胶原及其生物矿化物的红外光谱特征

分析了胶原、胶原／HAP、胶原／CaCl22的红外光谱曲线，发现无论胶原矿化与否，在3300cm^-1附近的氨基吸收峰无变化，但形成生物矿化物后，必然引起酰胺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ带的吸收减弱。据此，提出了钙与胶原上的C=O配位形成复合物的观点。     

过碳酰胺的开发、生产及应用

综述了过碳酰胺的性质,国内外生产现状,制备方法及用途.     

2-（1，2-亚乙／1，3-亚丙二硫）亚甲基-3-羰基-N-芳（烷）基丁酰胺制备的新方法

以易制备的2-（1,2-亚乙／1,3-亚丙二硫）亚甲基-3-羰基丁酸1为原料,经与氯化亚砜的氯化反应后,与胺反应成功地以较好产率（40．5％-72．0％）合成重要的有机合成中间体2-（1,2-亚乙／1,3一亚丙二硫）亚甲基-3-羰基-N-芳（烷）基丁酰胺3．     

Weinreb酰胺的合成方法进展

Weinreb酰胺是合成一些结构有意义或有生物活性的手性化合物的重要中间体,它可与有机金属试剂反应生成酮,又可被二异丁基铝氢(DIBAL-H),氢化铝锂(Li Al H4)等还原成醛,现已被普遍应用于全合成化学、药物化学以及生物有机化学等领域。因此,研究Weinreb酰胺的合成具有重大意义。本文综述了以羧酸、羧酸衍生物等为原料制备Weinreb酰胺的方法并对制备Weinreb酰胺的方法进行了展望。     

桦木酸磺酰胺衍生物类小分子Omicron融合抑制剂的综合性实验设计

新冠病毒刺突蛋白的S2介导了病毒与宿主细胞的膜融合过程,其氨基酸酸序列在Omicron等变异株中均高度保守,可作为开发新型抗新冠病毒药物的重要靶点。基于此前沿热点课题,该文设计了一类以桦木酸磺酰胺皂苷衍生物为结构骨架的新型小分子Omicron融合抑制剂的综合性实验。以马铃薯三糖桦木酸皂苷1为苗头化合物,利用生物电子等排体原理及基于结构的药物设计方法（SBDD）设计并合成了三个马铃薯三糖桦木酸磺酰胺衍生物T-1、T-2、T-3,利用NMR及HRESIMs对其进行结构表征,并基于S/HIV模型测试了其在细胞水平对Omicron等多种新冠病毒变异株的抑制活性。在此基础上,综合利用表面等离子共振SPR、免疫共沉淀（Co-PI）、细胞-细胞融合实验、分子对接等实验得出该类皂苷分子能够嵌入S1/S2亚基交界处空腔、稳定S蛋白融合前的构象从而抑制病毒入胞,进而表现出广谱抗新冠病毒活性的结论。     

杂环双酰胺类衍生物的研究进展

本文综述了邻二甲酰胺类化合物和邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物就其苯环变换为芳杂环的化合物及其活性,并且展望了双酰胺类化合物的研究趋势。     

一种新型的抗老年痴呆剂：左旋黄皮酰胺的化学、生物学活性和作用机制研究

从芸香科植物黄皮叶中分离出具有五种不同骨架的七个新酰胺类化合物,其中之一的黄皮酰胺的γ-内酰胺与具有促智作用的脑复康（piracetam）呈现相同的骨架,其分子中有4个不对称中心,应有16个对映体。在鉴定出16个对映体的绝对构型之后,用黄量教授设计的仿生路线先后完成了16个对映体和光活黄皮酰胺的不对称合成,在这一研究中解决了立体化学和合成中的一些难点,大大缩短了合成步骤,提高了总得率,生产工艺日趋成熟,其合成规模可满足临床试用和日后治疗疾病的需要。使用多项模型和指标也已证明（一）黄皮酰胺是有效对映体,（＋）黄皮酰胺为劣对映体。黄皮酰胺对映体的代谢（血药浓度、吸收、分布、排泄、血浆蛋白结合、肝脏首过效应）和酶促动力学也都存在立体选择性差异。（一）黄皮酰胺的主要药理作用是改善认知功能和抑制Ap毒性。药理作用的显著特点是提高突触效能和结构的可塑性,为国际上近年提出的“突触丢失是老年痴呆的主要原因”的新学说提供了有力的支持,也为当前AD治疗的新策略提供了有良好前景的新药。     

Study on the reactions of azo compounds with acyl halides mediated by Sm/TiCl4

INTRODUCTION Amides are important commercial and biologi-cal compounds. Because amides constitute the backbone of protein molecules, their chemistry is of extreme importance. The penicillin and cephalosporin antibiotics are among the best-known products of the pharmaceutical industry. For this reason, the devel-opment of new and simple methods for the synthesis of the peptide bond always constitute an important addition to the field of natural products synthesis. Several general methods …