单甲氧聚乙二醇硝基苯基碳酸盐(Methoxypolyethylene Glycol p-nitrophenyl carbonate,NC-mPEG)两种PEG活化酯修饰重组人白细胞介素-2(rhIL-2)的修饰条件和修饰后的性质。方法在不同反应条件下用CTLL-2细胞/MTT法测定rhIL-2修饰后的生物学活性。结果随着PEG活化酯的摩尔比提高,修饰率增加,用CC-mPEG修饰rhIL-2后生物学活性损失很大,PEG400的加入可以降低CC-mPEG的投料摩尔比;NC-mPEG修饰的rhIL-2后生物学活性基本保留。     

环境友好催化剂催化合成乙二醇二乙酸酯

评述了环境友好催化剂催化合成乙二醇二乙酸酯的研究现状及发展前景,指出多数环境友好催化剂易与产物分离,减轻了对设备的腐蚀与环境污染,催化剂能够不同程度地重复使用,但有些催化剂制备工艺步骤多,成本偏高,寿命较短,还须进一步加强研究。     

乙二醇壳聚糖接枝羧甲基β-环糊精用于运载疏水性抗癌药物甲氨蝶呤

利用简单的交联反应合成乙二醇壳聚糖接枝羧甲基β-环糊精(GCH-g-CM β-CD),通过红外光谱、核磁共振谱和浓硫酸-苯酚降解法对其进行表征.将GCH-g-CM β-CD用于运载疏水性抗癌药物甲氨蝶呤(MTX),应用表面等离子体激元共振仪在线原位监测其与MTX的结合,紫外吸收分光光度法测定主客体分子的结合比为1:1.证明GCH-g-CM β-CD通过CM β-CD的疏水空腔与MTX结合,形成稳定的水溶性复合物.因此,GCH-g-CM β-CD有望用于疏水性抗肿瘤药物的运载.     

环糊精固载量不同的壳聚糖药物载体合成及性能

以乙二醇壳聚糖(GCS)为母体,通过控制交联反应条件,合成固载不同数量羧甲基β环糊精(CMβ-CD)的壳聚糖-环糊精结合物(GCS_n-CMβ-CD).用核磁共振、浓硫酸-苯酚降解法等对结合物进行表征.以5-氟尿嘧啶为模型药物,用表面等离子体激元共振仪在线检测不同结合物与药物的作用.结果表明,不同结合物对药物的运载能力随环糊精数量的增加而增强,对药物的吸附规律符合Langmuir等温方程.为GCS_n-CMβ-CD作为药物载体的进一步应用提供了依据.     

柳杉聚乙二醇液化物的制备工艺研究

以宁德乡土树种柳杉为原料,聚乙二醇为液化剂,在浓硫酸和磷酸的混酸催化作用下,进行了木材液化试验.通过单因素试验,以残渣率为指标探讨了液化反应温度、反应时间、液比及催化剂用量与配比对柳杉液化反应的影响.结果表明,在反应温度160℃、反应时间120min、液比4：1、催化剂用量6%以及硫酸/磷酸体积比2：1的条件下,柳杉液化残渣率为9.5%.     

P(AA-co-MA)/PEG聚羧酸减水剂的合成及性能研究

以丙烯酸(AA)、马来酸酐(MA)和聚乙二醇(PEG)为原料,以过硫酸钾(KPS)为引发剂,通过原位酯化法合成P(AA-co-MA)/PEG三元共聚型聚羧酸减水剂,探讨各合成因素对减水剂性能的影响。研究表明,最佳合成工艺为:n(PEG):n(AA):n(MA)=1.0:1.2:1.0,引发剂用量为1.5%(相对PEG、AA和MA总物质的量分数)、聚合温度为80℃、反应时间为6h。此条件下制得的减水剂具有最优的水泥净浆流动度。