小分子抗癌新药nutlin-3的合成新法研究

以4-甲氧基-2-羟基苯甲醛和对氯苯甲醛为原料,采用7步反应初步合成了小分子抗肿瘤药物nutlin-3,TLC检测每一步反应,总收率40%。对中间体和目标产物的结构和纯度进行了IR和1H NMR表征。     

熊果酸和齐墩果酸 D-苯甘氨酸缀合物的合成、表征及抗癌活性研究

熊果酸和齐墩果酸为同分异构体,同属五环三萜类化合物,具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗HIV、抗炎、降糖、保肝、抗疟等生物活性。本文以具有一定生物活性的熊果酸和齐墩果酸为先导化合物,通过对它们C．28位甲酯化及C．3位导入D-苯甘氨酸,共设计合成了4种未见报道的熊果酸、齐墩果酸衍生物,利用IR和1HNMR波谱技术对其结构进行了表征。然后对目标产物进行了人神经胶质瘤U87AGEFR细胞和人肺癌细胞PC9／G体外抗癌活性测试。结果表明U-3对两种癌细胞的抑制作用明显优于熊果酸和齐墩果酸。     

药用植物内生真菌产抗癌活性成分研究进展综述

现有抗癌药物大部分是人工合成与半合成 ,或者是从天然植物中直接提取。细胞培养技术虽然已取得一定成功 ,但尚未能实现工业化生产。①② 而从内生真菌次生代谢产物中寻找抗癌药物的工作国内外均才开始 ,并成为一个新的热点。本文就近年来国内外对内生真菌产癌活性成分的研究进展作一综述     

自噬与肿瘤

自噬作为一种细胞防御和应激调控的机制,目前成为癌症研究领域的又一热点。在不同种类的肿瘤以及肿瘤发生发展的不同阶段,自噬有抑制和促进两种对立的影响。自噬异常与恶性肿瘤的能量代谢、细胞死亡、炎症反应以及对肿瘤治疗的耐药性等方面都有密切的联系。全面正确地了解自噬可为肿瘤治疗提供一个崭新的思路。     

乳腺癌耐受蛋白介导5-氟脲嘧啶的耐受及机制探讨

AIM To filtrate breast cancer resistance protein(BCRP)-mediated resistance agents and investigate the mechanism,so as to provide valuable datum for optimization clinical chemotherapy scheme to tumor with evaluation marker of BCRP expression. METHODS MTT assay was used to filtrate BCRP-mediated resistance agents with PA317/Tet-on/TRE-BCRP cell of different expression levels of BCRP after treated with different concentration anticancer agents. High performance liquid chromatography(HPLC) was applied to measure relative dose of intracellular retention resistance agents. Nuclear DNA fluorescence dye,Hochest 33258, staining and flow cytometry were adopted to detect apoptotic cells after treated with drugs. RESULTS There were shown increasing durg-resistance to 5-fluorouracil,methotrexate, doxirubicin, pirarubicin,etoposide and mitoxantrone followed with increasing expression of BCRP on PA317/Tet-on/TRE-BCRP cells(P＜0.05, n=3),but shown sensitive to paclitaxel, cisplatin, vincristine, mitomycin and vindesine. There also was shown significant negative correlation between the intracellular retention dose of 5-fluorouracil with different expression of BCRP(r=-0.885, P＜0.05, n=3).There were shown parallel results of that decreasing cellular apoptotic rate with increasing cellular expression of BCRP after treated with 5-fluorouracil by fluorescence dye staining and flow cytometry(P＜0.05, n=3),and also shown significate rise of the apoptotic rate of BCRP expression cells after treated with Ko143 (P＜0.05, n=3). Every group of cells could be different extently blocked in phase of G0/G1 treated with 5-fluorouracil. CONCLUSION Resistance of 5-fluorouracil could be especially mediated by conjugated with BCRP and acted as drug exclude-pump substrate. Cellular ability resistant to 5-fluorouracil-induced apoptosis could be reinforced by BCRP expression.     

乙二醇壳聚糖接枝羧甲基β-环糊精用于运载疏水性抗癌药物甲氨蝶呤

利用简单的交联反应合成乙二醇壳聚糖接枝羧甲基β-环糊精(GCH-g-CM β-CD),通过红外光谱、核磁共振谱和浓硫酸-苯酚降解法对其进行表征.将GCH-g-CM β-CD用于运载疏水性抗癌药物甲氨蝶呤(MTX),应用表面等离子体激元共振仪在线原位监测其与MTX的结合,紫外吸收分光光度法测定主客体分子的结合比为1:1.证明GCH-g-CM β-CD通过CM β-CD的疏水空腔与MTX结合,形成稳定的水溶性复合物.因此,GCH-g-CM β-CD有望用于疏水性抗肿瘤药物的运载.     

苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展

苦参碱的抗肿瘤机制较为广泛,包括抑制端粒酶活性、抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤细胞转移和诱导肿瘤细胞凋亡等．近年来,对苦参碱抗肿瘤机制的研究又有了新进展,相关研究已经深入到分子和基因水平,本文对近年来苦参碱抗肿瘤作用机制研究方面取得的最新进展进行了综述,并对苦参碱抗肿瘤作用的研究方向进行了展望．     

海洋天然产物的开发和应用

海洋是天然产物的巨大宝库．海洋生物资源的开发和应用已经成为科学研究的重要领域．     

海兔卵提取物抗肿瘤抗氧化的药理研究

海兔卵乙醇提取物和水提取物均对小鼠的心、肝、紧具有明显的抗脂质过氧化作用，两种提取物均有抑制肉瘤180的瘤体重量，其中乙醇提取物均增加EAC腹水瘤小鼠的存活率、延长小鼠的生命，且乙醇提取物高剂量组的作用有显著性差异．     

植物与人类癌症关系的研究

按照植物与人类癌症产生的关系，可以把植物分为致癌植物、抗癌植物、抗癌致癌兼性植物、癌无关植物。植物的抗癌、致癌机制是多种多样的，研究及利用时应加以区别和注意。